Bevirimat 别名：BVM, MPC-4326, PA-457; 贝韦立马
Bevirimat (BVM，贝韦立马)，也被称为PA-457或MPC-4326，是一种新型的人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的抑制剂。
CAS No.：174022-42-5
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 584.82 |
| 分子式 | C36H56O6 |
| CAS号 | 174022-42-5 |
| 中文名称 | 贝韦立马 |
| 溶解性 | DMSO 10 mM |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Bevirimat是人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)成熟抑制剂的原型，在细胞培养中是高度有效的，对HIV-1感染患者有效。成熟抑制剂是一种实验性的抗逆转录病毒药物，可抑制人体免疫缺陷病毒(HIV)颗粒成熟，形成感染性病毒颗粒所需的结构重排。与蛋白酶抑制剂不同，Bevirimat (BVM)阻断Gag衣壳前体(CA- sp1)向成熟衣壳(CA)蛋白的裂解，导致不成熟、非传染性病毒颗粒的释放。Bevirimat专门抑制单个卵裂事件，这是Gag前体的最后处理步骤，p25 (CA-SP1)被切割到p24 (CA)和SP1。依赖蛋白酶的贝维菌胺抗性和复制水平可以解释为不同蛋白酶在CA/p2切割过程中的差异。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7099 mL | 8.5496 mL | 17.0993 mL |
| 5 mM | 0.342 mL | 1.7099 mL | 3.4199 mL |
| 10 mM | 0.171 mL | 0.855 mL | 1.7099 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
