Mdivi-1 别名：Mitochondrial division inhibitor 1
Mdivi-1（Mitochondrial division inhibitor 1）是一种动力蛋白相关蛋白1 (Drp1)的抑制剂，可调节线粒体动力蛋白的表达，IC50为10 μM。同时能抑制NF-κB信号通路和NLRP3炎症小体的激活。此外，mdivi-1还可通过浓度依赖性的方式，降低快速激活延迟整流K⁺电流(I(Kr))的尾电流(I(tail))的振幅，其IC₅₀值为11.6 μM。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
CAS No.：338967-87-6
FASEB J. 2025 Jan 31;39(2):e70354.
Phytomedicine. 2024 Sep 22.
Poult Sci. 2024 Oct 24.
J Transl Med. 2023 Jan 13;21(1):24.
J Transl Med. 2023 Jan 13;21(1):24.
J Agric Food Chem. 2023 Oct 4;71(39):14276-14288.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 353.22 |
| 分子式 | C15H10Cl2N2O2S |
| CAS号 | 338967-87-6 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 75 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8311 mL | 14.1555 mL | 28.311 mL |
| 5 mM | 0.5662 mL | 2.8311 mL | 5.6622 mL |
| 10 mM | 0.2831 mL | 1.4155 mL | 2.8311 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | RPE cells |
| 方法 | RPE cells were treated with 2.5 μM Mdivi-1 (Abmole Bioscience, M2830) for 24 h before SI treatment and Mitochondrial Ca2+ was measured by Rhod2-AM staining. |
| 浓度 | 2.5 μM |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | C57BL/6 mice, 3 months of age |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 50 mg/kg |
| 给药处理 | mdivi-1 (50 mg/kg in DMSO, IP injection; n = 30 mice/group) given 60 minutes before and 6 hours after ischemia |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
延伸阅读 （仅做信息扩展，不作实验参考）
Mdivi-1（Mitochondrial division inhibitor-1，AbMoel，M2830）是一种线粒体分裂抑制剂，其主要作用靶点是线粒体分裂蛋白Drp1（Dynamin-related protein 1）。Drp1作为线粒体分裂的关键调控因子，通过与线粒体膜上的受体蛋白结合，介导线粒体的分裂过程。Mdivi-1（CAS No.：338967-87-6）通过竞争性结合Drp1的GTP酶结构域，抑制其GTP水解活性，从而阻断Drp1的募集和线粒体分裂复合物的形成，最终抑制线粒体分裂并促进线粒体融合，维持线粒体网络的完整性。在基础研究中，Mdivi-1的应用广泛并涉及多种模型。Mdivi-1在大鼠模型中，改善了创伤性失血性休克后的器官功能（心、肝、肾、肠）[1]。Mdivi-1在大鼠蛛网膜下腔出血模型中，通过减轻神经功能缺损和脑水肿保护了血脑屏障[2]。此外，Mdivi-1联合Methylprednisolone（U 7532）可促进大鼠脊髓损伤后的运动功能恢复[3]。Mdivi-1在心血管研究中，抑制了大鼠肠系膜动脉和胸主动脉的血管收缩，其作用可能与抑制线粒体分裂及平滑肌细胞功能的调控相关[4]。在细胞模型中，Mdivi-1可在NIH3T3成纤维细胞中抑制TGF-β1诱导的纤维化相关变化[5]。值得注意的是，Mdivi-1对肿瘤细胞则表现出多重作用：Mdivi-1在A549（肺癌）细胞中，缓解了脂多糖（LPS）诱导的线粒体功能障碍和氧化应激[6]；在8505C（甲状腺癌）和K1（甲状腺癌）细胞中抑制了细胞的增殖、迁移并促进凋亡[7]；Mdivi-1还可通过降低H460、A549（肺癌）和HCT116（结肠癌）细胞的线粒体氧化代谢，影响三羧酸循环活性[8]。AbMole为全球科研客户提供高纯度、高生物活性的抑制剂、细胞因子、人源单抗、天然产物、荧光染料、多肽、化合物库、抗生素等科研试剂，全球大量文献专利引用。
范例详解
Phytomedicine. 2024 Dec;135:156088.
