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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1765
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Crizotinib (PF-02341066) | 克唑替尼 | c-Met |
| Crizotinib | |||
| Crizotinib (PF-02341066) 是一种有效的c-Met抑制剂，作用于人的c-Met激酶时，Ki为4 nM。 | |||
| M1880
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WY 14643 (Pirinixic Acid) | 皮尼西酸 | PPAR |
| Pirinixic Acid; NSC 310038 | |||
| WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体PPARα激活剂，EC50为1.5 μM。 | |||
| M1898
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Plerixafor (AMD3100) | 普乐沙福 | CXCR |
| AMD3100; JM3100; ID791; AMD-3329 | |||
| Plerixafor (AMD3100)是一种大环类化合物，同时也是CXCR4趋化因子受体的拮抗剂，可以作用于CXCR4和CXCL12调节趋化性，IC50分别为44 nM和5.7 nM。 | |||
| M1956
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Apatinib mesylate | 阿帕替尼甲磺酸盐 | VEGFR/PDGFR |
| Rivoceranib mesylate; YN968D1 | |||
| Apatinib是一种口服生物有效性的VEGFR2选择性抑制剂，IC50为1 nM 。 | |||
M1968
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Riluzole | 利鲁唑 | Sodium Channel |
| Rilutek, PK-26124, RP-54274 | |||
| Riluzole是一种的电压门控钠通道（Sodium Channel）的阻断剂，可用于肌萎缩性侧索硬化症的研究。Riluzole 也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。Riluzole能够穿过血脑屏障。 | |||
| M2161
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SCH527123 | SCH527123 | CXCR |
| Navarixin; MK-7123 | |||
| SCH527123是一种新型CXCR1和CXCR2拮抗剂，IC50分别为42 nM和3 nM。 | |||
| M2218
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Ribociclib (LEE011) | 瑞博西尼；瑞博西利；瑞博西林；瑞波西利 | CDK |
| Ribociclib | |||
| Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。 | |||
| M2228
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Abitrexate (Methotrexate) | 甲氨蝶呤 | Antifolate |
| Amethopterin; CL14377; WR19039 | |||
| Methotrexate是一种抗代谢物和抗叶酸（Antifolate）制剂，具有抗肿瘤和免疫抑制剂活性。 | |||
| M2276
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Torin 1 | Torin 1 | mTOR |
| Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂，IC50为2 nM/10 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。 | |||
| M2327
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Daunorubicin hydrochloride | 盐酸柔红霉素；盐酸红比霉素；盐酸正定霉素；道诺霉素盐酸盐 | DNA/RNA Synthesis |
| Daunomycin hydrochloride; RP 13057 hydrochloride; Rubidomycin hydrochloride | |||
| Daunorubicin HCl 盐酸柔红霉素是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，抑制DNA/RNA合成（DNA/RNA Synthesis），抑制DNA合成时，Ki为0.02 μM。Daunorubicin hydrochloride 是一种细胞毒素，可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)，具有有效的抗肿瘤活性。 | |||
| M2408
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Atomoxetine hydrochloride | 盐酸托莫西汀 | 5-HT Receptor |
| Tomoxetine hydrochloride; LY 139603; (R)-Tomoxetine hydrochloride | |||
| Atomoxetine HCl是一种选择性的去甲肾上腺素(NE)转运体抑制剂，Ki为5 nM，可用于多动症的相关研究。 | |||
| M2468
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Brimonidine Tartrate | 酒石酸溴莫尼定 | Adrenergic Receptor |
| Brimonidine tartrate; AGN190342 tartrate; UK14304 tartrate | |||
| Brimonidine Tartrate 是一种高度选择性 α-AR 拮抗剂，其对α2A -AR的 EC50 为 0.45 nM 。此外，Brimonidine Tartrate还能减少眼内液体的产生和增加引流，可用于开角型青光眼或高眼压症的相关研究。 | |||
| M2504
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CFTRinh-172 | CFTRinh-172 | CFTR |
| CFTR inhibitor 172 | |||
| CFTRinh-172是电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂，Ki为300 nM，对于MDR1，ATP敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。 | |||
| M2809
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Levobetaxolol hydrochloride | 左旋倍他洛尔 | Adrenergic Receptor |
| (S)-Betaxolol hydrochloride; AL-1577A | |||
| Levobetaxolol HCl对克隆的人β1和β2受体具有亲和力，Ki分别为0.76 nM和32.6 nM。 | |||
| M2830
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Mdivi-1 | Mdivi-1 | Dynamin |
| Mitochondrial division inhibitor 1 | |||
