Zoledronic acid monohydrate（Zoledronate monohydrate，CGP 42446 monohydrate，CGP42446A monohydrate，ZOL 446 monohydrate，唑来膦酸一水合物）是Zoledronic Acid的一水合物，可以抑制破骨细胞的骨吸收，以及破骨细胞分化相关分子（如TRAP、cathepsin K、降钙素受体和空泡H+-ATP酶）的表达，同时还对多核化相关分子（如树突状细胞表达的7种跨膜蛋白和破骨细胞跨膜蛋白等）的表达具有抑制作用。此外，Zoledronic Acid monohydrate也是一种法尼基二磷酸合酶（FPPS）抑制剂，能通过抑制肝脏脂肪生成来改善肝脏脂肪变性，同时还能促进细胞凋亡（apoptosis），具有抗癌活性。
别名：Zoledronate monohydrate; CGP 42446 monohydrate; CGP42446A monohydrate; ZOL 446 monohydrate
唑来膦酸一水(CGP 42446;ZOL 446)是一种蛋白激酶C的激活剂，对多种骨髓瘤细胞系具有凋亡作用。抑制人胎成骨细胞(hFOB)增殖，IC50为40 uM。
Nat Commun. 2023 Mar 14;14(1):1413.
BRD9-mediated chromatin remodeling suppresses osteoclastogenesis through negative feedback mechanism
| 分子量 | 290.1 |
| 分子式 | C5H12N2O8P2 |
| CAS号 | 165800-06-6 |
| 溶解性（25°C） | water：7 mg/ml |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.4471 mL | 17.2354 mL | 34.4709 mL |
| 5 mM | 0.6894 mL | 3.4471 mL | 6.8942 mL |
| 10 mM | 0.3447 mL | 1.7235 mL | 3.4471 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] A Tomillero, et al. Gateways to clinical trials
[2] A Tomillero, et al. Gateways to clinical trials
[3] A Tomillero, et al. Gateways to clinical trials
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