四川大学华西医院的实验人员在上述文章中使用了由AbMole提供的Mdivi-1（Mitochondrial division inhibitor-1，AbMoel，M2830）抑制了网膜色素上皮（RPE）细胞的线粒体分裂。科研人员发现Melatonin（褪黑素） 可通过调节MT2/SERCA2/Ca²⁺轴保护视网膜色素上皮（RPE）细胞免受碘酸钠（SI）诱导的损伤。细胞实验的结果表明，SI通过激活内质网应激和细胞内钙超载诱导RPE细胞坏死性凋亡和NLRP3炎症小体激活，而褪黑素预处理可通过激活MT2受体恢复SERCA2功能，抑制线粒体钙超载和分裂，从而减轻RPE细胞死亡和炎症反应。在C57BL/6小鼠视网膜变性模型中，Melatonin可维持视网膜结构的完整性并保护视觉功能，为年龄相关性黄斑变性（AMD）的抑制提供了新靶点[9]。2014年，AbMole的两款抑制剂分别被西班牙国家心血管研究中心和美国哥伦比亚大学用于动物体内实验，相关科研成果发表于顶刊 Nature 和 Nature Medicine。
Mitochondrial Ca2+ overload promotes necroptosis of RPE cells through inducing mitochondrial fission.
*本文所述产品仅供科研使用
参考文献及鸣谢
[1] Hu, Y.; Fang, H.; Tan, L.; et al. THE MITOCHONDRIAL DIVISION INHIBITOR MDIVI-1 PROTECTED ORGAN FUNCTION AND EXTENDED THE TREATMENT WINDOW IN RATS WITH UNCONTROLLED HEMORRHAGIC SHOCK. Shock (Augusta, Ga.) 2025, 63 (3), 474-486,
[2] Wu, P.; Li, Y.; Zhu, S.; et al. Mdivi-1 Alleviates Early Brain Injury After Experimental Subarachnoid Hemorrhage in Rats, Possibly via Inhibition of Drp1-Activated Mitochondrial Fission and Oxidative Stress. Neurochemical research 2017, 42 (5), 1449-1458,
[3] Chen, X. G.; Chen, L. H.; Xu, R. X.; et al. Effect evaluation of methylprednisolone plus mitochondrial division inhibitor-1 on spinal cord injury rats. Child's nervous system : ChNS : official journal of the International Society for Pediatric Neurosurgery 2018, 34 (8), 1479-1487,
[4] Chen, C.; Gao, J. L.; Liu, M. Y.; et al. Mitochondrial Fission Inhibitors Suppress Endothelin-1-Induced Artery Constriction. Cellular physiology and biochemistry : international journal of experimental cellular physiology, biochemistry, and pharmacology 2017, 42 (5), 1802-1811,
[5] Ding, J.; Zhang, Z.; Li, S.; et al. Mdivi-1 alleviates cardiac fibrosis post myocardial infarction at infarcted border zone, possibly via inhibition of Drp1-Activated mitochondrial fission and oxidative stress. Archives of biochemistry and biophysics 2022, 718, 109147,
[6] Luo, X.; Liu, R.; Zhang, Z.; et al. Mitochondrial Division Inhibitor 1 Attenuates Mitophagy in a Rat Model of Acute Lung Injury. BioMed research international 2019, 2019, 2193706,
[7] Zhang, L.; Sun, L.; Wang, L.; et al. Mitochondrial division inhibitor (mdivi-1) inhibits proliferation and epithelial-mesenchymal transition via the NF-kappaB pathway in thyroid cancer cells. Toxicology in vitro : an international journal published in association with BIBRA 2023, 88, 105552,
[8] Dai, W.; Wang, G.; Chwa, J.; et al. Mitochondrial division inhibitor (mdivi-1) decreases oxidative metabolism in cancer. British journal of cancer 2020, 122 (9), 1288-1297,
[9] Ren, C.; Hu, C.; Hu, M.; et al. Melatonin protects RPE cells from necroptosis and NLRP3 activation via promoting SERCA2-related intracellular Ca(2+) homeostasis. Phytomedicine : international journal of phytotherapy and phytopharmacology 2024, 135, 156088,
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参考文献
[1] Lin Li, et al. Mdivi-1 alleviates atopic dermatitis through the inhibition of NLRP3 inflammasome
[3] Barbara Koch, et al. Mdivi-1 and mitochondrial fission: recent insights from fungal pathogens
[4] George Smith, et al. To mdivi-1 or not to mdivi-1: Is that the question?
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
