Scriptaid 是一种HDAC抑制剂,作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。
别名:Scriptide; GCK1026
Scriptaid 是一种HDAC抑制剂,作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。Scriptaid(6 μM)作用于PANC-1细胞,使组蛋白乙酰化增加100倍以上。Scriptaid(8 μM)对PANC-1细胞是非致命的,对MDA-MB-468具有限制效果(80%存活)。Scriptaid增加pCMVb, p6SBE-luc和p6MBE-luc非依赖性的转录。
体外实验* | |
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细胞系 | Human breast cancer cells MDA-MB-231 |
方法 | Plating the cells at a cell density of 5000 cells/well in 12 well plates and treating them with scriptaid for up to 3 days. Use a Coulter counter to count the number of cell every day. |
浓度 | ~10 μg/mL |
处理时间 | 3 days |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Human breast carcinoma xenografts MDA-MB-231 |
配制 | DMSO |
剂量 | 3.5 mg/kg |
给药处理 | intraperitoneally for five consecutive days with 2 days rest each week for a total of 4 weeks |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 326.35 |
分子式 | C18H18N2O4 |
CAS号 | 287383-59-9 |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.0642 mL | 15.321 mL | 30.6419 mL |
5 mM | 0.6128 mL | 3.0642 mL | 6.1284 mL |
10 mM | 0.3064 mL | 1.5321 mL | 3.0642 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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