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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1703
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Deforolimus | 42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素 | mTOR |
| Ridaforolimus, AP23573, MK-8669 | |||
| Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂，IC50为0.2 nM；对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。 | |||
| M40779 | Recombinant Influenza B Hemagglutinin/HA Protein (HEK293, C-His) | 重组乙型流感血凝素/HA蛋白 (HEK293, C-His) | Recombinant Proteins |
| Recombinant Influenza B Hemagglutinin / HA Protein 是一种同源三聚体，能通过与这些细胞的含唾液酸的受体结合来识别脊椎动物的目标细胞。当其与目标细胞结合时，会使宿主内膜与病毒膜融合，从而促进病毒基因组进入目标细胞。 | |||
M2174
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Calcitriol | 钙三醇；骨化三醇 | Estrogen Receptor |
| 1,25-Dihydroxyvitamin D3 | |||
| Calcitriol是维生素D的激活性形式，Calcitriol也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。Calcitriol通过直接转录调节和表观遗传修饰在雌激素受体阴性乳腺癌细胞中诱导雌激素受体α的表达。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配 | |||
| M2198
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Curcumin | 姜黄素 | Histone Acetyltransferase |
| Indian Saffron; Turmeric yellow; Natural Yellow 3; Diferuloylmethane | |||
| Curcumin (Diferuloylmethane，姜黄素)是一种天然酚类化合物，同时也是特异性的乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白抑制剂，能抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化，以及组蛋白乙酰转移酶（histone acetyltransferase）依赖的染色质转录。此外，Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并能通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成活性。 | |||
| M2256
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Ivermectin (MK-933) | 伊维菌素 | Autophagy |
| Stromectol; MK-933 | |||
| Ivermectin (MK-933，伊维菌素)是一种来源于链霉菌的广谱的抗寄生虫化合物，能通过刺激释放Y-氨基丁酸作用于神经与肌肉接头，从而抑制神经接头的信息传递。同时也是输入蛋白 α5 抑制剂，可以阻碍Importin α5 介导的STAT 1入核。此外，Ivermectin也是大环类化合物，能通过诱导细胞自噬（autophagy），从而抑制肿瘤生长，具有抗癌活性，可用于肠道寄生虫和疥疮的相关研究。 | |||
| M2278
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Bosentan Hydrate | 波生坦一水物 | Endothelin Receptor |
| Benzenesulfonamide Hydrate; Ro-47-0203 Hydrate | |||
| Bosentan Hydrate是一种内皮素(ET)受体拮抗剂，靶点有ET-A和ET-B，Ki分别为4.7 nM和95 nM。 | |||
| M2327
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Daunorubicin hydrochloride | 盐酸柔红霉素；盐酸红比霉素；盐酸正定霉素；道诺霉素盐酸盐 | DNA/RNA Synthesis |
| Daunomycin hydrochloride; RP 13057 hydrochloride; Rubidomycin hydrochloride | |||
| Daunorubicin HCl 盐酸柔红霉素是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，抑制DNA/RNA合成（DNA/RNA Synthesis），抑制DNA合成时，Ki为0.02 μM。Daunorubicin hydrochloride 是一种细胞毒素，可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)，具有有效的抗肿瘤活性。 | |||
| M2381
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AMD3465 hexahydrobromide (AMD3465 ) | AMD3465 hexahydrobromide (AMD3465 ) | CXCR |
| GENZ-644494 hexahydrobromide | |||
| AMD3465 is a monomacrocyclic CXCR4 antagonist with IC50 of 0.75 nM. | |||
| M2403
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Apoptosis Activator 2 | Apoptosis Activator 2 | Caspase |
| 1-(3,4-Dichlorobenzyl)-1H-indole-2,3-dione | |||
| Apoptosis Activator 2强诱导caspase-3激活， PARP分裂， DNA断裂，导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的)，IC50约为4 μM，抑制HMEC， PREC和MCF-10A细胞活性。 | |||
| M2408
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Atomoxetine hydrochloride | 盐酸托莫西汀 | 5-HT Receptor |
