H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC, MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。
分子量 | 519.28 |
分子式 | C20H20BrN3O2S.2HCl |
CAS号 | 130964-39-5 |
溶解性 | DMSO 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
H-89 dihydrochloride是一种有效的PKA抑制剂,Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC, MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H-89(30 μM)可明显抑制 PC12D 细胞裂解液中 cAMP 依赖性组蛋白 IIb 磷酸化活性。H-89 能明显抑制forskolin诱导的 PC12D 细胞神经元生长。
H-89(0.2 mg/100g, i.p.)可显著增加 PTZ 处理动物的癫痫发作潜伏期和阈值。
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.9257 mL | 9.6287 mL | 19.2574 mL |
5 mM | 0.3851 mL | 1.9257 mL | 3.8515 mL |
10 mM | 0.1926 mL | 0.9629 mL | 1.9257 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
细胞系 | Hela cells |
方法 | Choline uptake. Choline uptake was measured as described.Briefly. cells grown on colleen-coated plastic sheets, were preincubated for 30 min with medium containing H-89 or no supplements ascontrol, After preincubation, cells were immersed in medium with or without H-89, containing choline(5μCi/ml), After different times, cells were washed throughly with 58mmol/l choline chloride in PBS. Finally, uptake and incorpration of [H] choline were determined by liquid scintillation counting. background radioactivity was measured by repeating the experiment at 4℃. |
浓度 | 0~100μM |
处理时间 | 1 h |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。
动物模型 | Adult male Sprague-Dawley rats model |
配制 | 5% DMSO in 0.9% sterile saline |
剂量 | 20 mg/kg or 200mg/kg twice daily |
给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。