OSU-03012 别名：OSU03012
目录号 M1848
OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1抑制剂，IC50为5 μM，比OSU-02067作用效果高2倍。OSU-03012 可以透过血脑屏障。
CAS No.：742112-33-0
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 460.45 |
| 分子式 | C26H19F3N4O |
| CAS号 | 742112-33-0 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1抑制剂，IC50为5 μM，比OSU-02067作用效果高2倍。OSU-03012诱导PC-3细胞凋亡，IC50为5 µM，且降低免疫沉淀的p70S6K的活性。Celecoxib完全抑制肿瘤细胞生长,浓度至少需要50 μM，而OSU-03012浓度为3-5 μM时即可完全抑制多种肿瘤细胞生长。 与作用于正常的胶质细胞相比，OSU-03012作用于神经胶质瘤细胞更有效促进细胞死亡。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1718 mL | 10.8589 mL | 21.7179 mL |
| 5 mM | 0.4344 mL | 2.1718 mL | 4.3436 mL |
| 10 mM | 0.2172 mL | 1.0859 mL | 2.1718 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | VS and HMS-97 cells |
| 方法 | Cell proliferation assay VS and HMS-97 cells were grown in polylysine/laminin-coated 96-well plates (5 × 103 to 1 × 104 per well). After incubation at 37°C for 24 hrs, cells were treated with various concentrations of OSU-03012 or DMSO as a vehicle control at 37°C for another 48 hrs. To assess cell proliferation, the CellTiter 96®AQueous One Solution Cell Proliferation Assay (Promega) was used according to the manufacturer’s instructions. Briefly, 20μl of CellTiter 96® AQueous One Solution Reagent were added to each well and incubated at 37°C for 1 to 4 hrs. The amount of colored formazan produced in the cells was measured at 490nm using a Victor3 1420 Multilabel Counter (Perkin Elmer). The percentage of cell proliferation was plotted against the concentrations of OSU-03012, and the IC50 (defined as the drug concentration at which the population of viable cells was reduced by 50%) was determined using CalcuSyn software (Biosoft). The experiments were replicated six times, and the mean IC50 was calculated. |
| 浓度 | 0~16µM |
| 处理时间 | 48h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Schwannoma xenografts in severe combined immunodeficiency mice (SCID) |
| 配制 | methylcellulose (0.5%, w/v) and Tween 80 (0.1%, w/v) in sterile water |
| 剂量 | 200 mg/kg/day |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