| Tomoxetine hydrochloride; LY 139603; (R)-Tomoxetine hydrochloride | |||
| Atomoxetine HCl是一种选择性的去甲肾上腺素(NE)转运体抑制剂，Ki为5 nM，可用于多动症的相关研究。 | |||
| M2467
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Bosentan | 伯森坦；波生坦 | Endothelin Receptor |
| Benzenesulfonamide; Ro-47-0203 | |||
| Bosentan 是一种内皮素(ET)受体拮抗剂，其作用于 ET-A 和 ET-B 的 Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。 | |||
| M2863
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Moclobemide | 吗氯贝胺 | Monoamine Oxidase |
| Ro111163 | |||
| Moclobemide (Ro 111163)是一种MAO-A (5-HT)抑制剂，IC50为6.1 μM。可用于抑郁的相关研究。 | |||
| M2901
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Otilonium Bromide | 奥替溴铵 | AChR/AChE |
| Octylonium bromide; SP63 | |||
| Otilonium Bromide是一种抗毒蕈碱药物. | |||
| M2905
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Oxaprozin | 奥沙普秦 | COX |
| Oxaprozinum; Wy21743 | |||
| Oxaprozin是一种非麻醉性，非甾体类抗炎药（NSAID），用于缓解与骨关节炎和类风湿关节炎相关的炎症，肿胀，僵硬，关节疼痛。 | |||
| M2963
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Proflavine Hemisulfate | 硫酸原黄素 | Antibiotic |
| Proflavin hemisulfate; 3,6-Diaminoacridine hemisulfate | |||
| Proflavine Hemisulfate是一种外用防腐剂，通过与DNA螯合从而破坏DNA合成，且导致复制的DNA链发生高水平的突变。 | |||
| M3963
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Bruceine A | 鸦胆子素A | NF-κB |
| Dihydrobrusatol; NSC310616 | |||
| Bruceine A(鸦胆子素A) 是天然的苦木苦味素化合物，由鸦胆子干果实中提取，可作用于犬焦虫症。 | |||
| M2982
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Ro 31-8220 Mesylate | Ro 31-8220 Mesylate | PKC |
| Bisindolylmaleimide IX Mesylate | |||
| Ro 31-8220 Mesylate是一种pan-PKC抑制剂，可作用于PKC-α， PKC-βI， PKC-βII， PKC-γ和PKC-ε，IC50分别为5 nM，24 nM，14 nM，27 nM和24 nM。此外，Ro 31-8220 Mesylate也可有效抑制MAPKAP-K1b，MSK1，GSK3β和S6K1。 | |||
| M2983
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Ro3280 | Ro3280 | PLK |
| Ro5203280 | |||
| Ro3280是一种有效的，高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂，IC50为3 nM。 | |||
| M3094
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TTNPB | 芳维甲酸 | RAR/RXR |
| Ro 13-7410 | |||
| TTNPB (Arotinoid Acid)是一种有效的RAR激动剂，作用于人类RARα， β和γ，能抑制与[3H]tRA结合，IC50分别为5.1 nM， 4.5 nM，和9.3 nM。此外，TTNPB可提高化学重编程效率达40倍，TTNPB的单独去除会引起 hCiPS 的诱导失败。 | |||
| M3183
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Quinacrine dihydrochloride | 奎纳克林二盐酸盐；盐酸阿的平；盐酸米帕林 | Anti-infection |
| Mepacrine dihydrochloride; SN-390 | |||
| Quinacrine 2HCl 是有多重作用的亲脂性阳离子药物，一般用于抗原生动物的药剂。Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial)，抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M3184
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Resmetirom (MGL-3196) | 瑞色替罗；瑞司美替罗 | Thyroid Hormone Receptor |
| VIA-3196; MGL-3196 | |||
| Resmetirom (MGL-3196、VIA-3196、瑞色替罗）是一种潜在首创的（first-in-class）、靶向肝脏的、口服活性的、选择性甲状腺激素受体(THR)-β激动剂，EC50值为0.21 μM。Resmetirom能避免激活介导肝脏外（包括心脏和骨骼）甲状腺激素活性的THR-α受体，可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的研究。 | |||
| M3250
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Vanoxerine dihydrochloride | 伐诺司林二盐酸盐 | Dopamine Receptor |
| GBR-12909 dihydrochloride; I893 dihydrochloride | |||
| Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是一种有效的选择性多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。 | |||
| M3291
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Hydroxyurea (NSC-32065) | 羟基脲 | DNA/RNA Synthesis |
| NSC-32065; NCI-C04831; Hydroxycarbamide | |||
