Calcium Channel 抑制剂/激活剂/调节剂 Calcium Channel

目录号	产品名称	产品简介
M14204	Verapamil	Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4，并可用于高血压，心律不齐和心绞痛的研究。
M7409	Thapsigargin	Thapsigargin是一种强效的内质网钙泵（SERCA）抑制剂和内质网应激（ER Stress）诱导剂。Thapsigargin通过阻断SERCA，阻止钙离子从内质网中泵出，导致内质网钙库的耗竭，细胞质中钙离子浓度升高，进而激活PKC和CaM等蛋白。Thapsigargin还能引起内质网应激，激活未折叠蛋白反应（UPR）。
M5073	(R)-(+)-BAY K 8644	(R)-(+)-BAY K 8644 是一种钙通道（calcium channel）抑制剂，抑制 Ba²⁺电流 (I_Ba) ，IC50为975 nM。同时，(R)-(+)-BAY K 8644也是一种有效的TMEM176B抑制剂。此外，(R)-(+)-BAY K 8644还能提高Oct4和Klf4对小鼠成纤维细胞的重编程效率，弥补Sox2缺失带来的影响。
M3807	Ionomycin (Calcium salt)	离子霉素（Ionomycin），一种来源于Streptomyces conglobatus的聚醚类窄谱抗生素，有效作用于G⁺菌。常用作一种有效的钙离子载体，高度选择性结合钙离子（Ca²⁺＞Mg²⁺＞＞Sr²⁺=Ba²⁺）。离子霉素（Ionomycin）常与PMA联用以刺激淋巴细胞。本品为离子霉素的钙盐粉末形式。
M3621	Ionomycin	离子霉素（Ionomycin），一种来源于Streptomyces conglobatus的聚醚类窄谱抗生素，有效作用于G⁺菌。常用作一种有效的钙离子载体，高度选择性结合钙离子（Ca²⁺＞Mg²⁺＞＞Sr²⁺=Ba²⁺）。离子霉素（Ionomycin）常与PMA联用以刺激淋巴细胞。本品为离子霉素的乙醇溶液形式，浓度为10mg/ml，每只体积100ul，含离子霉素1mg。
M3424	Nifedipine	Nifedipine(BAY-a-1040，硝苯地平)是一种有效的二氢吡啶类L-型钙通道阻滞剂，能抑制细胞外钙离子跨膜流入心肌和血管平滑肌细胞，可用于高血压和心绞痛的相关研究。
M66235	IP3RPEP6	IP3RPEP6 是一种 IP3R 竞争性抑制剂。IP3RPEP6 对 IP3R1、IP3R2 和 IP3R3 的 IC50 值分别为 9.0 μM、3.9 μM 和 4.3 μM。IP3RPEP6 可调节细胞内的钙信号传导。
M59017	Diltiazem	Diltiazem 是一种口服 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channel) 阻滞剂。 Diltiazem 具有抗高血压和抗心律失常活性。
M59009	L-Phenylalanine-d8	L-Phenylalanine-d8 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。
M58230	CBD3063	CBD3063 是一种选择性的、首创的(first-in-class)、基于 CRMP2 的拟肽小分子，它通过异构调节 Cav2.2，从而达到镇痛和缓解疼痛的效果，且无不良副作用。
M55537	Clevidipine-d7	氯维地平-D7 Clevidipine-d7
M52811	ω-Conotoxin MVIIC	ω-Conotoxin MVIIC 是一种 N 和 P/Q 型钙通道 (Ca2+ channel) 阻滞剂，可显着阻断 11-keto-βboswellic acid 介导的谷氨酸释放抑制。
M52798	Maurocalcine	Maurocalcine是具有细胞渗透性 ryanodine receptor (RyR) 通道 1，2 和 3 型的激动剂。
M39020	Yangambin	Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan)，已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来，包括：R. pickeli，R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂，通过调控 Ca2+ 通道抑制 Ca2+ 流入，导致 [Ca2+]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。
M31233	ω-Agatoxin IVA	ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1) 通道阻滞剂，对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道，IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50，30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放，对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
M31232	ω-Agatoxin IVA TFA	ω-Agatoxin IVA TFA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1) 通道阻滞剂，对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道，IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA TFA (IC50，30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA TFA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放，对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
M30966	Suvecaltamide	Suvecaltamide (MK-8998; compound 33) 是一种潜在同类最佳的（best-in-class），有效的，选择性的T型钙通道（Cav3）调节剂，可用于帕金森病等神经系统疾病的相关研究。
M30885	Ziconotide acetate	Ziconotide acetate (SNX-111 acetate)是Ziconotide的醋酸盐形式，Ziconotide是一种大环类的肽，同时也是有效的，选择性的电压依赖性N型钙通道subunitalpha-lB(CACNA1B)的阻断剂，能减少突触传递，可用于慢性疼痛的相关研究。
M27923	Ulixacaltamide	Ulixacaltamide (Z944) 是一种口服有效的 T 型钙通道拮抗剂，可缓解跨模态和视觉识别记忆障碍。
M27832	Mirogabalin besylate	Mirogabalin besylate 是一种选择性的，可口服的电压门控性钙通道 (voltage-gated calcium channels) 亚基 α2δ 的有效配体，对人 α2δ-1 和 α2δ-2，大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分别为 13.5 nM，22.7 nM，27 nM 和 47.6 nM。

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