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PKM2/PDK1-IN-1

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PKM2/PDK1-IN-1 是一种紫草素硫醚衍生物,是 PKM2/PDK1 的双重抑制剂。

PKM2/PDK1-IN-1结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

PKM2/PDK1-IN-1 是一种紫草素硫醚衍生物,是 PKM2/PDK1 的双重抑制剂。

化学性质
分子量 697.92
分子式 C36H43NO7S3
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4328 mL 7.1641 mL 14.3283 mL
5 mM 0.2866 mL 1.4328 mL 2.8657 mL
10 mM 0.1433 mL 0.7164 mL 1.4328 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yinsheng Wu et al. Nat Commun. Phosphoglycerate dehydrogenase activates PKM2 to phosphorylate histone H3T11 and attenuate cellular senescence

[2] Jizhuang Wang et al. Int J Biol Sci. Lactylation of PKM2 Suppresses Inflammatory Metabolic Adaptation in Pro-inflammatory Macrophages

[3] Fabao Liu et al. EMBO J. PKM2-TMEM33 axis regulates lipid homeostasis in cancer cells by controlling SCAP stability

[4] Jing-Zi Wang et al. Cancer Commun (Lond). The role of the HIF-1α/ALYREF/PKM2 axis in glycolysis and tumorigenesis of bladder cancer

[5] Susi Zhu et al. Cancer Lett. Pyruvate kinase M2 (PKM2) in cancer and cancer therapeutics

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