| Hydroxyurea (NSC-32065) 具有抗肿瘤活性，通过抑制核苷二磷酸还原酶而抑制DNA合成（DNA Synthesis）。 | |||
| M11300
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Recombinant Human Apolipoprotein H/APOH (HEK293, His) | 重组人载脂蛋白H/APOH（HEK293, His) | Recombinant Proteins |
| Apolipoprotein H 蛋白, Human (HEK293, His) | |||
| 重组人Apolipoprotein H(APOH)蛋白(HEK293, His)在HEK293细胞中表达，N 端带有一个 His 标签。Apolipoprotein H 是在许多系统性红斑狼疮和抗磷脂综合征 (APS) 患者中发现的抗磷脂抗体 (aPLs) 的主要靶标。 | |||
| M3389
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Sulfamethoxazole | 磺胺甲恶唑 | Antibiotic |
| Ro 4-2130; STX 608 | |||
| Sulfamethoxazole（磺胺甲恶唑）是一种磺胺类抗生素，具有抑菌活性，IC50为2.7 μM。 | |||
| M3438
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Dalcetrapib | 达塞曲匹 | CETP |
| JTT-705, RO4607381 | |||
| Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381)是一种rhCETP抑制剂，IC50为0.2 μM，能通过调节胆固醇酯转运蛋白的活性来提高血浆中的高密度脂蛋白（HDL）胆固醇，具有增加血浆中HDL 胆固醇含量的活性。 | |||
| M3530
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Tolterodine tartrate | 酒石酸托特罗 | AChR/AChE |
| Detrol LA; Kabi-2234; PNU-200583E | |||
| Tolterodine tartrate（酒石酸托特罗）是Tolterodine的酒石酸盐形式，是一种竞争性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体（mAChRs）拮抗剂。 | |||
| M3628
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RG7112 | RG7112 | Mdm2 |
| RO5045337 | |||
| RG7112（RO5045337）是首创的（first-in-class）、选择性的、可口服的、可透过血脑屏障的 MDM2-p53 抑制剂，其IC50 值为 18 nM，结合到MDM2 的KD 值为 11 nM。 | |||
| M3637
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Puromycin dihydrochloride | 嘌呤霉素 | Animal Modeling |
| Puromycin 2HCl; CL13900 dihydrochloride | |||
| 盐酸嘌呤霉素Puromycin dihydrochloride (CL13900 dihydrochloride) 是一种氨基核苷类抗生素，作为蛋白质合成抑制剂。可用于构建肾病模型。 | |||
| M3684
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Canertinib dihydrochloride | 卡那替尼 | EGFR/HER2 |
| CI-1033 dihydrochloride, Canertinib 2HCl, PD-183805 dihydrochloride | |||
| Canertinib二盐酸盐是泛ErbB抑制剂，同时抑制EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM。但对PDGFR，FGFR，InsR，PKC和CDK1/2/4无抑制活性。 | |||
| M1648
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AP24534 | 帕纳替尼 | Src-bcr-Abl |
| Ponatinib | |||
| Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl， PDGFRα， VEGFR2， FGFR1和Src的多靶点抑制剂， IC50分别为0.37 nM， 1.1 nM， 1.5 nM， 2.2 nM和5.4 nM。此外，Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂，能抑制细胞程序性坏死，并可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。 | |||
| M1655
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AT9283 | AT9283 | Aurora Kinase |
| AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B， Abl(T315I)也有效。 | |||
| M1663
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AZD1152-HQPA | 巴拉塞替 | Aurora Kinase |
| Barasertib | |||
| Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂，IC50为0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高100倍左右。 | |||
| M1674
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BIBR 953 | 达比加群 | Thrombopoietin/Thrombin |
| Dabigatran, Pradaxa; BIBR 953ZW | |||
| Dabigatran (BIBR 953)是一种前体化合物，同时具有口服活性的，有效的非肽类凝血酶（Thrombin）抑制剂，IC50为9.3 nM。Dabigatran 能通过血浆和肝脏中的酯酶转化为活性形式达比加群酯，从而与凝血酶活性位点可逆结合，抑制凝血酶活性。 | |||
| M1682
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BMS-777607 | BMS-777607 | c-Met |
| BMS 817378; CAS# 1025720-94-8 | |||