| Mdivi-1（Mitochondrial division inhibitor 1）是一种动力蛋白相关蛋白1 (Drp1)的GTP酶抑制剂，可调节线粒体动力蛋白的表达，IC50为10 μM。同时能抑制NF-κB信号通路和NLRP3炎症小体的激活。此外，mdivi-1还可通过浓度依赖性的方式，降低快速激活延迟整流K⁺电流(I(Kr))的尾电流(I(tail))的振幅，其IC₅₀值为11.6 μM。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。 | |||
| M2838
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Meptazinol hydrochloride | 盐酸美普他酚 | Opioid Receptor |
| IL-22811 hydrochloride; WY-22811 hydrochloride | |||
| Meptazinol HCl是Meptazinol的盐酸盐形式，同时也是一种μ阿片受体的部分激动剂，可以抑制[3H]二氢吗啡的结合， IC50为58nM。 | |||
| M2978
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RI-1 | RI-1 | RAD51 |
| RAD51 inhibitor 1 | |||
| RI-1是一种RAD51抑制剂，IC50为5至30 µM。 | |||
| M3002
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Scriptaid | Scriptaid | HDAC |
| Scriptide; GCK1026 | |||
| Scriptaid 是一种HDAC抑制剂，作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。 | |||
| M3046
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Tacrine hydrochloride | 盐酸他克林；四氢氨基吖啶 | AChR/AChE |
| Hydroaminacrine; NSC72108 HCl | |||
| 他克林是一种中枢作用的抗胆碱酯酶和间接胆碱能激动剂。 | |||
| M3222
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Peramivir Trihydrate | 帕拉米韦三水合物 | Anti-infection |
| BCX-1812 Trihydrate; RWJ-270201 Trihydrate; S-021812 Trihydrate | |||
| Peramivir Trihydrate（BCX-1812 Trihydrate, RWJ-270201 Trihydrate, S-021812 Trihydrate，帕拉米韦三水合物）是一种有效的，特异性的神经氨酸酶抑制剂（NAIs），其IC50 值为 0.9-4.3 nM，具有抗病毒活性，可用于流感病毒的相关研究。 | |||
| M3379
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Trifluridine | 曲氟胸苷；曲氟尿苷 | DNA/RNA Synthesis |
| Trifluridine; FTD; 5-Trifluorothymidine; NSC 529182; NSC 75520 | |||
| Trifluridine（曲氟胸苷，曲氟尿苷）是一种氟化嘧啶核苷，同时也是胸苷酸合酶的抑制剂，具有抗肿瘤活性，对1型和2型单纯疱疹病毒表现出有效的抑制作用。此外，Trifluridine还具有抗癌活性，能在细胞摄取后掺入癌细胞的DNA中，从而在细胞复制过程中干扰DNA功能。可用于角膜炎和结膜炎的相关研究。 | |||
| M3547
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Glibenclamide | 格列苯脲 | Others |
| Glyburide; RP-1127; BIIB093 | |||
| Glibenclamide(Glyburide，RP-1127，BIIB093，格列苯脲)是一种具有抗高血糖活性的磺酰脲衍生物，Glibenclamide可以通过结合并阻断胰腺β细胞膜上ATP敏感性内向整流钾(K(ATP))通道的磺酰脲受体1型(SUR1)亚单位，从而阻止带正电荷的钾(K+)离子向细胞内的流动，并可通过电压敏感性钙通道诱导钙离子(Ca2+)内流。 | |||
| M3640
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BAY 57-1293 | BAY 57-1293 | Anti-infection |
| Pritelivir; AIC316 | |||
| bay57 -1293是一种有效的解旋酶引物酶抑制剂，对单纯疱疹病毒(HSV)表现出抗病毒作用，对HSV-1和HSV-2的IC50均为20 nM。 | |||
| M3684
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Canertinib dihydrochloride | 卡那替尼 | EGFR/HER2 |
| CI-1033 dihydrochloride, Canertinib 2HCl, PD-183805 dihydrochloride | |||
| Canertinib二盐酸盐是泛ErbB抑制剂，同时抑制EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM。但对PDGFR，FGFR，InsR，PKC和CDK1/2/4无抑制活性。 | |||
| M3708
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Anastrozole | 阿那曲唑 | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
| Arimidex, ZD1033 | |||
| 阿那曲唑（Anastrozole）是一种强效、高选择性芳香化酶(CYP19A1)抑制剂(IC50 = 15 nM)，是第三代选择性非甾体类芳香化酶抑制剂，在人体内催化睾酮转化为雌二醇的过程，是合成雌激素的一个关键酶。可用于乳腺癌的相关研究。 | |||
| M3877
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4-Chloro-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine | 4-Chloro-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine | Others |
| 4-Chloro-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine | |||
| M3933
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Danazol | 达那唑 | Androgen Receptor |
| Danocrine, NSC 270916 | |||
| Danazol（达那唑）是一种合成类固醇醚甾酮的衍生物，同时也是AR的激动剂，能抑制促性腺激素的产生，有一些微弱的雄激素作用。Danazol（达那唑）可用于诱导建立雌性大鼠性早熟模型。 | |||
| M3921
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Dioscin | 薯蓣皂甙 | Autophagy |
| CCRIS 4123, Collettiside III | |||
| Dioscin(CCRIS 4123, Collettiside III，薯蓣皂甙)是天然的植物来源的甾体皂苷，针对多种癌细胞有较好的抗癌活性。同时，Dioscin也能促进巨噬细胞自噬（autophagy），其触发的肺泡巨噬细胞（Ams）自噬，可以抑制结晶二氧化硅(CS)刺激的线粒体活性氧(mtROS)的产生，从而减少线粒体依赖性凋亡途径的激活，促进细胞存活。 | |||
