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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1659
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Saracatinib | 塞卡替尼 | Src-bcr-Abl |
| AZD0530 | |||
| Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck等也有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。 | |||
| M1662
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AZD8330 | AZD8330 | MEK |
| ARRY-424704, ARRY-704 | |||
| AZD8330是一种新型，选择性的，非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂，IC50为7 nM。 | |||
| M1667
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Sapitinib (AZD8931) | 沙普替尼 | EGFR/HER2 |
| AZD-8931 | |||
| AZD8931 (Sapitinib)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR， ErbB2和ErbB3抑制剂，IC50分别为4 nM， 3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。 | |||
| M1674
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BIBR 953 | 达比加群 | Thrombopoietin/Thrombin |
| Dabigatran, Pradaxa; BIBR 953ZW | |||
| Dabigatran (BIBR 953)是一种前体化合物，同时具有口服活性的，有效的非肽类凝血酶（Thrombin）抑制剂，IC50为9.3 nM。Dabigatran 能通过血浆和肝脏中的酯酶转化为活性形式达比加群酯，从而与凝血酶活性位点可逆结合，抑制凝血酶活性。 | |||
M1686
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Bortezomib (PS-341) | 硼替佐米 | Proteasome |
| Velcade; PS-341; LDP 341; MG 341; NSC 681239 | |||
| Bortezomib (PS-341)是一种有效的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，Ki为0.6 nM。Bortezomib可以抑制NLRP1的活化。 | |||
| M1690
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CI-1040 | CI-1040 | MEK |
| PD184352 | |||
| PD184352 (CI-1040)是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，IC50为17 nM，对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。 | |||
| M1696
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Cediranib | 西地尼布 | VEGFR/PDGFR |
| AZD2171; NSC-732208 | |||
| Cediranib (AZD2171)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂，IC50为<1 nM，同时也抑制Flt1/4，IC50为5 nM/≤3 nM，此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性，对VEGFR的选择性比PDGFR-α， CSF-1R和Flt3分别高36倍， 110倍 和1000倍以上。 | |||
| M1702
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DCC-2036 | 瑞巴斯替尼 | Src-bcr-Abl |
| Rebastinib | |||
| DCC-2036 (Rebastinib)是一种Bcr-Abl抑制剂，作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I)，IC50分别为0.8 nM和4 nM，也抑制SRC， LYN， FGR， HCK， KDR， FLT3，和Tie-2，对c-Kit具有低的抑制活性。 | |||
| M1703
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Deforolimus | 42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素 | mTOR |
| Ridaforolimus, AP23573, MK-8669 | |||
| Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂，IC50为0.2 nM；对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。 | |||
| M1725
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CUDC-305 | CUDC-305 | HSP |
| CUDC-305是一种小分子热休克蛋白HSP90的抑制剂。 | |||
| M1733
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TG101348 | TG101348 | JAK |
| Fedratinib; SAR302503 | |||
| TG101348（Fedratinib，SAR302503）是一种新型多靶点HDAC抑制剂，以及选择性的JAK2抑制剂，作用于JAK2的IC50为3 nM，比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。 | |||
| M1749
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Gefitinib | 吉非替尼 | EGFR/HER2 |
| ZD-1839, Iressa | |||
| Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。 | |||
| M1763
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Mirdametinib (PD0325901) | Mirdametinib (PD0325901) | MEK |
| Mirdametinib；PD325901 | |||
| Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的，ATP非竞争性的MEK抑制剂，IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。此外，Mirdametinib还能维持干细胞多能状态。可用于神经纤维瘤（NF）的相关研究。 | |||
| M1781
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Adezmapimod (SB203580) | Adezmapimod (SB203580) | p38 MAPK |
| RWJ 64809; PB 203580; Adezmapimod | |||
| Adezmapimod (SB203580) 是一种p38 MAPK抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍，且抑制PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。 | |||
| M1790
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MGCD0103 | MGCD0103 | HDAC |
| Mocetinostat | |||
| Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效的HDAC抑制剂，对HDAC1抑制作用最强，IC50为0.15 μM，比作用于HDAC2， 3，和11选择性高2到10倍，对HDAC4， 5， 6， 7，和8没有抑制活性。 | |||
| M1797
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Retigabine | 瑞替加滨；瑞替加宾碱 | Potassium Channel |
| Ezogabine; D2312; D-23129 | |||
| Retigabine (Ezogabine，D-23129，瑞替加滨)是一种首创的（first-in-class）K+通道（KCNQ）开放剂可用于癫痫的相关研究。 | |||
| M1806
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PD 0332991 HCL | 哌柏西利盐酸盐；帕博西尼盐酸盐 | CDK |
| Palbociclib HCl | |||
| PD-0332991 HCl是一种高度选择性的，具有口服活性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR，InsR等没有抑制活性。 | |||
| M1810
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AZD5438 | AZD5438 | CDK |
| AZD 5438 | |||
| AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂，IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱，也抑制GSK3β。 | |||
| M1839
