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M58110 Recombinant Human RIPK3 Protein (E. coli, N-His) 重组人RIPK3 蛋白 (E. coli, N-His) Cytokines and Growth Factors
RIP-like protein kinase 3; RIP3
RIPK3 是一种控制坏死性凋亡和细胞凋亡的激酶。在坏死性凋亡中,由 TNF-α 和 ZBP1 激活,RIPK3 磷酸化 MLKL,导致膜损伤。
M1703 Deforolimus 地磷莫司 mTOR
Ridaforolimus, AP23573, MK-8669
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为0.2 nM;对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。
M1845 LY335979 trihydrochloride 唑喹达三盐酸盐 P-glycoprotein
Zosuquidar trihydrochloride; RS 33295-198 trihydrochloride
Zosuquidar (LY335979) 3HCl是一种有效的P-glycoprotein(P-糖蛋白)介导的多药耐抗性的调节剂,Ki为60 nM。
M40779 Recombinant Influenza B Hemagglutinin/HA Protein (HEK293, C-His) 重组乙型流感血凝素/HA蛋白 (HEK293, C-His) Cytokines and Growth Factors
Recombinant Influenza B Hemagglutinin / HA Protein 是一种同源三聚体,能通过与这些细胞的含唾液酸的受体结合来识别脊椎动物的目标细胞。当其与目标细胞结合时,会使宿主内膜与病毒膜融合,从而促进病毒基因组进入目标细胞。
M2174 Calcitriol 骨化三醇;钙三醇; Estrogen Receptor
1,25-Dihydroxyvitamin D3
Calcitriol是维生素D的激活性形式,Calcitriol也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。Calcitriol通过直接转录调节和表观遗传修饰在雌激素受体阴性乳腺癌细胞中诱导雌激素受体α的表达。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配
M2198 Curcumin 姜黄素 Histone Acetyltransferase
Indian Saffron; Turmeric yellow; Natural Yellow 3; Diferuloylmethane
Curcumin (Diferuloylmethane,姜黄素)是一种天然酚类化合物,同时也是特异性的乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白抑制剂,能抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化,以及组蛋白乙酰转移酶(histone acetyltransferase)依赖的染色质转录。此外,Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用,并能通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成活性。Curcumin 也是一种铜离子载体,可促进细胞对铜离子的摄取,它可以上调肠腺癌细胞中铜死亡相关蛋白并诱导其发生铜死亡。
M2217 Mitoxantrone dihydrochloride 盐酸米托蒽醌 Topoisomerase
Mitozantrone dihydrochloride; NSC 301739 dihydrochloride
Mitoxantrone Dihydrochloride(盐酸米托蒽醌)是一种高效的拓扑异构酶II(Topoisomerase II)抑制剂,Mitoxantrone Dihydrochloride通过嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II的活性,干扰肿瘤细胞的DNA复制和转录过程,从而抑制细胞增殖,体外实验表明Mitoxantrone Dihydrochloride可诱导 B-慢性淋巴细胞白血病(B-CLL)细胞的凋亡(apoptosis)。Mitoxantrone 还对PKC具有竞争性抑制作用,其Ki值为6.3 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 的活性,对牛痘和猴痘的EC50分别为0.25μM 和0.8μM。
M2256 Ivermectin (MK-933) 伊维菌素 Autophagy
Stromectol; MK-933; CD-5024; K-237
Ivermectin (MK-933,伊维菌素)是一种来源于链霉菌的广谱的抗寄生虫化合物,能通过刺激释放Y-氨基丁酸作用于神经与肌肉接头,从而抑制神经接头的信息传递。同时也是输入蛋白 α5 抑制剂,可以阻碍Importin α5 介导的STAT 1入核。此外,Ivermectin也是大环类化合物,能通过诱导细胞自噬(autophagy),从而抑制肿瘤生长,具有抗癌活性,可用于肠道寄生虫和疥疮的相关研究。
M2261 Meropenem 美罗培南 Antibiotic
Merrem; Meronem; SM 7338
Meropenem是一种碳青霉烯类抗生素,具有广泛的抗菌活性。Meropenem (SM 7338) 对敏感和耐药的淋病奈瑟氏球菌,流感嗜血杆菌和杜克氏杆菌的 MIC 值分别为 0.02-0.06 mg/mL,0.03-0.12 mg/mL 和 0.015-0.12 mg/mL。
M2278 Bosentan Hydrate 波生坦一水物 Endothelin Receptor
Benzenesulfonamide Hydrate; Ro-47-0203 Hydrate
Bosentan Hydrate是一种内皮素(ET)受体拮抗剂,靶点有ET-A和ET-B,Ki分别为4.7 nM和95 nM。
M2327 Daunorubicin hydrochloride 盐酸柔红霉素;盐酸红比霉素;盐酸正定霉素;道诺霉素盐酸盐 DNA/RNA Synthesis
Daunomycin hydrochloride; RP 13057 hydrochloride; Rubidomycin hydrochloride
Daunorubicin HCl 盐酸柔红霉素是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,抑制DNA/RNA合成(DNA/RNA Synthesis),抑制DNA合成时,Ki为0.02 μM。Daunorubicin hydrochloride 是一种细胞毒素,可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis),具有有效的抗肿瘤活性。
M2381 AMD3465 hexahydrobromide (AMD3465 ) AMD3465 hexahydrobromide (AMD3465 ) CXCR
GENZ-644494 hexahydrobromide
AMD3465 is a monomacrocyclic CXCR4 antagonist with IC50 of 0.75 nM.
