M5032
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Zoledronic acid monohydrate |
Zoledronic acid monohydrate（Zoledronate monohydrate，CGP 42446 monohydrate，CGP42446A monohydrate，ZOL 446 monohydrate，唑来膦酸一水合物）是Zoledronic Acid的一水合物，可以抑制破骨细胞的骨吸收，以及破骨细胞分化相关分子（如TRAP、cathepsin K、降钙素受体和空泡H+-ATP酶）的表达，同时还对多核化相关分子（如树突状细胞表达的7种跨膜蛋白和破骨细胞跨膜蛋白等）的表达具有抑制作用。此外，Zoledronic Acid monohydrate也是一种法尼基二磷酸合酶（FPPS）抑制剂，能通过抑制肝脏脂肪生成来改善肝脏脂肪变性，同时还能促进细胞凋亡（apoptosis），具有抗癌活性。 |
| M4647
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Phorbol 12-myristate 13-acetate |
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA，佛波酯)具有T细胞激活功能（TCA），同时也是NF-κB，PKC以及SphK1的激活剂，能诱导 THP1 细胞分化。 |
| M3629
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LY333531 hydrochloride |
LY333531盐酸盐具有竞争性和可逆性抑制PKCβI和PKCβII (IC50值分别为4.7和5.9 nM)。 |
| M2850
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Midostaurin |
Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂，作用于PKCα/β/γ， Syk， Flk-1， Akt， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ和VEGFR1/2，IC50为80-500 nM。 |
| M2790
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K252a |
K252a 是BDNF 受体 TrkB 的抑制剂。K-252a 对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。 |
| M2329
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Zoledronic acid |
Zoledronic Acid (Zometa，Zomera，Zoledronate，CGP 42446，CGP42446A，ZOL 446，唑来膦酸) 是一种二膦酸盐化合物，可以抑制破骨细胞的骨吸收，以及破骨细胞分化相关分子（如TRAP、cathepsin K、降钙素受体和空泡H+-ATP酶）的表达，同时还对多核化相关分子（如树突状细胞表达的7种跨膜蛋白和破骨细胞跨膜蛋白等）的表达具有抑制作用。此外，Zoledronic Acid 也是一种法尼基二磷酸合酶（FPPS）抑制剂，能通过抑制肝脏脂肪生成来改善肝脏脂肪变性，同时还能促进细胞凋亡（apoptosis），具有抗癌以及抗衰老活性。 |
| M2066
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Staurosporine |
Staurosporine (AM-2282)是一种有效的PKC抑制剂，作用于PKCα， PKCγ和PKCη时，IC50分别为2 nM， 5 nM和4 nM，对PKCδ(20 nM)， PKCε(73 nM)和PKCζ(1086 nM)作用效果稍弱。 |
M54251
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Protein Kinase C (19-31) |
Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC)的抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来，25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽，用于检测蛋白激酶 C 的活性。 |
| M31206
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Bisindolylmaleimide VIII acetate |
Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α，PKC-βI，PKC-βII，PKC-γ，PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。 |
| M30630
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p32 Inhibitor M36 |
p32 inhibitor M36 (M36) 是一种 p32 线粒体蛋白小分子抑制剂，可直接与 p32 结合，抑制 p32 与 LyP-1 的结合。 |
| M20591
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PKC-theta inhibitor |
PKC-theta inhibitor 是一种 PKC-θ (PKC-theta) 的选择性抑制剂，其 IC50 值为 12 nM。 |
| M13861
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Myelin Basic Protein TFA |
Myelin Basic Protein (MHP4-14) TFA 是一种合成肽，包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14，是一种非常有选择性的 PKC 底物 (Km=7 μM)。Myelin Basic Protein TFA 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶 II 或磷酸化酶激酶磷酸化，可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。 |
| M13860
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Darovasertib |
Darovasertib (LXS196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂，对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。 |
| M13859
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Epsilon-V1-2 |
Epsilon-V1-2 (ε-V1-2) 是一种 PKCε 衍生肽，是一种选择性 PKCε 抑制剂。Epsilon-V1-2 抑制 PKCε 的转运，但不抑制 α-，β- 和 δPKC 的转运。 |
| M13858
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Delcasertib hydrochloride |
Delcasertib (KAI-9803) hydrochloride 是有效，选择性的 δ 蛋白激酶C (δPKC) 抑制剂。Delcasertib (KAI-9803) hydrochloride 可改善急性心肌梗死动物模型的缺血再灌注损伤。 |
| M13857
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Decursin |
Decursin ((+)-Decursin) 是一种细胞毒性剂，是一种来自 Angelica gigas 根的有效蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长，迁移和侵袭。Decursin 通过 Hippo/YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。 |
| M13855
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Bisindolylmaleimide X hydrochloride |
Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的，选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂，IC50 为 200 nM。 |
| M10995
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Daphnoretin |
Daphnoretin (Dephnoretin) 是从Wikstroemia indica 中提取得到的，拥有抗病毒活性。Daphnoretin 和PMA作用类似，可以直接激活蛋白激酶C，从而激活NADPH氧化酶。 |
| M10805
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Cercosporin |
尾孢菌素 Cercosporin 由植物病原体 Cercosporakikuchii 和 elsinochromes，elsinoe 家族真菌的色素产生。Cercosporin 是一种有效的光敏剂，具有短的活化波长，主要适用于表面 PDT 光动力研究 (尤其适用于避免穿孔的研究)。Cercosporin 也是 PKC 的抑制剂，含有 PKC 活性所必需的醌结构特征, 其 IC50=0.6-1.3 μM。 |
| M10770
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Ruboxistaurin |
Ruboxistaurin (LY333531) 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂(Ki=2 nM)，Ruboxistaurin 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。 |
