H-89 Dihydrochloride

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H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，K_i为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC， MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。

别名：H-89 2HCl

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H-89 dihydrochloride是一种有效的PKA抑制剂，K_i为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC， MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。

体外实验*
细胞系	Hela cells
方法	Choline uptake. Choline uptake was measured as described.Briefly. cells grown on colleen-coated plastic sheets, were preincubated for 30 min with medium containing H-89 or no supplements ascontrol, After preincubation, cells were immersed in medium with or without H-89, containing choline(5μCi/ml), After different times, cells were washed throughly with 58mmol/l choline chloride in PBS. Finally, uptake and incorpration of [H] choline were determined by liquid scintillation counting. background radioactivity was measured by repeating the experiment at 4℃.
浓度	0~100μM
处理时间	1 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Adult male Sprague-Dawley rats model
配制	5% DMSO in 0.9% sterile saline
剂量	20 mg/kg or 200mg/kg twice daily
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9257 mL	9.6287 mL	19.2574 mL
5 mM	0.3851 mL	1.9257 mL	3.8515 mL
10 mM	0.1926 mL	0.9629 mL	1.9257 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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