M2408 Atomoxetine hydrochloride 盐酸托莫西汀 5-HT Receptor
Tomoxetine hydrochloride; LY 139603; (R)-Tomoxetine hydrochloride
Atomoxetine HCl是一种选择性的去甲肾上腺素(NE)转运体抑制剂,Ki为5 nM,可用于多动症的相关研究。
M2411 Picropodophyllin (AXL1717) 苦鬼臼毒素 IGF-1R
Picropodophyllotoxin; CAS# 17434-18-3; PPP
AXL1717 (picropodophyllin,Picropodophyllotoxin,PPP) 是一种非竞争性的有效的特异性的IGF-1Rα/β抑制剂,IC50为1 nM。
M2467 Bosentan 波生坦;伯森坦 Endothelin Receptor
Benzenesulfonamide; Ro-47-0203
Bosentan 是一种内皮素(ET)受体拮抗剂,其作用于 ET-A 和 ET-B 的 Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。
M2753 Hemicholinium 3 Hemicholinium 3 AChR/AChE
Hemicholinium dibromide; HC-3
Hemicholinium 3 是一种竞争性的高亲和力胆碱转运蛋白 (HACU) 抑制剂,Ki 值为 25 nM。Hemicholinium 3抑制乙酰胆碱 (ACh)的合成和释放,用作一种神经肌肉阻滞剂。
M2863 Moclobemide 吗氯贝胺 Monoamine Oxidase
Ro111163
Moclobemide (Ro 111163)是一种MAO-A (5-HT)抑制剂,IC50为6.1 μM。可用于抑郁的相关研究。
M2901 Otilonium Bromide 奥替溴铵 AChR/AChE
Octylonium bromide; SP63
Otilonium Bromide是一种抗毒蕈碱药物.
M2905 Oxaprozin 奥沙普秦 COX
Oxaprozinum; Wy21743
Oxaprozin是一种非麻醉性,非甾体类抗炎药(NSAID),用于缓解与骨关节炎和类风湿关节炎相关的炎症,肿胀,僵硬,关节疼痛。
M2963 Proflavine Hemisulfate 硫酸原黄素 Antibiotic
Proflavin hemisulfate; 3,6-Diaminoacridine hemisulfate
Proflavine Hemisulfate是一种外用防腐剂,通过与DNA螯合从而破坏DNA合成,且导致复制的DNA链发生高水平的突变。
M3963 Bruceine A 鸦胆子素A NF-κB
Dihydrobrusatol; NSC310616
Bruceine A(鸦胆子素A) 是天然的苦木苦味素化合物,由鸦胆子干果实中提取,可作用于犬焦虫症。
M2982 Ro 31-8220 Mesylate Ro 31-8220 Mesylate PKC
Bisindolylmaleimide IX Mesylate
Ro 31-8220 Mesylate是一种pan-PKC抑制剂,可作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分别为5 nM,24 nM,14 nM,27 nM和24 nM。此外,Ro 31-8220 Mesylate也可有效抑制MAPKAP-K1b,MSK1,GSK3β和S6K1。
M2983 Ro3280 Ro3280 PLK
Ro5203280
Ro3280是一种有效的,高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂,IC50为3 nM。
M2991 Cutamesine dihydrochloride Cutamesine dihydrochloride Sigma Receptor
AGY94806 dihydrochloride; SA 4503 dihydrochloride
Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride) 是一种新型的,选择性的 sigma 1受体激动剂,IC50为17.4 nM。
M3052 TCID TCID Deubiquitinase
4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione
TCID是一种DUB抑制剂,抑制ubiquitin C-terminal hydrolase L3(泛素C-末端水解酶L3),IC50为0.6 μM,作用于L1选择性高125倍。
M3094 TTNPB 芳维甲酸 RAR/RXR
Ro 13-7410
TTNPB (Arotinoid Acid)是一种有效的RAR激动剂,作用于人类RARα, β和γ,能抑制与[3H]tRA结合,IC50分别为5.1 nM, 4.5 nM,和9.3 nM。此外,TTNPB可提高化学重编程效率达40倍,TTNPB的单独去除会引起 hCiPS 的诱导失败。
M3118 Verapamil hydrochloride 盐酸维拉帕米 Calcium Channel
(±)-Verapamil hydrochlorid; CP-16533-1 hydrochloride
Verapamil hydrochloride是一种具有口服活性的L-型钙通道(Calcium Channel)抑制剂,可以消除钙通道激动剂诱导的钙内流和细胞凋亡。Verapamil hydrochloride 也是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。维拉帕米能抑制 CAT1 介导的精氨酸、高精氨酸和 ADMA 的吸收,其 IC50 值分别为 85.3、58.1 和 113 µM。
M3183 Quinacrine dihydrochloride 奎纳克林二盐酸盐;盐酸阿的平;盐酸米帕林 Anti-infection
Mepacrine dihydrochloride; SN-390
Quinacrine 2HCl 是有多重作用的亲脂性阳离子药物,一般用于抗原生动物的药剂。Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial),抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。
M3184 Resmetirom (MGL-3196) 瑞司美替罗;瑞色替罗; Thyroid Hormone Receptor
VIA-3196; MGL-3196
Resmetirom (MGL-3196、VIA-3196、瑞色替罗)是一种潜在首创的(first-in-class)、靶向肝脏的、口服活性的、选择性甲状腺激素受体(THR)-β激动剂,EC50值为0.21 μM。Resmetirom能避免激活介导肝脏外(包括心脏和骨骼)甲状腺激素活性的THR-α受体,可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究。