| M4465
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Irinotecan | 伊立替康碱 | Topoisomerase |
| (+)-Irinotecan; CPT-11; VAL-413 | |||
| Irinotecan(CPT-11)能通过抑制拓扑异构酶I（topoisomerase I）阻止DNA的解旋。 | |||
| M4553
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Tangeretin | 桔皮素；橘皮素 | Notch |
| Tangeritin; NSC53909; NSC618905; Ponkanetin | |||
| 桔红素Tangeretin 是一种Notch-1的有效抑制剂，具有抗炎，保护神经等作用。 | |||
| M1639
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ABT-888 | ABT-888 | PARP |
| Veliparib | |||
| Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，抑制SIRT2。 | |||
| M1644
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AG-014699 phosphate | 瑞卡帕布磷酸盐 | PARP |
| PF-01367338, Rucaparib phosphate | |||
| Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂，作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。 | |||
| M1648
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AP24534 | 帕纳替尼 | Src-bcr-Abl |
| Ponatinib | |||
| Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl， PDGFRα， VEGFR2， FGFR1和Src的多靶点抑制剂， IC50分别为0.37 nM， 1.1 nM， 1.5 nM， 2.2 nM和5.4 nM。此外，Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂，能抑制细胞程序性坏死，并可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。 | |||
| M1664
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AZD2281 (Olaparib) | 奥拉帕尼；奥拉帕利 | PARP |
| Olaparib; KU-0059436 | |||
| Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外，Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）抑制剂，以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性，可用于卵巢癌的相关研究。 | |||
| M1687
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Brivanib alaninate | 丙氨酸布立尼布；布立尼布丙氨酸酯 | VEGFR/PDGFR |
| BMS-582664 | |||
| Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物，是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM。 | |||
| M1688
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Brivanib | 酪氨酸激酶抑制剂 | VEGFR/PDGFR |
| BMS-540215 | |||
| Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM，对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中，但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。 | |||
| M1689
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BTZ043 Racemate | BTZ043 Racemate | Anti-infection |
| BTZ038, BTZ044 | |||
| BTZ043 Racemate是一种decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase (DprE1)的抑制剂，是一个可以杀死结核杆菌的新的抗分支杆菌的化合物。 | |||
| M1703
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Deforolimus | 42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素 | mTOR |
| Ridaforolimus, AP23573, MK-8669 | |||
| Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂，IC50为0.2 nM；对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。 | |||
| M1704
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Enzastaurin | 恩扎妥林 | PKC |
| LY317615 | |||
| Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂，IC50为6 nM，比对PKCα， PKCγ和PKCε的作用强6到20倍。 | |||
| M1710
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Flavopiridol | 弗拉平度；夫拉平度；阿伏西地 | CDK |
| HMR-1275; Alvocidib; L86-8275 | |||
| Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1， CDK2， CDK4和CDK6，IC50约为40 nM。作用于CDK1， 2， 4， 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。 | |||
| M1720
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AP26113 (Brigatinib) | 布格替尼；布加替尼 | ALK |
| Brigatinib | |||
| AP26113（Brigatinib）是一种有效的ALK抑制剂，IC50为0.6 nM，可克服由于L1196M突变介导的Crizotinib抵抗作用。 | |||
| M1753
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Trichostatin A | 曲古柳菌素A；曲古抑菌素A | HDAC |
| TSA | |||
| Trichostatin A (TSA)是一种HDAC抑制剂，IC50为1.8 nM左右，HDAC8是HDAC家族中唯一不受TSA影响的成员。此外，Trichostatin A还能显著促进重编程。 | |||
| M1804
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NVP-BSK805 dihydrochloride | NVP-BSK805 dihydrochloride | JAK |
