找到约 29 条 “PDK1” 相关结果 （用时 0.204 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M21648
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PDK4-IN-1 hydrochloride | PDK4-IN-1 hydrochloride | Apoptosis |
| PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，也是一种有效的，口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂，IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M28769 | PDK1-IN-RS2 | PDK1-IN-RS2 | PDK1 |
| PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物，也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂，Kd 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。 | |||
| M42534 | PDK-IN-1 | PDK-IN-1 | PDHK |
| PDK-IN-1 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。 | |||
| M42593 | PKM2/PDK1-IN-1 | PKM2/PDK1-IN-1 | Pyruvate Kinase |
| PKM2/PDK1-IN-1 是一种紫草素硫醚衍生物，是 PKM2/PDK1 的双重抑制剂。 | |||
| M55320 | MP7 | MP7 | PDK1 |
| MP-7; PDK1 inhibitor | |||
| MP7 (PDK1 inhibitor) 是一种磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。 | |||
M1671
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BEZ235 | BEZ235 | PI3K |
| NVP-BEZ235, Dactolisib | |||
| BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种咪唑并喹啉衍生物，能ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR，对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用，IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM，对ATR也有抑制作用，IC50为21 nM；但对Akt和PDK1抑制作用微弱。 | |||
| M1848
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OSU-03012 | OSU-03012 | PDK1 |
| OSU03012 | |||
| OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1抑制剂，IC50为5 μM，比OSU-02067作用效果高2倍。OSU-03012 可以透过血脑屏障。 | |||
| M1884
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Triciribine | 曲西立滨 | Akt |
| API-2, NSC 154020, TCN | |||
| Triciribine是一种DNA合成抑制剂，也抑制Akt和HIV-1，IC50分别为130 nM和20 nM；对PI3K/PDK1没有抑制作用；作用于缺乏腺苷激酶的细胞，活性降低5000倍。 | |||
| M1913
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Neratinib | 来那替尼 | EGFR/HER2 |
| HKI-272 | |||
| Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。 | |||
| M1984
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PF-04691502 | PF-04691502 | PI3K |
| PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38和JNK几乎没有作用活性。 | |||
| M2115
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GSK2334470 | GSK2334470 | PDK1 |
| GSK2334470是一种新型的，高特异性的PDK1抑制剂，IC50约为10 nM，对其他AGC-激酶密切相关的蛋白无活性。 | |||
| M2310
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BX-795 | BX-795 | PDK1 |
| BX-795是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，IC50为6 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。 | |||
| M2311
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BX-912 | BX-912 | PDK1 |
| BX-912是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，IC50为12 nM，作用于PKD1比作用于PKA和PKC选择性分别高9和105倍。 | |||
| M4361
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Polyphyllin-I | 重楼皂苷I | JNK |
| Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。 | |||
| M4832
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NVP-BAG956 | NVP-BAG956 | PDK1 |
| BAG956 | |||
| NVP-BAG956是一种有效的，atp竞争和选择性的双重PDK1和I类PI 3-K抑制剂(IC50值分别为245,56,446,35和117 nM的PDK1和PI 3-K p110 -α， -β， -δ和-γ)。 | |||
| M6857
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JX 06 | JX 06 | Others |
| JX 06是一种有效和选择性的丙酮酸脱氢酶激酶(PDK) 1/2/3抑制剂。 | |||
| M7185
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Radicicol | 根赤壳菌素 | Antibiotic |
| Monorden | |||
| Radicicol 是Hsp90（热休克蛋白90）的强效抑制剂，IC50值为1 μM。通过抑制Hsp90，Radicicol可以阻止多种肿瘤细胞系的生长和增殖，并导致蛋白酶体降解。Radicicol 还可抑制 PDK，包括PDK1、PDK3，其IC50 值分别为 230 μM和 400 μM 。Radicicol还具有一定的抗疟疾活性，同时也是脂肪和肥胖相关蛋白（FTO）的抑制剂，其IC50 值为16.04 μM。 | |||
| M7562
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BX517 | BX517 | PDK1 |
| BX517 是一种有效的，选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。 | |||
| M7989
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PS48 | PS48 | Others |
| PS48 is a PDK1 (phosphoinositide-depende |
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| M9360
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Dicoumarol | 双香豆素 | PDK1 |
| Dicoumarin; Dicumarol | |||
| Dicoumarol (Dicoumarin) 是一种NQO1和PDK1的双重抑制剂，IC50值分别为0.37 μM和19.42 μM。此外，Dicoumarol也能抑制维生素K环氧化物还原酶 (VKOR) ，具有抗凝活性。双香豆素（Dicoumarin）也具有解偶联作用。 | |||
| M20162 | WAY-352098 | WAY-352098 | PDK1 |
| WAY-352098 is a modulator of the Protein Kinase PDK1 | |||
| M20367 | WAY-298630 | WAY-298630 | PDK1 |
| WAY-298630 is a PDK1 modulator | |||
| M20385 | WAY-299338 | WAY-299338 | PDK1 |
| WAY-299338 is a modulator of the Protein Kinase PDK1. | |||
| M20816 | PS210 | PS210 | PDK1 |
| PS210 is a potent activator of PDK1 that binds to the PIF-pocket and allosterically modulates the active site of PDK1. | |||
| M27891 | PS47 | PS47 | PDK1 |
| PS47 是 PS48 的非活性 E-异构体。PS48 是 PDK1 的激活剂。PS47 可用作 PS48 的阴性对照。 | |||
| M28603 | PS10 | PS10 | PDHK |
| PS10 是一种新型，有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂，可抑制所有 PDK 同工型，对 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM，0.76 μM，2.1 μM 和 21.3 μM。PS10 对 PDK2 (Kd= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd= 47 μM)。PS10 改善葡萄糖耐量，刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。 | |||
| M28806
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VER-246608 | VER-246608 | PDHK |
| VER-246608 是一种有效的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂，抑制 PDK-1，PDK-3，PDK-2，和 PDK-4，IC50 分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。 | |||
| M30106
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NU6102 | NU6102 | CDK |
| NU6102 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂，对 CDK1/cyclinB 和 CDK2/cyclinA3 的 IC50 分别为 9.5 nM 和 5.4 nM。NU6102 对 CDK1/CDK2 的选择性比对 CDK4 (IC50 为 1.6 μM)，DYRK1A (IC50 为 0.9 μM)，PDK1 (IC50 为 0.8 μM) 和 ROCKII (IC50 为 0.6 μM) 高。 | |||
| M42862 | Mito-SilylDCA | Mito-SilylDCA | Others |
| Mito-SilylDCA 是一种丙酮酸氢酶激酶抑制剂，其含有能够在线粒体网络中靶向 PDK1的 TPP 部分，实现 PDK1 抑制的多个 DCA 分子，聚乙烯长链和硅基。 | |||