M3250 Vanoxerine dihydrochloride 伐诺司林二盐酸盐 Dopamine Receptor
GBR-12909 dihydrochloride; I893 dihydrochloride
Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是一种有效的选择性多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。
M1648 AP24534 帕纳替尼 Src-bcr-Abl
Ponatinib
Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1和Src的多靶点抑制剂, IC50分别为0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM和5.4 nM。此外,Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂,能抑制细胞程序性坏死,并可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。
M1655 AT9283 AT9283 Aurora Kinase
AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B, Abl(T315I)也有效。
M1657 Atazanavir Sulfate 阿扎那韦硫酸盐 HIV Protease
BMS-232632, Reyataz, CGP-73547
Atazanavir Sulfate(阿扎那韦硫酸盐)是一种HIV protease(HIV蛋白酶)抑制剂,抑制HIV ,Ki值为2.66 nM。Atazanavir sulfate 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
M1663 AZD1152-HQPA 巴拉塞替 Aurora Kinase
Barasertib
Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高100倍左右。
M1674 BIBR 953 达比加群 Thrombopoietin/Thrombin
Dabigatran, Pradaxa; BIBR 953ZW
Dabigatran (BIBR 953)是一种前体化合物,同时具有口服活性的,有效的非肽类凝血酶(Thrombin)抑制剂,IC50为9.3 nM。Dabigatran 能通过血浆和肝脏中的酯酶转化为活性形式达比加群酯,从而与凝血酶活性位点可逆结合,抑制凝血酶活性。
M1682 BMS-777607 BMS-777607 c-Met
BMS 817378; CAS# 1025720-94-8
BMS-777607是一种Met相关的抑制剂,作用于c-Met, Axl, Ron和Tyro3时,IC50分别为3.9 nM, 1.1 nM, 1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。
M1683 BMS 794833 BMS 794833 c-Met
BMS-794833是一种有效的,ATP竞争性Met/VEGFR2抑制剂,IC50为1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前体药物。
M1691 CCT-129202 CCT-129202 Aurora Kinase
CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂,作用于Aurora A,Aurora B和Aurora C时,IC50分别为0.042 μM,0.198 μM和0.227 μM,对FGFR3, GSK3β, PDGFRβ等作用效果稍弱。此外,CCT129202还能显著促进重编程。
M1694 CYC116 CYC116 Aurora Kinase
CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。
M1706 ENMD-2076 ENMD-2076 Aurora Kinase
ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。
M1752 Aliertib (MLN 8237) 阿利色替 Aurora Kinase
MLN-8237; MLN8237
Alisertib (MLN8237) 是一种选择性的Aurora A抑制剂,IC50为1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
M1758 Foretinib 福瑞替尼;佛瑞替尼 c-Met
GSK089; EXEL-2880; XL880; GSK1363089
Foretinib (GSK1363089) 是一种具有口服活性的MET/VEGFR2双重抑制剂,作用于c-Met和KDR作用最强,IC50分别为0.4 nM和0.9 nM,对Ron, Flt-1/3/4, Kit, PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。
M1764 PF-477736 PF-477736 Checkpoint
PF-0044736
PF-477736是一种有效的,选择性,ATP竞争性Chk1(check point kinase 1)抑制剂,Ki为0.49 nM,也抑制VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。
M1769 PHA-739358 (Danusertib) 达那色替 Aurora Kinase
Danusertib
Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl, TrkA, c-RET和FGFR1,对Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2等作用效果稍弱。
M1804 NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 dihydrochloride JAK
NVP-BSK805, BSK805 2HCl
NVP-BSK805 dihydrochloride是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.5 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2选择性高20倍以上。
M1817 Y-27632 dihydrochloride Y-27632 dihydrochloride ROCK
Y27632; Y-27632 2HCl
