5-Iodotubercidin是有效的腺苷激酶抑制剂,IC50为26 nM。它可抑制核苷转运蛋白、CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、PKA、CK2和PKC。
分子量 | 392.15 |
分子式 | C11H13IN4O4 |
CAS号 | 24386-93-4 |
中文名称 | 5-碘代杀结核菌素 |
溶解性 | 42 mg/mL in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
体外研究:5-Iodotubercidin(Itu)是一种激活Atm-p53通路并具有抗肿瘤活性的遗传毒性药物。Itu p53依赖性地诱导G2期阻滞。在高浓度下,Itu可能会激活p53依赖的信号通路,这些信号通路可能配合p53一起去杀伤细胞,从而抑制肿瘤生长。Itu代谢物掺入DNA中,会导致DNA断裂,引起DNA损伤应答。Itu可能是一个潜在的化疗药物。
体内研究:5-Iodotubercidin在大鼠脑中是腺苷激酶(adenosine kinase)的有效抑制剂。在小鼠中,5-iodotubercidin具有降血压、肌肉松弛、降体温的作用,而这一效果可被腺苷受体拮抗剂theophylline抑制。在脑缺血发作前,通过腹腔注射以1 mg/kg 5-iodotubercidin并不能起到保护作用。
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.55 mL | 12.7502 mL | 25.5004 mL |
5 mM | 0.51 mL | 2.55 mL | 5.1001 mL |
10 mM | 0.255 mL | 1.275 mL | 2.55 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。
动物模型 | Male Mongolian gerbils |
配制 | Saline |
剂量 | 1, 2.5 and 5 mg/kg |
给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。