Tariquidar 别名：XR9576; 他芮喹达

目录号 M1888

Tariquidar是一种有效的，选择性的，非竞争性P-glycoprotein（p-糖蛋白）抑制剂，K_d为5.1 nM，作用于MDR细胞系，可以逆转耐药性。

CAS No.：206873-63-4

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	现货
5mg	¥ 424	现货
10mg	¥ 720	现货
25mg	¥ 1240	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	646.73
分子式	C38H38N4O6
CAS号	206873-63-4
中文名称	他芮喹达
溶解性	DMSO 100 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

Tariquidar是一种有效的，选择性的，非竞争性P-glycoprotein（p-糖蛋白）抑制剂，K_d为5.1 nM，作用于MDR细胞系，可以逆转耐药性。Tariquidar高亲和力结合到P-gp，B_max为275 pmol/mg。Tariquidar与P-gp底物Vinblastine 和 Paclitaxel非竞争性地相互作用。Tariquidar作用于CHrB30 细胞，增加这些细胞毒素的稳态积累，达到非P-gp表达的AuxB1细胞中观察的水平，EC50为487 nM。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.5462 mL	7.7312 mL	15.4624 mL
5 mM	0.3092 mL	1.5462 mL	3.0925 mL
10 mM	0.1546 mL	0.7731 mL	1.5462 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	HEK 293 cells
方法	A sample of the isolated histidine-tagged P-gp was mixed with an equal volume of 10 mg/ml of sheep brain phosphatidylethanolamine that had been washed and suspended in TBS. ATPase activity was measured in the presence of various concentrations of tariquidar.
浓度	0.25 µM, 0.5 µM, 1 µM,
处理时间	24 h

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。