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目录号	产品名称	中文名称	靶点
M21648	PDK4-IN-1 hydrochloride	PDK4-IN-1 hydrochloride	Apoptosis
	PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，也是一种有效的，口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂，IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
M28769	PDK1-IN-RS2	PDK1-IN-RS2	PDK1
	PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物，也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂，Kd 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。
M42534	PDK-IN-1	PDK-IN-1	PDHK
	PDK-IN-1 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。
M42593	PKM2/PDK1-IN-1	PKM2/PDK1-IN-1	Pyruvate Kinase
	PKM2/PDK1-IN-1 是一种紫草素硫醚衍生物，是 PKM2/PDK1 的双重抑制剂。
M1671	BEZ235	BEZ235	PI3K
	NVP-BEZ235, Dactolisib
	BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种咪唑并喹啉衍生物，能ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR，对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用，IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM，对ATR也有抑制作用，IC50为21 nM；但对Akt和PDK1抑制作用微弱。
M1848	OSU-03012	OSU-03012	PDK1
	OSU03012
	OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1抑制剂，IC50为5 μM，比OSU-02067作用效果高2倍。
M1884	Triciribine	曲西立滨	Akt
	API-2, NSC 154020, TCN
	Triciribine是一种DNA合成抑制剂，也抑制Akt和HIV-1，IC50分别为130 nM和20 nM；对PI3K/PDK1没有抑制作用；作用于缺乏腺苷激酶的细胞，活性降低5000倍。
M1913	Neratinib	来那替尼	EGFR/HER2
	HKI-272
	Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。
M1984	PF-04691502	PF-04691502	PI3K
	PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，K_i为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38和JNK几乎没有作用活性。
M2115	GSK2334470	GSK2334470	PDK1
	GSK2334470是一种新型的，高特异性的PDK1抑制剂，IC50约为10 nM，对其他AGC-激酶密切相关的蛋白无活性。
M2310	BX-795	BX-795	PDK1
	BX-795是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，IC50为6 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。
M2311	BX-912	BX-912	PDK1
	BX-912是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，IC50为12 nM，作用于PKD1比作用于PKA和PKC选择性分别高9和105倍。
M4361	Polyphyllin-I	重楼皂苷I	JNK
	Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
M4832	NVP-BAG956	NVP-BAG956	PDK1
	BAG956
	NVP-BAG956是一种有效的，atp竞争和选择性的双重PDK1和I类PI 3-K抑制剂(IC50值分别为245,56,446,35和117 nM的PDK1和PI 3-K p110 -α， -β， -δ和-γ)。
M6857	JX 06	JX 06	Others
	JX 06是一种有效和选择性的丙酮酸脱氢酶激酶(PDK) 1/2/3抑制剂。
M7562	BX517	BX517	PDK1
	BX517 是一种有效的，选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。
M7989	PS48	PS48	Others
	PS48 is a PDK1 (phosphoinositide-dependent protein kinase 1) activator which binds to the HM/PIF binding pocket rather than the ATP-binding site.
M9360	Dicoumarol	双香豆素	PDK1
	Dicumarol
	Dicoumarol 是一种NQO1和PDK1的双重抑制剂，IC50值分别为0.37 μM和19.42 μM。此外，Dicoumarol也能抑制维生素K环氧化物还原酶 (VKOR) ，具有抗凝活性。
M20162	WAY-352098	WAY-352098	PDK1
	WAY-352098 is a modulator of the Protein Kinase PDK1
M20367	WAY-298630	WAY-298630	PDK1
	WAY-298630 is a PDK1 modulator
M20385	WAY-299338	WAY-299338	PDK1
	WAY-299338 is a modulator of the Protein Kinase PDK1.
M20816	PS210	PS210	PDK1
	PS210 is a potent activator of PDK1 that binds to the PIF-pocket and allosterically modulates the active site of PDK1.
M27891	PS47	PS47	PDK1
	PS47 是 PS48 的非活性 E-异构体。PS48 是 PDK1 的激活剂。PS47 可用作 PS48 的阴性对照。
M28603	PS10	PS10	PDHK
	PS10 是一种新型，有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂，可抑制所有 PDK 同工型，对 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM，0.76 μM，2.1 μM 和 21.3 μM。PS10 对 PDK2 (Kd= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd= 47 μM)。PS10 改善葡萄糖耐量，刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。
M28806	VER-246608	VER-246608	PDHK
	VER-246608 是一种有效的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂，抑制 PDK-1，PDK-3，PDK-2，和 PDK-4，IC50 分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。
M30106	NU6102	NU6102	CDK
	NU6102 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂，对 CDK1/cyclinB 和 CDK2/cyclinA3 的 IC50 分别为 9.5 nM 和 5.4 nM。NU6102 对 CDK1/CDK2 的选择性比对 CDK4 (IC50 为 1.6 μM)，DYRK1A (IC50 为 0.9 μM)，PDK1 (IC50 为 0.8 μM) 和 ROCKII (IC50 为 0.6 μM) 高。
M42862	Mito-SilylDCA	Mito-SilylDCA	Others
	Mito-SilylDCA 是一种丙酮酸氢酶激酶抑制剂，其含有能够在线粒体网络中靶向 PDK1的 TPP 部分，实现 PDK1 抑制的多个 DCA 分子，聚乙烯长链和硅基。

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