SKI II 别名：SphK-I2
SKI II 是一种口服有效的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂, 抑制 SK1 和 SK2, IC50值分别为 78 μM 和 45 μM。对其他激酶，包括PI3K， PKCα和ERK2没有抑制作用。
CAS No.：312636-16-1
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 302.78 |
| 分子式 | C15H11ClN2OS |
| CAS号 | 312636-16-1 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
SKI II 是一种口服有效的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂, 抑制 SK1 和 SK2, IC50值分别为 78 μM 和 45 μM。对其他激酶，包括PI3K， PKCα和ERK2没有抑制作用。SKI II作用于乳腺癌细胞系MDA-MB-231，有效抑制内源性SK活性。SKI II作用于人类癌细胞系，包括T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR，具有显著的抗增殖效果，IC50分别为4.6 μM, 1.2 μM, 0.9 μM 和 1.3 μM。SKI II也诱导T24细胞凋亡，与降低S1P水平相一致。
SKI II (50 mg/kg，IP；100 mg/kg，PO) 处理可减少荷实体瘤模型小鼠的肿瘤生长。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.3027 mL | 16.5136 mL | 33.0273 mL |
| 5 mM | 0.6605 mL | 3.3027 mL | 6.6055 mL |
| 10 mM | 0.3303 mL | 1.6514 mL | 3.3027 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR细胞系 |
| 方法 | T24, MCF-7, MCF-7/VP, 和NCI/ADR 细胞接种在96孔组织培养板上,达到15％汇合。24小时后，使用各种浓度的抑制剂处理细胞。48小时后，使用Sulforhodamine B法测定细胞存活率 |
| 浓度 | ~50 μM |
| 处理时间 | 48小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 携带JC移植瘤的小鼠 |
| 配制 | DMSO(腹腔注射), 聚乙二醇400(口服) |
| 剂量 | ~100 mg/kg |
| 给药处理 | 腹腔给药或口服给药 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
[3] Michael Hasler, et al. On the measurement of ski boot viscoelasticity
[5] Ying Liu, et al. SKI-II reverses the chemoresistance of SGC7901/DDP gastric cancer cells
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