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MDV3100 | 恩杂鲁胺；恩扎卢胺 | Androgen Receptor |
| Enzalutamide; MDV-3100 | |||
| Enzalutamide (MDV3100)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂，IC50为36 nM。可用于前列腺癌的相关研究。 | |||
| M1843
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BMS-790052 | 达拉他韦 | HCV Protease |
| Daclatasvir; EBP 883 | |||
| BMS-790052 (Daclatasvir) 是一种高度选择性的，首创的（first-in-class）HCV NS5A抑制剂，EC50为9-50 pM，在细胞培养中，作用于多种HCV复制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。 | |||
| M1847
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Fostamatinib disodium | 福他替尼二钠盐；福斯塔替尼二钠盐 | Syk |
| R788 Disodium; R-935788 Disodium | |||
| R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢产物R406的前体化合物，同时也是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，能与ATP竞争性结合Syk，抑制Syk磷酸化，但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。此外，R788还能阻断BCR信号通路，诱导B细胞凋亡。但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。 | |||
| M1873
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LDN-193189 | LDN-193189 | ALK |
| LDN193189 | |||
| LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂，抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。此外，LDN-193189与CHIR99021，PD0325901;SB-431542和Forskolin合用，可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。 | |||
| M1875
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PD173074 | PD173074 | FGFR |
| PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂，IC50约为25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50为100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。 | |||
| M1880
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WY 14643 (Pirinixic Acid) | 皮尼西酸 | PPAR |
| Pirinixic Acid; NSC 310038 | |||
| WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体PPARα激活剂，EC50为1.5 μM。 | |||
| M1885
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Tipifarnib | 替吡法尼 | Farnesyl Transferase |
| IND 58359; R115777 | |||
| Tipifarnib 是一种有效的，特异性法尼基转移酶(FTase)抑制剂，作用于H-ras或N-ras突变细胞，具有最显著的抗增殖活性。 | |||
| M1898
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Plerixafor (AMD3100) | 普乐沙福 | CXCR |
| AMD3100; JM3100; ID791; AMD-3329 | |||
| Plerixafor (AMD3100)是一种大环类化合物，同时也是CXCR4趋化因子受体的拮抗剂，可以作用于CXCR4和CXCL12调节趋化性，IC50分别为44 nM和5.7 nM。 | |||
| M1905
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PD318088 | PD318088 | MEK |
| PD318088是一种非ATP竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。 | |||
| M1943
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Canertinib | 卡奈替尼；卡纳替尼 | EGFR/HER2 |
| CI-1033, PD-183805 | |||
| Canertinib (CI-1033)是一种pan-ErbB抑制剂，同时抑制EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR， FGFR， InsR， PKC，和CDK1/2/4等均无抑制活性。 | |||
| M1962
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Lenalidomide | 来那度胺 | TNF Receptor |
| Revlimid, CC-5013 | |||
| Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide的衍生物，是一种TNF-α分泌抑制剂，IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体，它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。可用于血液瘤的相关研究。 | |||
| M1966
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Fulvestrant | 氟维司群 | Estrogen Receptor |
| ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780 | |||
| Fulvestrant是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），IC50为9.4 nM。同时，Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂，能有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。此外，Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌的相关研究。 | |||
| M1640
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ABT-869 | ABT-869 | VEGFR/PDGFR |
| Linifanib | |||
| Linifanib (ABT-869)是一种新型，有效，ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂，同时抑制KDR， CSF-1R， Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分别为4 nM， 3 nM， 3 nM/4 nM和66 nM ，对具有突变激酶依赖性的癌细胞（即FLT3）最有效。 | |||
| M1641
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Quizartinib (AC220) | 奎扎替尼 | FLT3 |
| AC220 | |||
| Quizartinib (AC220)是一种FLT3抑制剂，作用于Flt3-ITD和Flt3-WT的IC50值分别为1.1 nM和4.2 nM。并且作用于Flt3比作用于KIT， PDGFRA， PDGFRB， RET，和CSF-1R选择性高10倍。可用于急性髓细胞白血病（AML）的相关研究。 | |||
| M1648
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AP24534 | 帕纳替尼 | Src-bcr-Abl |
| Ponatinib | |||
| Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl， PDGFRα， VEGFR2， FGFR1和Src的多靶点抑制剂， IC50分别为0.37 nM， 1.1 nM， 1.5 nM， 2.2 nM和5.4 nM。此外，Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂，能抑制细胞程序性坏死，并可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。 | |||
| M1653
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AT7519 | AT7519 | CDK |
| AT7519是多种CDK抑制剂，作用于CDK1， 2， 4， 6和9时，IC50为10-210 nM，对CDK3作用效果稍弱，对CDK7几乎没有抑制活性。 | |||
| M1656
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Tivozanib (AV-951) | Tivozanib (AV-951) | VEGFR/PDGFR |
| KRN951; Tivozanib | |||
| Tivozanib (AV-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。 | |||
| M1658
