PKA 抑制剂/激活剂/拮抗剂 Protein kinase A

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M2475 Bucladesine Sodium Salt Bucladesine Sodium Salt是一种,膜渗透性的选择性PKA激动剂,在PC12细胞中,通过Ca2+-和PKA-依赖的方式激活细胞外信号调节激酶(ERK),显著上调ChAT和VAChT基因表达。
M54376 Malantide Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。
M50401 PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂,Ki 值为 2.8 nM。
M14908 Rp-cAMPS triethylammonium salt Rp-cAMPS triethylammonium salt,一种 cAMP 的类似物,是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的,竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS triethylammonium salt 耐磷酸二酯酶水解。
M14905 PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂,Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 可显着逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的感受性。
M11266 Metadoxine Metadoxine 可通过阻断蛋白激酶 A- cAMP 反应原件结合蛋白 (PKA-CREB) 通路来阻断脂肪细胞的分化。
M11265 Kemptide Kemptide是一种合成的七肽,作为cAMP依赖性蛋白激酶 (PKA) 的特异性底物。
M9782 Bucladesine calcium Bucladesine calcium是一种细胞可渗透的cAMP类似物,通过增加细胞内cAMP的水平,选择性地激活cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)。
M8923 CCG215022 CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂,作用于 GRK2,GRK5 和 GRK1,IC50 分别为 0.15±0.07 μM,0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。
M7877 KT 5720 KT 5720是一种特异性的,可逆的, ATP 竞争性的,细胞可渗透的蛋白激酶 A (PKA) 抑制剂,其IC50值为3.3 μM,能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性,并能通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。
M7870 KT5823 KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂,Ki值为 0.23 μM,KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC,Ki值分别为 10 μM 和 4 μM。
M7590 A3 hydrochloride A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
M6552 HA-100 HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKG,PKA,PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。
M6291 5-Iodotubercidin 5-Iodotubercidin是有效的腺苷激酶抑制剂,IC50为26 nM。它可抑制核苷转运蛋白、CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、PKA、CK2和PKC。
M3559 H-89 H-89是一种有效的PKA抑制剂,Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC, MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。
M1729 H-89 Dihydrochloride H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC, MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。
M1593 8-Bromo-cAMP sodium salt 8-Bromo-cAMP 是一种可渗透细胞的环磷酸腺苷(cAMP)类似物,也是一种 PKA 激活剂。此外,8-Bromo-cAMP还可提高重编程效率。
M57234 8-CPT-Cyclic AMP sodium 8-CPT-Cyclic AMP (8-CPT-cAMP) sodium 是环 AMP 依赖性蛋白激酶的选择性激活剂。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 也是环 GMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE VA) 的有效抑制剂,IC50 为 0.9 μM。
M57227 PKA-IN-1  PKA-IN-1 是一种高效、选择性的 cyclic AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 催化亚基 (cAK) 抑制剂, IC50 为0.03 μM。
M57226 Sp-8-CPT-cAMPS  Sp-8-CPT-cAMPS,一种 cAMP 类似物,是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A PKA I 和 PKA II 的有效和选择性的激活剂。Sp-8-CPT-cAMPS 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。








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