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Verapamil hydrochloride 盐酸维拉帕米

目录号 M3118 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Verapamil hydrochloride是一种具有口服活性的L-型钙通道(Calcium Channel)抑制剂,可以消除钙通道激动剂诱导的钙内流和细胞凋亡。Verapamil hydrochloride 也是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。维拉帕米能抑制 CAT1 介导的精氨酸、高精氨酸和 ADMA 的吸收,其 IC50 值分别为 85.3、58.1 和 113 µM。

Verapamil hydrochloride结构式

别名:(±)-Verapamil hydrochlorid

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
500mg ¥ 315 中国库存现货
1g ¥ 450 中国库存现货
5g ¥ 1260 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Verapamil hydrochloride(VPH,盐酸维拉帕米)是一种具有口服活性的L-型钙通道(Calcium Channel)抑制剂,可以消除钙通道激动剂诱导的钙内流和细胞凋亡。此外,Verapamil HCl对电压依赖性K(+) (Kv)通道也具有抑制作用,可通过浓度依赖的方式降低Kv电流幅度,抑制Kv通道的表观K(d)值为0.82。Verapamil hydrochloride 也抑制 CYP3A4。维拉帕米以一种非竞争性的方式抑制 CAT1 介导的转运,这很可能与其对膜电位的已知影响有关。维拉帕米能抑制 CAT1 介导的精氨酸、高精氨酸和 ADMA 的吸收,其 IC50 值分别为 85.3、58.1 和 113 µM。

化学性质
分子量 491.06
分子式 C27H38N2O4.HCl
CAS号 152-11-4
溶解性(25°C) Water 40 mg/mL
DMSO 30 mg/mL
储存条件 -20°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0364 mL 10.1821 mL 20.3641 mL
5 mM 0.4073 mL 2.0364 mL 4.0728 mL
10 mM 0.2036 mL 1.0182 mL 2.0364 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sofna Banjarnahor, et al. Amino Acids. Screening of commonly prescribed drugs for effects on the CAT1-mediated transport of L-arginine and arginine derivatives

[2] Shuangjiao Sun, et al. Determination of Verapamil Hydrochloride and Norverapamil Hydrochloride in Rat Plasma by Capillary Electrophoresis With End-Column Electrochemiluminescence Detection and Their Pharmacokinetics Study

[3] Syam Krishna, et al. Degradation of Verapamil hydrochloride in water by gliding arc discharge

[4] Monika Kaur, et al. Microneedle-assisted delivery of verapamil hydrochloride and amlodipine besylate

[5] S H Baky, et al. Verapamil hydrochloride: pharmacological properties and role in cardiovascular therapeutics

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