KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂,Ki值为 0.23 μM,KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC,Ki值分别为 10 μM 和 4 μM。
别名:KT-5823
KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂,Ki值为 0.23 μM,KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC,Ki值分别为 10 μM 和 4 μM。KT5823可抑制鸟苷一磷酸(GMP)依赖性蛋白激酶活性(cGK)。KT5823 是一种星形孢菌素化合物,可促进促甲状腺激素并调节Na+/I−同向转运体(NIS)的表达。
分子量 | 495.53 |
分子式 | C29H25N3O5 |
CAS号 | 126643-37-6 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | ethyl acetate: 5 mg/mL DMSO 1 mg/mL |
储存条件 | -20°C, protect from light |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.018 mL | 10.0902 mL | 20.1804 mL |
5 mM | 0.4036 mL | 2.018 mL | 4.0361 mL |
10 mM | 0.2018 mL | 1.009 mL | 2.018 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Jianzhen Li, et al. The role of PKG in oocyte maturation of zebrafish
[5] Diego A Golombek, et al. Signaling in the mammalian circadian clock: the NO/cGMP pathway
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