OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1抑制剂,IC50为5 μM,比OSU-02067作用效果高2倍。
别名:OSU03012
OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1抑制剂,IC50为5 μM,比OSU-02067作用效果高2倍。OSU-03012诱导PC-3细胞凋亡,IC50为5 µM,且降低免疫沉淀的p70S6K的活性。Celecoxib完全抑制肿瘤细胞生长,浓度至少需要50 μM,而OSU-03012浓度为3-5 μM时即可完全抑制多种肿瘤细胞生长。 与作用于正常的胶质细胞相比,OSU-03012作用于神经胶质瘤细胞更有效促进细胞死亡。
体外实验* | |
---|---|
细胞系 | VS and HMS-97 cells |
方法 | Cell proliferation assay VS and HMS-97 cells were grown in polylysine/laminin-coated 96-well plates (5 × 103 to 1 × 104 per well). After incubation at 37°C for 24 hrs, cells were treated with various concentrations of OSU-03012 or DMSO as a vehicle control at 37°C for another 48 hrs. To assess cell proliferation, the CellTiter 96®AQueous One Solution Cell Proliferation Assay (Promega) was used according to the manufacturer’s instructions. Briefly, 20μl of CellTiter 96® AQueous One Solution Reagent were added to each well and incubated at 37°C for 1 to 4 hrs. The amount of colored formazan produced in the cells was measured at 490nm using a Victor3 1420 Multilabel Counter (Perkin Elmer). The percentage of cell proliferation was plotted against the concentrations of OSU-03012, and the IC50 (defined as the drug concentration at which the population of viable cells was reduced by 50%) was determined using CalcuSyn software (Biosoft). The experiments were replicated six times, and the mean IC50 was calculated. |
浓度 | 0~16µM |
处理时间 | 48h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
---|---|
动物模型 | Schwannoma xenografts in severe combined immunodeficiency mice (SCID) |
配制 | methylcellulose (0.5%, w/v) and Tween 80 (0.1%, w/v) in sterile water |
剂量 | 200 mg/kg/day |
给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 460.45 |
分子式 | C26H19F3N4O |
CAS号 | 742112-33-0 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥11 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.1718 mL | 10.8589 mL | 21.7179 mL |
5 mM | 0.4344 mL | 2.1718 mL | 4.3436 mL |
10 mM | 0.2172 mL | 1.0859 mL | 2.1718 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的PDK1产品 |
---|
PDKtide
PDKtide 是一种有生物活性的肽。 |
PDK1-IN-RS2
PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物,也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂,Kd 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。 |
PS47
PS47 是 PS48 的非活性 E-异构体。PS48 是 PDK1 的激活剂。PS47 可用作 PS48 的阴性对照。 |
PS210
PS210 is a potent activator of PDK1 that binds to the PIF-pocket and allosterically modulates the active site of PDK1. |
WAY-299338
WAY-299338 is a modulator of the Protein Kinase PDK1. |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号