PKC 抑制剂/激活剂/调节剂 Protein Kinase C

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M3629	LY333531 hydrochloride	LY333531盐酸盐具有竞争性和可逆性抑制PKCβI和PKCβII (IC50值分别为4.7和5.9 nM)。
M2066	Staurosporine	Staurosporine (AM-2282)是一种有效的PKC抑制剂，作用于PKCα， PKCγ和PKCη时，IC50分别为2 nM， 5 nM和4 nM，对PKCδ(20 nM)， PKCε(73 nM)和PKCζ(1086 nM)作用效果稍弱。
M2850	Midostaurin	Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂，作用于PKCα/β/γ， Syk， Flk-1， Akt， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ和VEGFR1/2，IC50为80-500 nM。
M4647	Phorbol 12-myristate 13-acetate	Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA，佛波酯)具有T细胞激活功能（TCA），同时也是NF-κB，PKC以及SphK1的激活剂，能诱导 THP1 细胞分化。
M5032	Zoledronic acid monohydrate	Zoledronic acid monohydrate（Zoledronate monohydrate，CGP 42446 monohydrate，CGP42446A monohydrate，ZOL 446 monohydrate，唑来膦酸一水合物）是Zoledronic Acid的一水合物，可以抑制破骨细胞的骨吸收，以及破骨细胞分化相关分子（如TRAP、cathepsin K、降钙素受体和空泡H+-ATP酶）的表达，同时还对多核化相关分子（如树突状细胞表达的7种跨膜蛋白和破骨细胞跨膜蛋白等）的表达具有抑制作用。此外，Zoledronic Acid monohydrate也是一种法尼基二磷酸合酶（FPPS）抑制剂，能通过抑制肝脏脂肪生成来改善肝脏脂肪变性，同时还能促进细胞凋亡（apoptosis），具有抗癌活性。
M2329	Zoledronic acid	Zoledronic Acid (Zometa，Zomera，Zoledronate，CGP 42446，CGP42446A，ZOL 446，唑来膦酸) 是一种二膦酸盐化合物，可以抑制破骨细胞的骨吸收，以及破骨细胞分化相关分子（如TRAP、cathepsin K、降钙素受体和空泡H+-ATP酶）的表达，同时还对多核化相关分子（如树突状细胞表达的7种跨膜蛋白和破骨细胞跨膜蛋白等）的表达具有抑制作用。此外，Zoledronic Acid 也是一种法尼基二磷酸合酶（FPPS）抑制剂，能通过抑制肝脏脂肪生成来改善肝脏脂肪变性，同时还能促进细胞凋亡（apoptosis），具有抗癌以及抗衰老活性。
M2790	K252a	K252a 是BDNF 受体 TrkB 的抑制剂。K-252a 对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。
M10490	Delcasertib	Delcasertib (KAI-9803) 是一种有效的，选择性的 δ 蛋白激酶C (δPKC) 抑制剂，它可以改善急性心肌梗死动物模型的缺血再灌注损伤。
M9547	VTX-27	VTX-27是一种有效的，选择性的PKC θ（蛋白激酶C θ）的抑制剂，其对PKC θ和PKC δ的Ki值分别为0.08 nM和16 nM。
M9484	PKCβ inhibitor	PKCβ抑制剂是一种有效的和选择性的PKCβ同工酶抑制剂(IC50 = 5 nM和21 nM的人PKCβ ii和βI)。
M8141	Rottlerin	Rottlerin（粗糠柴毒素）是一种从植物中提取的天然化合物，也是一种有效的蛋白激酶C（PKC）抑制剂，Rottlerin可以诱导细胞凋亡，它还具有一定的抗炎作用。此外，Rottlerin还是真核延伸因子 2 激酶 (eEF2K) 抑制剂和线粒体解偶联剂。
M7837	Hispidin	Hispidin（牛奶树碱）是一种从真菌中提取的多酚类化合物，它是一种PKC抑制剂。除此之外，Hispidin还具有多种生物活性，包括抗氧化、神经保护和抗炎、肿瘤抑制等。
M7647	Bryostatin 1	Bryostatin 1是一种从苔藓虫 Bugula neritina 中分离出来的天然大环内酯类化合物，同时也是有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 PKC 调节剂。Bryostatin 1 能以 Ki 值为 8.07 nM 和 0.45 nM 分别结合到分离的 Munc13-1 的 C1 域和全长的 Munc13-1 蛋白，并具有抗癌，抗炎以及神经保护活性。
M7163	Prostratin	Prostratin 是一种具有口服活性的pKC激活剂，Ki 值为 12.5 nM，同时也是NF-κB激活剂。
M7136	Phorbol 12,13-dibutyrate	佛波12,13-二丁酸是一种蛋白激酶C激活剂。
M5416	TPPB	TPPB是一种蛋白激酶C (PKC)激活剂，能通过增加α-分泌酶的活性来调节淀粉样前体蛋白(APP)的加工。可用于阿尔茨海默病(AD)的相关研究。
M5319	Chelerythrine Chloride	Chelerythrine是细胞通透性的PKC抑制剂，IC50为660 nM。
M5303	1-Naphthyl PP1	1-Naphthyl PP1(1-NA-PP 1)是src家族抑制剂，对v-Src，c-Fyn，c-Abl，CDK2和CAMK II的IC50分别为1.0，0.6，0.6，18和22 μM。
M5030	Ingenol Mebutate	Ingenol Mebutate是一种来源于大戟科(Euphorbia)植物的二萜类化合物，同时也是PKC的调节剂，对 PKC-α，PKC-β，PKC-γ，PKC-δ 和 PKC-ε 的 Ki 值分别为 0.3，0.105，0.162，0.376 和 0.171 nM。此外，Ingenol Mebutate也是细胞死亡的诱导剂，具有抗癌活性。
M4859	Valrubicin	Valrubicin (AD-32) is a chemotherapy drug used to treat bladder cancer.
M4661	Chelerythrine	白屈菜红碱
M4450	Acteoside	Acteoside 是从 Lantana camara 中得到的糖苷类物质，为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂，IC50 值为 25 µM，具有抗肿瘤，抗炎，抗神经性疼痛等作用。
M3974	Ingenol	Ingenol是一种极弱的蛋白激酶C (PKC)激活剂。合成ingenol衍生物的原料。
M3804	Ro 31-8220	Ro 31-8220是一种蛋白激酶C抑制剂，对其他蛋白激酶具有活性(PKCα、MAPKAP-K1b、MSK1、GSK3β和S6K1的IC50值分别为33、3、8、15和38 nM)。
M3803	Sotrastaurin	Sotrastaurin 是一种口服有效的 pan-PKC 抑制剂，作用于PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和PKCε，Ki 分别为 0.22 nM，0.64 nM，0.95 nM，1.8 nM，2.1 nM 和 3.2 nM。
M3802	GF 109203X	GF 109203X是一种有效的PKC抑制剂，抑制PKCα，PKCβI，PKCβII和PKCγ，IC50分别为20 nM，17 nM，16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR，PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。
M3799	UCN-02	UCN-02是PKC和PKA的抑制剂，IC50值分别为0.062和0.25 microM。

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