Vorinostat 别名：SAHA; Zolinza; MK-0683; Suberoylanilide hydroxamic acid; 伏立诺他
Vorinostat (SAHA, MK0683) 是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，包括I类（HDAC1、HDAC2、HDAC3）和II类（HDAC6）。对 HDAC1/3 的 IC50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat可诱导细胞周期停滞和凋亡。Vorinostat 还可抑制 HPV-18 的DNA扩增。
CAS No.：149647-78-9
FEBS J. 2024 Sep 09.
BMC Cancer. 2016 Nov 7;16(1):857.
Vorinostat enhances the cisplatin-mediated anticancer effects in small cell lung cancer cells.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 264.3 |
| 分子式 | C14H20N2O3 |
| CAS号 | 149647-78-9 |
| 中文名称 | 伏立诺他 |
| 溶解性 | DMSO 55 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.7836 mL | 18.9179 mL | 37.8358 mL |
| 5 mM | 0.7567 mL | 3.7836 mL | 7.5672 mL |
| 10 mM | 0.3784 mL | 1.8918 mL | 3.7836 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HH, HuT78, MJ, MylA and SeAx cells |
| 方法 | cell viability assay. The inhibitory effect of vorinostat on the viability of CTCL cell lines was examined through a CellTiter-Glo assay using various concentrations of vorinostat (0.01, 0.05, 0.15, 0.5, 1.25, 4, 10, 35, and 100 μM) for 72 h. All CTCL cell lines were sensitive to the investigated HDAC inhibitor. The inhibitory effect of vorinostat was reflected as a dose-dependent reduction in cell proliferation/viability. The IC50 of proliferation was determined at 0.146 μM in HH cells, at 2.062 μM in HuT78 cells, at 2.697 μM in MJ cells, at 1.375 μM in MylA and at 1.510 μM in SeAx cells. |
| 浓度 | 0.01, 0.05, 0.15, 0.5, 1.25, 4, 10, 35, and 100 μM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | R6/2 mice motor impair |
| 配制 | solubilized in 5 molar equivalents of HOP-β-CD (ICN) in water |
| 剂量 | 0.67g/L |
| 给药处理 | orally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
