BIBR 953 达比加群

目录号 M1674 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Dabigatran (BIBR 953)是一种前体化合物，同时具有口服活性的，有效的非肽类凝血酶（Thrombin）抑制剂，IC50为9.3 nM。Dabigatran 能通过血浆和肝脏中的酯酶转化为活性形式达比加群酯，从而与凝血酶活性位点可逆结合，抑制凝血酶活性。

别名：Dabigatran, Pradaxa; BIBR 953ZW

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体外实验*
细胞系
方法	Human thrombin is dose-dependently and competitively inhibited by dabigatran (Table 2). This inhibition with a Ki of 4.5 nmol/L compares well to the Ki of melagatran (11.2 nmol/L). Real-time binding kinetics using surface plasmon resonance showed a rapid and reversible binding of dabigatran to thrombin.7 The concentration of dabigatran required tom double the in vitro coagulation time (EC2) in platelet poor plasma is species dependent and varies with the type of test (Table 3).
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	rabbit model of venous thrombosis
配制	saline
剂量	a single IV administration of 5, 10, 20, and 30 mg/kg
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1208 mL	10.6042 mL	21.2085 mL
5 mM	0.4242 mL	2.1208 mL	4.2417 mL
10 mM	0.2121 mL	1.0604 mL	2.1208 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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