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Delcasertib 德卡色替

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Delcasertib (KAI-9803) 是一种有效的,选择性的 δ 蛋白激酶C (δPKC) 抑制剂,它可以改善急性心肌梗死动物模型的缺血再灌注损伤。

Delcasertib结构式

别名:KAI-9803; BMS-875944

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 6200 中国库存现货
10mg ¥ 9000 中国库存现货
25mg ¥ 17500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Delcasertib (KAI-9803) 是一种有效的,选择性的 δ 蛋白激酶C (δPKC) 抑制剂,它可以改善急性心肌梗死动物模型的缺血再灌注损伤。

化学性质
分子量 2880.28
分子式 C120H199N45O34S2
CAS号 949100-39-4
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.3472 mL 1.7359 mL 3.4719 mL
5 mM 0.0694 mL 0.3472 mL 0.6944 mL
10 mM 0.0347 mL 0.1736 mL 0.3472 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] A Michael Lincoff, et al. Eur Heart J. Inhibition of delta-protein kinase C by delcasertib as an adjunct to primary percutaneous coronary intervention for acute anterior ST-segment elevation myocardial infarction: results of the PROTECTION AMI Randomized Controlled Trial

[2] Yoshihiro Miyaji, et al. Drug Metab Dispos. Distribution of KAI-9803, a novel δ-protein kinase C inhibitor, after intravenous administration to rats

[3] Eric Bates, et al. Circulation. Intracoronary KAI-9803 as an adjunct to primary percutaneous coronary intervention for acute ST-segment elevation myocardial infarction

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