Tariquidar 他芮喹达

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Tariquidar是一种有效的，选择性的，非竞争性P-glycoprotein（p-糖蛋白）抑制剂，K_d为5.1 nM，作用于MDR细胞系，可以逆转耐药性。

别名：XR9576

规格	价格	库存状态
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5mg	¥ 424	中国库存现货
10mg	¥ 720	中国库存现货
25mg	¥ 1240	中国库存现货

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产品信息

生物活性

Tariquidar是一种有效的，选择性的，非竞争性P-glycoprotein（p-糖蛋白）抑制剂，K_d为5.1 nM，作用于MDR细胞系，可以逆转耐药性。Tariquidar高亲和力结合到P-gp，B_max为275 pmol/mg。Tariquidar与P-gp底物Vinblastine 和 Paclitaxel非竞争性地相互作用。Tariquidar作用于CHrB30 细胞，增加这些细胞毒素的稳态积累，达到非P-gp表达的AuxB1细胞中观察的水平，EC50为487 nM。

产品使用成果展示

	数据来源	J Biol Chem (2015). Figure 3. Tariquidar
	方法	Disulfide Cross-linking Analysis
	细胞系/动物模型	HEK 293 cells
	浓度	0.5 μM
	处理时间	16 h
	实验结果	Accordingly, we screened the rescue of 223 G251V processing mutants in which each position in the TM segment was replaced with arginine. HEK293 cells were transfected with each mutant and expressed for 16 h in the absence or presence of 0.5 μM tariquidar.

	数据来源	J Biol Chem (2015). Figure 2. Tariquidar
	方法	Expression and Maturation of G251V Arginine Mutants
	细胞系/动物模型	HEK 293 cells
	浓度	500, 1000 nM
	处理时间	16 h
	实验结果	By contrast, a higher concentration (1000 nM) of tariquidar did not significantly inhibit cross-linking of the ICL (L175C(ICL1)/N820C(ICL3), A259C(ICL2)/W803C(ICL3), A266C(ICL2/F1086C(NBD2)) (Fig. 2B) or the NBD (C431(NBD1)/L1176C(NBD2), L531C(NBD1)/C1074(NBD2), and P517C(NBD1)/I1050C(NBD2)) mutants (Fig. 2C).

实验参考

体外实验*
细胞系	HEK 293 cells
方法	A sample of the isolated histidine-tagged P-gp was mixed with an equal volume of 10 mg/ml of sheep brain phosphatidylethanolamine that had been washed and suspended in TBS. ATPase activity was measured in the presence of various concentrations of tariquidar.
浓度	0.25 µM, 0.5 µM, 1 µM,
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Balb/C mice
配制	water with 5% glucose
剂量	10 mg/kg
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	646.73
分子式	C38H38N4O6
CAS号	206873-63-4
溶解性（25°C）	DMSO 100 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.5462 mL	7.7312 mL	15.4624 mL
5 mM	0.3092 mL	1.5462 mL	3.0925 mL
10 mM	0.1546 mL	0.7731 mL	1.5462 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Patel NR, et al. Int J Pharm. Reversal of multidrug resistance by co-delivery of tariquidar (XR9576) and paclitaxel using long-circulating liposomes.

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