| BMS-777607是一种Met相关的抑制剂，作用于c-Met， Axl， Ron和Tyro3时，IC50分别为3.9 nM， 1.1 nM， 1.8 nM和4.3 nM，作用于Met相关靶点比作用于Lck， VEGFR-2，和TrkA/B选择性高40倍，比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。 | |||
| M1683
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BMS 794833 | BMS 794833 | c-Met |
| BMS-794833是一种有效的，ATP竞争性Met/VEGFR2抑制剂，IC50为1.7 nM/15 nM，也抑制Ron， Axl和Flt3，IC50低于3 nM；是BMS-817378的前体药物。 | |||
| M1691
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CCT-129202 | CCT-129202 | Aurora Kinase |
| CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。此外，CCT129202还能显著促进重编程。 | |||
| M1694
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CYC116 | CYC116 | Aurora Kinase |
| CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。 | |||
| M1706
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ENMD-2076 | ENMD-2076 | Aurora Kinase |
| ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对VEGFR2/KDR和VEGFR3， FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。 | |||
| M1758
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Foretinib | 佛瑞替尼；福瑞替尼 | c-Met |
| XL880, GSK1363089 | |||
| Foretinib (GSK1363089)是一种具有口服活性的MET/VEGFR2双重抑制剂，作用于c-Met和KDR作用最强，IC50分别为0.4 nM和0.9 nM，对Ron， Flt-1/3/4， Kit， PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱，对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。 | |||
| M1764
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PF-477736 | PF-477736 | Checkpoint |
| PF-0044736 | |||
| PF-477736是一种有效的，选择性，ATP竞争性Chk1(check point kinase 1)抑制剂，Ki为0.49 nM，也抑制VEGFR2， Aurora-A， FGFR3， Flt3， Fms (CSF1R)， Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。 | |||
| M1769
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PHA-739358 (Danusertib) | 达那色替 | Aurora Kinase |
| Danusertib | |||
| Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl， TrkA， c-RET和FGFR1，对Lck， VEGFR2/3， c-Kit， CDK2等作用效果稍弱。 | |||
| M1804
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NVP-BSK805 dihydrochloride | NVP-BSK805 dihydrochloride | JAK |
| NVP-BSK805, BSK805 2HCl | |||
| NVP-BSK805 dihydrochloride是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.5 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2选择性高20倍以上。 | |||
| M1817
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Y-27632 dihydrochloride | Y-27632 dihydrochloride | ROCK |
| Y27632; Y-27632 2HCl | |||
| Y-27632 2HCl是一种选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂，Ki为140 nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶， MLCK和PAK的作用强200多倍。同时，Y-27632能与Thiazovivin提高重编程效率，促进iPSCs的产生。此外，Y-27632还能抑制LPA 诱导的细胞套亡（entosis）。 | |||
| M1867
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PAC-1 | PAC-1 | Caspase |
| Procaspase activating compound 1 | |||
| PAC-1是一种有效的procaspase-3（酶原-3）激活剂，EC50为0.22 μM，是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。 | |||
| M1871
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Roflumilast | 罗氟司特 | PDE |
| Roflumilast 是一种高效的，选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50为0.2-4.3 nM。可用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）和银屑病的相关研究。 | |||
| M1872
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Fasudil hydrochloride | 盐酸法舒地尔 | ROCK |
| HA-1077; AT877 | |||
| Fasudil (HA-1077) HCl是一种有效的ROCK-II， PKA， PKG， PKC，和MLCK抑制剂， Ki分别为0.33 μM， 1.6 μM， 1.6 μM， 3.3 μM，和36 μM。可用于脑缺血的相关研究。 | |||
| M1877
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ZM447439 | ZM447439 | Aurora Kinase |
