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Go 6983

目录号 M2019 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Go 6983是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKCα, PKCβ, PKCγ和PKCδ,IC50分别为7 nM, 7 nM, 6 nM和10 nM,对PKCζ作用稍弱,抑制PKCμ活性。同时,Go 6983与 Forskolin,Y-27632合用,可将细胞特定的转化为人神经细胞(hciNs),显著提高重编程效率。此外,Go 6983还能抑制LPA 诱导的细胞套亡(entosis)。

Go 6983结构式

别名:Goe 6983

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
5mg ¥ 800 中国库存现货
10mg ¥ 1280 中国库存现货
50mg ¥ 4000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Go 6983是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKCα, PKCβ, PKCγ和PKCδ,IC50分别为7 nM, 7 nM, 6 nM和10 nM,对PKCζ作用稍弱,抑制PKCμ活性。Gö 6983(300 μM)作用于转染PKCμ的NIH3T3细胞,抑制PKCμ自磷酸化,降低20%。心脏再灌注PMNs和Gö 6983 (100 nM),左心室发展压(LVDP)和LVDP率分别恢复到基准值的89%和74%,显著高于PMNs单独处理。与心脏缺血再灌注(I/R)+ PMN 相比,Gö 6983 (100 nM)显著降低PMNs黏附到内皮细胞和浸润到心肌,且显著抑制超氧化物从PMNs中释放,抑制达90%。此外,Go 6983与 Forskolin,Y-27632合用,可将细胞特定的转化为人神经细胞(hciNs),显著提高重编程效率。同时,Go 6983还能抑制LPA 诱导的细胞套亡(entosis)。

产品使用成果展示
数据来源 Immunobiology (2012). Figure 4. Go 6983
方法 Flow cytometry
细胞系/动物模型 Tca8113 cells
浓度 5 μM
处理时间 24 h
实验结果 As shown in Fig. 4, after PKD2 was inhibited by Gö6983, IFN-γ could not induce the surface expression of PD-L1 on Tca8113.
化学性质
分子量 442.51
分子式 C26H26N4O3
CAS号 133053-19-7
溶解性(25°C) DMSO ≥ 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2598 mL 11.2992 mL 22.5984 mL
5 mM 0.452 mL 2.2598 mL 4.5197 mL
10 mM 0.226 mL 1.1299 mL 2.2598 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Young LH, et al. Cardiovasc Drug Rev. Gö 6983: a fast acting protein kinase C inhibitor that attenuates myocardial ischemia/reperfusion injury.

[2] Chen J, et al. Mol Pharmacol. Protein kinase C-independent effects of protein kinase D3 in glucose transport in L6 myotubes.

[3] Peterman EE, et al. J Cardiovasc Pharmacol. Gö 6983 exerts cardioprotective effects in myocardial ischemia/reperfusion.

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