NVP-BAG956

目录号 M4832 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

NVP-BAG956是一种有效的，atp竞争和选择性的双重PDK1和I类PI 3-K抑制剂(IC50值分别为245,56,446,35和117 nM的PDK1和PI 3-K p110 -α， -β， -δ和-γ)。

别名：BAG956

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 1600	中国库存现货
50mg	¥ 6800	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

NVP-BAG956抑制细胞AKT Thr308位点的磷酸化。与I级PI3K抑制剂(GDC-0941)、变构Akt抑制剂(MK-2206)、mTORC1变构抑制剂(rad001)或atp竞争性mTORC1/mTORC2抑制剂(KU63794)相比，NVP-BAG956对T-ALL细胞系和原发患者样本显示出最强大的细胞毒性作用。BAG956阻断BCR-ABL-诱导的AKT磷酸化，并诱导表达BCR-ABL的细胞系和患者骨髓细胞凋亡，其浓度也抑制PI3K信号通路。BAG956对flt3表达突变株和AML患者骨髓细胞均有效。在体外和体内，BAG956和雷帕霉素/RAD001被证明以非拮抗的方式联合对抗BCR-ABL-和突变型flt3表达细胞。NVP-BAG956阻断细胞增殖，导致阻滞在细胞周期的G1期。减缓小鼠异种移植模型中的肿瘤进展。

化学性质

分子量	427.50
分子式	C28H21N5
CAS号	853910-02-8
溶解性（25°C）	DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3392 mL	11.6959 mL	23.3918 mL
5 mM	0.4678 mL	2.3392 mL	4.6784 mL
10 mM	0.2339 mL	1.1696 mL	2.3392 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Bressanin D. Oncotarget. Harnessing the PI3K/Akt/mTOR pathway in T-cell acute lymphoblastic leukemia: eliminating activity by targeting at different levels.

[2] Marone R, et al. Mol Cancer Res. Targeting melanoma with dual phosphoinositide 3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitors.

[3] Weisberg E, et al. Blood. Potentiation of antileukemic therapies by the dual PI3K/PDK-1 inhibitor, BAG956: effects on BCR-ABL- and mutant FLT3-expressing cells.

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信号通路

产品类型

NVP-BAG956

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生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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