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Dicoumarol 双香豆素

目录号 M9360 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Dicoumarol 是一种NQO1和PDK1的双重抑制剂,IC50值分别为0.37 μM和19.42 μM。此外,Dicoumarol也能抑制维生素K环氧化物还原酶 (VKOR) ,具有抗凝活性。

Dicoumarol结构式

别名:Dicumarol

规格 价格 库存状态
500mg ¥ 450 中国库存现货
1g ¥ 720 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Dicoumarol 是一种NQO1和PDK1的双重抑制剂,IC50值分别为0.37 μM和19.42 μM。此外,Dicoumarol也能抑制维生素K环氧化物还原酶 (VKOR) ,具有抗凝活性。Dicoumarol 100 μM和200 μM均明显诱导SKOV3细胞凋亡。Dicoumarol以剂量依赖性方式抑制PDK1活性,200μM Dicoumarol处理使PDK1的酶活性降低了约94%。

在体内研究中,Dicoumarol 30 mg/kg和50 mg/kg均显著减少肿瘤体积并减轻肿瘤重量。

化学性质
分子量 336.29
分子式 C19H12O6
CAS号 66-76-2
溶解性(25°C) DMSO ≥ 3 mg/mL (Need ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9736 mL 14.8681 mL 29.7362 mL
5 mM 0.5947 mL 2.9736 mL 5.9472 mL
10 mM 0.2974 mL 1.4868 mL 2.9736 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zhang W, et al. PLoS One. Dicumarol inhibits PDK1 and targets multiple malignant behaviors of ovarian cancer cells.

[2] Bian J, et al. Eur J Med Chem. Affinity-based small fluorescent probe for NAD(P)H:quinone oxidoreductase 1 (NQO1). Design, synthesis and pharmacological evaluation.

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