Y-27632 是一种 ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,对 ROCK-I 和 ROCK-II 的 Ki 值分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632常用于干细胞和类器官的培养,可抑制细胞内 Rho-ROCK 介导的肌球蛋白过度活化以及由此产生的细胞收缩和死亡,从而促进干细胞和类器官的存活并提高克隆形成效率。
M1867 PAC-1 PAC-1 Caspase
Procaspase activating compound 1
PAC-1是一种有效的procaspase-3(酶原-3)激活剂,EC50为0.22 μM,是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。
M1871 Roflumilast 罗氟司特 PDE
APTA-2217; BYK 20869; B9302-107
Roflumilast 是一种高效的,选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50为0.2-4.3 nM。可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和银屑病的相关研究。
M1872 Fasudil hydrochloride 盐酸法舒地尔 ROCK
HA-1077; AT877
Fasudil (HA-1077) HCl是一种有效的ROCK-II, PKA, PKG, PKC,和MLCK抑制剂, Ki分别为0.33 μM, 1.6 μM, 1.6 μM, 3.3 μM,和36 μM。Fasudil(法舒地尔)可用于神经退行性病变的研究,可能促进神经元再生。
M1877 ZM447439 ZM447439 Aurora Kinase
ZM-447439
ZM 447439是一种选择性的,ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂,IC50分别为110 nM和130 nM,作用于Aurora A/B比作用于MEK1, Src, Lck选择性高8倍,对CDK1/2/4, Plk1, Chk1等几乎没有作用效果。
M1894 Rosiglitazone 罗格列酮 PPAR
BRL 49653
Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM, Kd=40 nM)。Rosiglitazone 还是一种 TRPC5 激活剂 (EC50=30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。
M1902 MG132 蛋白酶体抑制剂 Proteasome
Z-Leu-Leu-Leu-al; MG-132
MG-132是一种蛋白酶体(proteasome) 抑制剂,IC50为100 nM,也抑制钙蛋白酶,IC50为1.2 μM。MG132可以抑制NLRP1的活化。
M1910 Nepicastat hydrochloride 盐酸内匹司他 Dopamine Receptor
SYN117
Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的,选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟氨)抑制剂,IC50分别为8.5 nM和9 nM,对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。
M1930 Granisetron hydrochloride 盐酸格拉司琼 5-HT Receptor
BRL-43694, Kytril
Granisetron HCl是一种5-HT3受体拮抗剂。
M1971 Maraviroc 马拉维若 CCR
Selzentry, Celsentri, UK-427857
Maraviroc(马拉维若)是一种趋化因子受体CCR5抑制剂,作用于MIP-1α, MIP-1β和RANTES 时,IC50分别为3.3 nM, 7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可用于HIV的相关研究。
M1976 Pomalidomide 泊马度胺 Ligand for E3 Ligase
Actimid, CC-4047
Pomalidomide(泊马度胺)是Thalidomide的衍生物,能通过与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。此外,Pomalidomide还能抑制LPS诱导的TNF-alpha释放,IC50为13 nM。具有免疫调节和抗肿瘤活性,可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的相关研究。
M1993 Droxinostat Droxinostat HDAC
NS 41080
Droxinostat是一种选择性的HDAC抑制剂,最有效作用于HDACs 6和8,IC50为2.47μM和1.46 μM,比作用于HDAC3选择性高8倍,对HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9,和10没有抑制作用。
M2007 Romidepsin (FK228) 罗米地辛;罗米地新 HDAC
FK228; ISTODAX; Depsipeptide; FR 901228; NSC 630176
Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176) 是一种大环缩肽化合物,也是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,可抑制HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin可诱导肿瘤细胞周期的停滞和凋亡。
M2056 PJ34 hydrochloride PJ34 hydrochloride PARP
PJ34 hcl
PJ34 hydrochloride 是PJ34的盐酸盐形式,是一种PARP抑制剂,并能抑制PARP-1依赖性细胞死亡 (parthanatos) ,EC50为20 nM,同等有效作用于PARP1/2。
M2066 Staurosporine 星孢菌素 PKC
AM-2282; STS; CGP 41251
Staurosporine (AM-2282)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα, PKCγ和PKCη时,IC50分别为2 nM, 5 nM和4 nM,对PKCδ(20 nM), PKCε(73 nM)和PKCζ(1086 nM)作用效果稍弱。








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