KT 5720是一种特异性的，可逆的， ATP 竞争性的，细胞可渗透的蛋白激酶 A (PKA) 抑制剂，其IC50值为3.3 μM，能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性，并能通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。
KT 5720是一种特异性的，可逆的， ATP 竞争性的，细胞可渗透的蛋白激酶 A (PKA) 抑制剂，其IC50值为3.3 μM，能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性，并能通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。对蛋白激酶 C (PKC)、蛋白激酶 G (PKG) 或肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 无明显影响。
| 分子量 | 537.61 |
| 分子式 | C32H31N3O5 |
| CAS号 | 108068-98-0 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | methanol: 5 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8601 mL | 9.3004 mL | 18.6008 mL |
| 5 mM | 0.372 mL | 1.8601 mL | 3.7202 mL |
| 10 mM | 0.186 mL | 0.93 mL | 1.8601 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Andrew J Murray. Pharmacological PKA inhibition: all may not be what it seems
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