| ZM-447439 | |||
| ZM 447439是一种选择性的，ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂，IC50分别为110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck选择性高8倍，对CDK1/2/4， Plk1， Chk1等几乎没有作用效果。 | |||
| M1892
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Vincristine sulfate | 硫酸长春新碱 | Microtubule |
| leurocristine, Oncovin | |||
| Vincristine通过与微管（Microtubule）蛋白结合而抑制微管聚合，IC50为32 μM。 | |||
| M1894
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Rosiglitazone | 罗格列酮 | PPAR |
| BRL 49653 | |||
| Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM, Kd=40 nM)。Rosiglitazone 还是一种 TRPC5 激活剂 (EC50=30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。 | |||
| M1902
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MG132 | 蛋白酶体抑制剂 | Proteasome |
| Z-Leu-Leu-Leu-al; MG-132 | |||
| MG-132是一种蛋白酶体(proteasome) 抑制剂，IC50为100 nM，也抑制钙蛋白酶，IC50为1.2 μM。MG132可以抑制NLRP1的活化。 | |||
| M1910
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Nepicastat hydrochloride | 盐酸内匹司他 | Dopamine Receptor |
| SYN117 | |||
| Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的，选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟氨）抑制剂，IC50分别为8.5 nM和9 nM，对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。 | |||
| M1930
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Granisetron hydrochloride | 盐酸格拉司琼 | 5-HT Receptor |
| BRL-43694, Kytril | |||
| Granisetron HCl是一种5-HT3受体拮抗剂。 | |||
| M1971
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Maraviroc | 马拉维若 | CCR |
| Selzentry, Celsentri, UK-427857 | |||
| Maraviroc（马拉维若）是一种趋化因子受体CCR5抑制剂，作用于MIP-1α， MIP-1β和RANTES 时，IC50分别为3.3 nM， 7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可用于HIV的相关研究。 | |||
| M1976
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Pomalidomide | 泊马度胺 | Ligand for E3 Ligase |
| Actimid, CC-4047 | |||
| Pomalidomide（泊马度胺）是Thalidomide的衍生物，能通过与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。此外，Pomalidomide还能抑制LPS诱导的TNF-alpha释放，IC50为13 nM。具有免疫调节和抗肿瘤活性，可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的相关研究。 | |||
| M1993
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Droxinostat | Droxinostat | HDAC |
| NS 41080 | |||
| Droxinostat是一种选择性的HDAC抑制剂，最有效作用于HDACs 6和8，IC50为2.47μM和1.46 μM，比作用于HDAC3选择性高8倍，对HDAC1， 2， 4， 5， 7， 9，和10没有抑制作用。 | |||
| M2007
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Romidepsin (FK228) | 罗米地辛；罗米地新 | HDAC |
| FK228; ISTODAX; Depsipeptide; FR 901228; NSC 630176 | |||
| Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种大环缩肽化合物，同时也是HDAC1和HDAC2抑制剂，IC50分别为36 nM和47 nM。 | |||
| M2056
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PJ34 hydrochloride | PJ34 hydrochloride | PARP |
| PJ34 hcl | |||
| PJ34 hydrochloride 是PJ34的盐酸盐形式，是一种PARP抑制剂，并能抑制PARP-1依赖性细胞死亡 (parthanatos) ，EC50为20 nM，同等有效作用于PARP1/2。 | |||
| M2066
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Staurosporine (AM-2282) | 星孢菌素 | PKC |
| AM-2282; STS; CGP 41251 | |||
| Staurosporine (AM-2282)是一种有效的PKC抑制剂，作用于PKCα， PKCγ和PKCη时，IC50分别为2 nM， 5 nM和4 nM，对PKCδ(20 nM)， PKCε(73 nM)和PKCζ(1086 nM)作用效果稍弱。 | |||
| M2069
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Mirabegron | 米拉贝隆 | Adrenergic Receptor |
| YM-178 | |||
| Mirabegron是一种选择性的beta3-adrenoceptor（β3肾上腺素受体）激动剂，EC50为22.4 nM。 | |||
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