| NVP-BSK805, BSK805 2HCl | |||
| NVP-BSK805 dihydrochloride是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.5 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2选择性高20倍以上。 | |||
| M1823
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Perifosine | 派立福新；哌立福新 | Akt |
| KRX-0401, NKA17 | |||
| Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂，IC50为4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。 | |||
| M1831
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Cyclosporine A | 环胞菌素；环孢菌素；环胞霉素A；环孢素A；环蒽孢A；环孢素 | Immunology/Inflammation |
| Cyclosporine | |||
| Cyclosporin A（环胞菌素，环孢菌素，环胞霉素A，环孢素A，环蒽孢A，环孢素）是一种由11个氨基酸组成的环状非核糖体肽，同时也是一种大环类化合物，可与亲环蛋白18(Cyp18)结合，抑制钙调神经磷酸酶(CaN)的活性，IC50值为7 nM。此外，Cyclosporin A还能抑制T细胞活化，具有免疫抑制活性，可用于干眼症、类风湿性关节炎和银屑病的相关研究。 | |||
| M1853
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Biricodar | Biricodar | P-glycoprotein |
| VX-710, Incel | |||
| The pipecolinate derivative Biricodar (VX-710, Incel)是一种能够同时抑制P-gp和MRP活性的逆转剂。 | |||
| M1865
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Bevirimat | 贝韦立马 | HIV Protease |
| BVM, MPC-4326, PA-457 | |||
| Bevirimat (BVM，贝韦立马)，也被称为PA-457或MPC-4326，是一种新型的人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的抑制剂。 | |||
| M1884
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Triciribine | 曲西立滨 | Akt |
| API-2, NSC 154020, TCN | |||
| Triciribine是一种DNA合成抑制剂，也抑制Akt和HIV-1，IC50分别为130 nM和20 nM；对PI3K/PDK1没有抑制作用；作用于缺乏腺苷激酶的细胞，活性降低5000倍。 | |||
| M1888
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Tariquidar | 他芮喹达 | P-glycoprotein |
| XR9576 | |||
| Tariquidar是一种有效的，选择性的，非竞争性P-glycoprotein（p-糖蛋白）抑制剂，Kd为5.1 nM，作用于MDR细胞系，可以逆转耐药性。 | |||
| M1889
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Tamsulosin hydrochloride | 盐酸坦索罗辛；盐酸坦洛新 | Adrenergic Receptor |
| (R)-(-)-YM12617; LY253351 | |||
| Tamsulosin hydrochloride是一种作用于前列腺的α1A肾上腺素拮抗剂。 | |||
| M1919
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Mubritinib | 莫立替尼 | EGFR/HER2 |
| TAK-165 | |||
| Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂，IC50为6 nM；对EGFR， FGFR， PDGFR， JAK1， Src和Blk没有抑制活性。 | |||
| M1921
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Mizoribine | 咪唑立宾 | DNA/RNA Synthesis |
| Bredinin | |||
| Mizoribine 是一种咪唑核苷，是一种免疫抑制剂，IC50约为100μM。Mizoribine可以抑制嘌呤合成途径中的次黄苷酸脱氢酶(IMPDH)和单磷酸鸟嘌呤核苷合成酶(GMP)，使鸟苷酸合成减少，细胞内DNA/RNA合成（DNA/RNA Synthesis）减少。 | |||
| M1948
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BI-D1870 | BI-D1870 | S6 Kinase |
| BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂，作用于RSK1/2/3/K4，IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM，作用于RSK比作用于MST2， GSK-3β， MARK3， CK1和Aurora B选择性高10到100倍。 | |||
| M1951
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Ambrisentan | 安倍生坦 | Endothelin Receptor |
| BSF 208075; LU 208075 | |||
| Ambrisentan是一种高选择性的内皮素（Endothelin）-1A型受体拮抗剂，IC50为18 nM。 | |||
| M1969
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Doxorubicin HCL | 盐酸多柔比星；盐酸阿霉素 | Animal Modeling |
| RP 13057 hydrochloride; Adriamycin; Rubex；DOX | |||
| Doxorubicin HCl (Adriamycin，DOX，RP 13057)盐酸盐是一种抗生素类试剂，抑制DNA拓扑异构酶（Topoisomerase）II，且诱导DNA损伤和凋亡。此外，Doxorubicin HCl还可用于构建大（小）鼠慢性心力衰竭模型。Doxorubicin阿霉素能够自发红色荧光 | |||
| M1972
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Iniparib | Iniparib | PARP |
| BSI-201, NSC-746045, IND-71677 | |||
| Iniparib (BSI-201)是一种PARP1抑制剂，对三阴性乳腺癌(TNBC)有效。 | |||
| M2022
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Torin 2 | Torin 2 | mTOR |
| Torin 2是一种有效的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，且增强药代动力学特性，抑制ATM/ATR/DNA-PK，EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。 | |||
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