M3629
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LY333531 hydrochloride |
LY333531盐酸盐具有竞争性和可逆性抑制PKCβI和PKCβII (IC50值分别为4.7和5.9 nM)。 |
| M2066
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Staurosporine |
Staurosporine (AM-2282)是一种有效的PKC抑制剂，作用于PKCα， PKCγ和PKCη时，IC50分别为2 nM， 5 nM和4 nM，对PKCδ(20 nM)， PKCε(73 nM)和PKCζ(1086 nM)作用效果稍弱。 |
| M2850
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Midostaurin |
Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂，作用于PKCα/β/γ， Syk， Flk-1， Akt， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ和VEGFR1/2，IC50为80-500 nM。 |
| M4647
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Phorbol 12-myristate 13-acetate |
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA，佛波酯)具有T细胞激活功能（TCA），同时也是NF-κB，PKC以及SphK1的激活剂，能诱导 THP1 细胞分化。 |
| M5032
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Zoledronic acid monohydrate |
Zoledronic acid monohydrate（Zoledronate monohydrate，CGP 42446 monohydrate，CGP42446A monohydrate，ZOL 446 monohydrate，唑来膦酸一水合物）是Zoledronic Acid的一水合物，可以抑制破骨细胞的骨吸收，以及破骨细胞分化相关分子（如TRAP、cathepsin K、降钙素受体和空泡H+-ATP酶）的表达，同时还对多核化相关分子（如树突状细胞表达的7种跨膜蛋白和破骨细胞跨膜蛋白等）的表达具有抑制作用。此外，Zoledronic Acid monohydrate也是一种法尼基二磷酸合酶（FPPS）抑制剂，能通过抑制肝脏脂肪生成来改善肝脏脂肪变性，同时还能促进细胞凋亡（apoptosis），具有抗癌活性。 |
| M2329
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Zoledronic acid |
Zoledronic Acid (Zometa，Zomera，Zoledronate，CGP 42446，CGP42446A，ZOL 446，唑来膦酸) 是一种二膦酸盐化合物，可以抑制破骨细胞的骨吸收，以及破骨细胞分化相关分子（如TRAP、cathepsin K、降钙素受体和空泡H+-ATP酶）的表达，同时还对多核化相关分子（如树突状细胞表达的7种跨膜蛋白和破骨细胞跨膜蛋白等）的表达具有抑制作用。此外，Zoledronic Acid 也是一种法尼基二磷酸合酶（FPPS）抑制剂，能通过抑制肝脏脂肪生成来改善肝脏脂肪变性，同时还能促进细胞凋亡（apoptosis），具有抗癌以及抗衰老活性。 |
| M2790
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K252a |
K252a 是BDNF 受体 TrkB 的抑制剂。K-252a 对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。 |
| M41725
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Anemonin |
Anemonin (Pulsatilla camphor)，选择性 iNOS 抑制剂，也是一种 PKC-θ 抑制剂。 |
| M41240
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HIV-1 protease-IN-10 |
HIV-1 protease-IN-10 具有 HIV-1 潜伏期逆转活性 (IC50: 0.22 μM)。 |
| M38801
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Isojacareubin |
Isojacareubin 可以从金丝桃 (Hypericum japonicum) 中分离出来。Isojacareubin 共价抑制 SARS-CoV-2 3CLpro。 |
| M30542
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Vibsanin A |
Vibsanin A 是一种蛋白激酶 C (PKC) 激活剂，对人类癌细胞系具有抗增殖活性。Vibsanin A 也是一种 HSP90 抑制剂。 |
| M29903
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N-Desmethyltamoxifen |
N-Desmethyltamoxifen 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen，较弱的抗雌激素，是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子，限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。 |
| M29437
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CRT0066854 hydrochloride |
CRT0066854 hydrochloride 是一种强效选择性非典型 PKCs 抑制剂。CRT0066854 hydrochloride 抑制 PKCι，PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM，639 nM 和 620 nM。 |
| M28943
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Sangivamycin |
Sangivamycin (NSC 65346) 是一种核苷类似物，是蛋白激酶C (PKC) 的有效抑制剂，Ki 为 10 μM。Sangivamycin 对多种人类癌症具有有效的抗增殖活性。 |
| M28602
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BJE6-106 |
BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂，IC50 值为 0.05 μM，BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50=50 μM)。BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis)。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。 |
| M28439
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CRT0066854 |
CRT0066854 是一种强效选择性非典型 PKC 同工酶抑制剂。CRT0066854 抑制 PKCι，PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM，639 nM 和 620 nM。 |
| M28221
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OSU-2S |
OSU-2S 是一种有效的 PKCδ 激活剂。OSU-2S 抑制细胞增殖和迁移。当与 Sorafenib 连用时，降低 p-ERK1/2 的表达，增加 PKCδ (38 kDa) 的表达。OSU-2S 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-2S slao 是 FTY720 的非免疫抑制类似物。OSU-2S 具有抗癌活性。 |
| M27978
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Aurothiomalate sodium |
Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖，而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂，显示出有效的抗肿瘤活性。 |
| M27968
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PS315 |
PS315 是 PS48 的衍生物，是一种变构性 PKC 抑制剂，可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKCζ (IC50=10 μM) 和 PKCη (IC50=30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。 |
| M27957
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AS2521780 |
AS2521780是新颖的 PKCθ 选择性抑制剂，IC50 值为0.48 nM。 |
| M27750
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PF-04577806 |
PF-04577806 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂。PF-04577806 对 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ 和 PKCθ 显示出有效的抑制活性，IC50 值分别为 2.4 nM、8.1 nM、6.9 nM、45.9 nM 和 29.5 nM。PF-04577806 可以逆转糖尿病大鼠的视网膜血管渗漏。 |
| M27662
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SC-10 |
SC-10 是 PKC 的直接激动剂。 |
| M27661
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SC-9 |
SC-9 在 Ca2+存在时是 PKC 的激动剂。 |
| M21183
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CC-90005 |
CC-90005 是一种有效，选择性和具有口服活性的蛋白激酶 C-θ (PKC-θ) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。CC-90005 显示了对 PKC-θ 的选择性超过 PKC-δ (IC50=4440 nM)。CC-90005 可以通过 IL-2 表达抑制 T 细胞活化。 |
| M20755
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HA-100 dihydrochloride |
HA-100 dihydrochloride is an inhibitor of cGMP-dependent protein kinase (PKG), cAMP-dependent protein kinase (PKA), protein kinase C (PKC) and MLC-kinase with IC50 of 4 μM, 8 μM, 12 μM and 240 μM, respectively. |
| M20408
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2-Methoxy-1,4-naphthoquinone |
2-Methoxy-1,4-naphthoquinone, isolated from the leaves of Impatiens glandulifera, specifically suppressed the expression of PKC βI, δ, and ζ in a concentration-dependent manner in Raji cells. |
| M20363
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WAY-301398 |
WAY-301398 is a inhibitor of arylamine Nacetyltransferase. |
