Mdivi-1（Mitochondrial division inhibitor 1）是一种动力蛋白相关蛋白1 (Drp1)的GTP酶抑制剂，可调节线粒体动力蛋白的表达，IC50为10 μM。同时能抑制NF-κB信号通路和NLRP3炎症小体的激活。此外，mdivi-1还可通过浓度依赖性的方式，降低快速激活延迟整流K⁺电流(I(Kr))的尾电流(I(tail))的振幅，其IC₅₀值为11.6 μM。
别名：Mitochondrial division inhibitor 1
Mdivi-1是一个具有选择性和细胞穿膜性的线粒体分裂抑制剂，抑制了DRP1（发动蛋白相关GTP酶）和Dynamin I (Dnm1)的IC50为1-10 μM。Mdivi-1是一个可以穿越细胞膜的喹唑酮类化合物，抑制了酵母的Dnm1和人源的Drp1分裂DRPs(发动蛋白相关GTP酶)，并且高效可逆的诱导线粒体融合进一个巢样的结构。细胞外的研究表明mdivi-1通过变构调节阻断了Dnm1的ATP酶活性(IC50<10μM)和自组装。在HeLa细胞和细胞外鼠源肝细胞线粒体配置液中，Mdivi-1有效地分别抑制了STS和C8-Bid诱导的MOMP（线粒体外膜通透性增加）。
J Transl Med. 2023 Jan 13;21(1):24.
J Transl Med. 2023 Jan 13;21(1):24.
J Agric Food Chem. 2023 Oct 4;71(39):14276-14288.
| 分子量 | 353.22 |
| 分子式 | C15H10Cl2N2O2S |
| CAS号 | 338967-87-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 55 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8311 mL | 14.1555 mL | 28.311 mL |
| 5 mM | 0.5662 mL | 2.8311 mL | 5.6622 mL |
| 10 mM | 0.2831 mL | 1.4155 mL | 2.8311 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Lin Li, et al. Mdivi-1 alleviates atopic dermatitis through the inhibition of NLRP3 inflammasome
[3] Barbara Koch, et al. Mdivi-1 and mitochondrial fission: recent insights from fungal pathogens
[4] George Smith, et al. To mdivi-1 or not to mdivi-1: Is that the question?
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