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Trichostatin A 曲古柳菌素A;曲古抑菌素A

目录号 M1753 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Trichostatin A (TSA)是一种HDAC抑制剂,IC50为1.8 nM左右,HDAC8是HDAC家族中唯一不受TSA影响的成员。此外,Trichostatin A还能显著促进重编程。

Trichostatin A结构式

别名:TSA

规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 1440 中国库存现货
1mg ¥ 560 中国库存现货
2mg ¥ 880 中国库存现货
5mg ¥ 1720 中国库存现货
10mg ¥ 2560 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Trichostatin A (TSA)是一种HDAC抑制剂,IC50为1.8 nM左右,HDAC8是HDAC家族中唯一不受TSA影响的成员。Trichostatin A 抑制八种乳腺癌细胞系,包括MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, 和 SK-BR-3增殖,平均IC50为124.4 nM (范围为26.4-308.1 nM),作用于表达ERα的细胞系比作用于表达 ERα阴性的细胞系更有效。Trichostatin A作用于全部乳腺癌细胞系,抑制HDAC活性,平均IC50为 2.4 nM (范围为0.6-2.6 nM), 产生显著的组蛋白 H4高度乙酰化。与 Trapoxin (TPX) 和 Chlamydocin 有效抑制HDAC1 或 HDAC4而不是 HDAC6不同,Trichostatin A 抑制这些HDACs,且抑制程度相似, IC50 分别为6 nM, 38 nM, 和8.6 nM。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Oncotarget (2017). Figure 2. Trichostatin A
方法 Western blotting
细胞系/动物模型 RLE-6TN cells
浓度 100 nM
处理时间 72 h
实验结果 Snail was significantly increased in irradiated group which was effectively modulated by the treatment of TSA, as we observed from the data of western blot
数据来源 Oncotarget (2017). Figure 1. Trichostatin A
方法 Western blotting
细胞系/动物模型 RLE-6TN cells
浓度 100 nM
处理时间 72 h
实验结果 TSA led to a significant modification in the protein and gene expressions of both E-cadherin and α-SMA in cells collected at 72 h after irradation.
实验参考
体外实验*
细胞系 MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, and SK-BR-3 cell lines
方法 Cell Proliferation Assay.
Stock cultures of breast cancer cell lines MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, and SK-BR-3 (American Type Culture Collection, Rockville, MD) were grown in DMEM containing 10% (v/v) FCS, 2 mM L-glutamine, 100 units/ml penicillin, and 100 mg/ml streptomycin at 37°C in 5% CO2 humidified atmosphere. Cells were counted in a hemocytometer after detachment using 0.25% (w/v) trypsin in Dulbecco’s PBS without Ca21 or Mg21 (DPBS; Sigma-Aldrich) containing 0.02% (w/v) EDTA. Viability was determined by trypan blue exclusion. For each cell line, cells were seeded in 96-well microtiter plates at optimal densities determined in prior experiments to ensure exponential growth for the duration of the assay. After a 24-h preincubation, growth medium was replaced with experimental medium containing TSA at final concentrations ranging from 10-12 M to 10-5 M in log dilutions and 0.1% (v/v) ethanol, or growth medium containing 0.1% (v/v) ethanol as a vehicle control. After 96 h incubation, cell proliferation was estimated using the sulforhodamine B colorimetric assay (11), and the results are expressed as the mean 6 SD for six replicates as a percentage of vehicle control (taken as 100%).
浓度 10-12 M to 10-5 M
处理时间 96 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Inbred virgin female (Ludwig/Wistar/ Olac) rats bearing tumors induced with NMU model
配制 DMSO
剂量 500 µg/kg TSA in50 µl DMSO twice weekly for 4 weeks
给药处理 s.c. injection

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 302.37
分子式 C17H22N2O3
CAS号 58880-19-6
溶解性(25°C) DMSO 23 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3072 mL 16.536 mL 33.0721 mL
5 mM 0.6614 mL 3.3072 mL 6.6144 mL
10 mM 0.3307 mL 1.6536 mL 3.3072 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hu et al. PLoS One. Trichostatin A selectively suppresses the cold-induced transcription of the ZmDREB1 gene in maize.

[2] Choi et al. Clin Exp Allergy. Trichostatin A attenuates airway inflammation in mouse asthma model.

[3] Papeleu et al. J Hepatol. Trichostatin A induces differential cell cycle arrests but does not induce apoptosis in primary cultures of mitogen-stimulated rat hepatocytes.

[4] Vigushin et al. Clin Cancer Res. Trichostatin A is a histone deacetylase inhibitor with potent antitumor activity against breast cancer in vivo.

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