Dicoumarol (Dicoumarin) 是一种NQO1和PDK1的双重抑制剂,IC50值分别为0.37 μM和19.42 μM。此外,Dicoumarol也能抑制维生素K环氧化物还原酶 (VKOR) ,具有抗凝活性。双香豆素(Dicoumarin)也具有解偶联作用。
分子量 | 336.29 |
分子式 | C19H12O6 |
CAS号 | 66-76-2 |
中文名称 | 双香豆素 |
溶解性 | DMSO 3.3 mg/mL Ethanol: 12 mg/mL Water 15 mg/mL (ultrasonic and adjust pH to 11 with NaOH) |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
Dicoumarol (Dicoumarin) 是一种NQO1和PDK1的双重抑制剂,IC50值分别为0.37 μM和19.42 μM。此外,Dicoumarol也能抑制维生素K环氧化物还原酶 (VKOR) ,具有抗凝活性。双香豆素(Dicoumarin)也具有解偶联作用。Dicoumarol 100 μM和200 μM均明显诱导SKOV3细胞凋亡。Dicoumarol以剂量依赖性方式抑制PDK1活性,200μM Dicoumarol处理使PDK1的酶活性降低了约94%。
在体内研究中,Dicoumarol 30 mg/kg和50 mg/kg均显著减少肿瘤体积并减轻肿瘤重量。
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.9736 mL | 14.8681 mL | 29.7362 mL |
5 mM | 0.5947 mL | 2.9736 mL | 5.9472 mL |
10 mM | 0.2974 mL | 1.4868 mL | 2.9736 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。