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Axitinib | 阿西替尼；阿昔替尼 | VEGFR/PDGFR |
| AG-013736 | |||
| Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR-1， VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-β和c-KIT时，其IC50分别为0.1 nM， 0.2 nM， 0.1-0.3 nM， 1.6 nM和1.7 nM。 | |||
| M1661
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AZD6244 | 司美替尼 | MEK |
| Selumetinib, ARRY-142886 | |||
| Selumetinib (AZD6244)是一种有效，高选择性的MEK1抑制剂，IC50为14 nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。可用于神经纤维瘤（NF）的相关研究。 | |||
| M1663
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AZD1152-HQPA | 巴拉塞替 | Aurora Kinase |
| Barasertib | |||
| Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂，IC50为0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高100倍左右。 | |||
| M1664
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AZD2281 (Olaparib) | 奥拉帕尼；奥拉帕利 | PARP |
| Olaparib; KU-0059436 | |||
| Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外，Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）抑制剂，以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性，可用于卵巢癌的相关研究。 | |||
| M1666
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AZD8055 | AZD8055 | mTOR |
| AZD8055是一种新型的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为0.8 nM，与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比，具有优异的选择性（约1000倍）。 | |||
| M1669
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Regorafenib | 瑞格非尼；瑞戈非尼 | VEGFR/PDGFR |
| BAY 73-4506 | |||
| Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂，靶点有VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFR-β， Kit， RET和Raf-1 ，IC50分别是13 nM， 4.2 nM， 46 nM， 22 nM， 7 nM， 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。 | |||
| M1671
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BEZ235 | BEZ235 | PI3K |
| NVP-BEZ235, Dactolisib | |||
| BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种咪唑并喹啉衍生物，能ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR，对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用，IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM，对ATR也有抑制作用，IC50为21 nM；但对Akt和PDK1抑制作用微弱。 | |||
| M1672
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BI 2536 | BI 2536 | PLK |
| BI 2536是一种有效的PLK1 和 BRD4 双重抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI 2536作用于Plk1比作用于Plk2和Plk3的选择性分别高4和11倍。 | |||
| M1673
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Nintedanib (BIBF1120) | 尼达尼布 | VEGFR/PDGFR |
| Nintedanib | |||
| Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM，可用于特发性肺纤维化（IPF）的相关研究。 | |||
| M1675
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BIRB796 | BIRB796 | p38 MAPK |
| Doramapimod | |||
| BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂，Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，微弱抑制c-RAF， Fyn和Lck，也微弱抑制ERK-1， SYK， IKK2， ZAP-70， EGFR， HER2， PKA， PKC， PKCα/β/γ。 | |||
| M9065
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Ac-DEVD-CHO | Ac-DEVD-CHO | Caspase |
| N-Acetyl-Asp-Glu-Val-Asp-al | |||
| Ac-DEVD-CHO 是一种特异性的 Caspase-3 抑制剂，其Ki值为230 pM。 | |||
| M1694
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CYC116 | CYC116 | Aurora Kinase |
| CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。 | |||
| M1697
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Dovitinib | 多韦替尼碱；度维替尼 | VEGFR/PDGFR |
| TKI258, CHIR-258 | |||
| Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂，对III型(FLT3/c-Kit)作用最强，IC50为1 nM/2 nM，同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs，IC50为8-13 nM，但对InsR， EGFR， c-Met， EphA2， Tie2， IGF-1R和HER2作用较弱。 | |||
| M1706
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ENMD-2076 | ENMD-2076 | Aurora Kinase |
| ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对VEGFR2/KDR和VEGFR3， FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。 | |||
| M1713
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GDC-0449 (Vismodegib) | 维莫德吉 | Smo |
| Vismodegib, HhAntag691 | |||
| Vismodegib (GDC-0449)是一种有效的，新型的，特异性的SMO 受体抑制剂，其IC50为3 nM，能通过抑制 SMO 受体活性，从而抑制 Hedgehog 信号通路。此外，GDC-0449也能抑制P-gp作用，IC50为3.0μM。可用于基底细胞癌的相关研究。 | |||
| M1714
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GDC-0879 | GDC-0879 | Raf |
| GDC-0879是一种新型，有效的，选择性的B-Raf抑制剂，IC50为0.13 nM，对c-Raf也有抑制作用；对其他蛋白激酶没有抑制作用。 | |||
| M1715
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GDC-0941 (Pictilisib) | 匹替利司 | PI3K |
| Pictilisib | |||
| GDC-0941是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM，比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。 | |||
| M1716
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Gemcitabine Hydrochloride | 盐酸吉西他滨 | DNA/RNA Synthesis |
| Gemzar, LY-188011 | |||
| Gemcitabine HCl盐酸盐是一种DNA合成抑制剂，作用于PANC1， MIAPaCa2， BxPC3和Capan2细胞时，IC50分别为50 nM， 40 nM， 18 nM和12 nM。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 | |||
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