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KT5823

目录号 M7870 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂,Ki值为 0.23 μM,KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC,Ki值分别为 10 μM 和 4 μM。

KT5823结构式

别名:KT-5823

规格 价格 库存状态
25ug ¥ 1980 1-2周货期
50ug ¥ 3080 1-2周货期
100ug ¥ 4378 1-2周货期
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质量标准及产品资料
生物活性

KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂,Ki值为 0.23 μM,KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC,Ki值分别为 10 μM 和 4 μM。KT5823可抑制鸟苷一磷酸(GMP)依赖性蛋白激酶活性(cGK)。KT5823 是一种星形孢菌素化合物,可促进促甲状腺激素并调节Na+/I−同向转运体(NIS)的表达。

化学性质
分子量 495.53
分子式 C29H25N3O5
CAS号 126643-37-6
性状 Solid
溶解性(25°C) ethyl acetate: 5 mg/mL
DMSO 1 mg/mL
储存条件 -20°C, protect from light
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.018 mL 10.0902 mL 20.1804 mL
5 mM 0.4036 mL 2.018 mL 4.0361 mL
10 mM 0.2018 mL 1.009 mL 2.018 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Andrea de la Fuente-Alonso, et al. Aortic disease in Marfan syndrome is caused by overactivation of sGC-PRKG signaling by NO

[2] Renta Gspr, et al. Decorin Protects Cardiac Myocytes against Simulated Ischemia/Reperfusion Injury

[3] Jianzhen Li, et al. The role of PKG in oocyte maturation of zebrafish

[4] Samah S Abbas, et al. Involvement of brain natriuretic peptide signaling pathway in the cardioprotective action of sitagliptin

[5] Diego A Golombek, et al. Signaling in the mammalian circadian clock: the NO/cGMP pathway

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