bay57 -1293是一种有效的解旋酶引物酶抑制剂,对单纯疱疹病毒(HSV)表现出抗病毒作用,对HSV-1和HSV-2的IC50均为20 nM。
别名:Pritelivir; AIC316
bay57 -1293以剂量依赖的方式直接抑制病毒解旋酶-引物酶复合物的atp酶活性。BAY 57-1293显示出对无环鸟苷耐药的HSV突变体具有强大的抗病毒活性。bay57 -1293在vero细胞中降低单纯疱疹病毒1型诱导的Aβ和P-tau蛋白。BAY 57-1293显著缩短了治愈时间,防止治疗停止后疾病的反弹,最重要的是,降低了疾病复发的频率和严重程度。
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Murine and rat lethal challenge models of disseminated herpes, a murine zosteriform spread model of cutaneous disease, a murine ocular herpes model. |
配制 | 0.5 mg/kg or 15 mg/kg |
剂量 | Suspended in 0.5% tylose in PBS |
给药处理 | p.o. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 402.49 |
分子式 | C18H18N4O3S2 |
CAS号 | 348086-71-5 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.4845 mL | 12.4227 mL | 24.8453 mL |
5 mM | 0.4969 mL | 2.4845 mL | 4.9691 mL |
10 mM | 0.2485 mL | 1.2423 mL | 2.4845 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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