Pomalidomide(泊马度胺)是Thalidomide的衍生物,能通过与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。此外,Pomalidomide还能抑制LPS诱导的TNF-alpha释放,IC50为13 nM。具有免疫调节和抗肿瘤活性,可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的相关研究。
别名:Actimid, CC-4047
Pomalidomide抑制LPS诱导的TNF-alpha释放, IC50为13 nM。Pomalidomide 抑制脂多糖(LPS)刺激的TNF-alpha释放,作用于人类 PBMC 和人类全部血液时,IC50分别为13 nM 和25 nM。 Pomalidomide抑制 IL-2刺激的T 调节细胞,IC50为~1 μM。6.4 nM-10 μM Pomalidomide 处理人类外周血T细胞 ,提高 IL-2 产量,作用于CD4+子集比作用于CD8+子集有效。
分子量 | 273.24 |
分子式 | C13H11N3O4 |
CAS号 | 19171-19-8 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL |
储存条件 | 2-8°C |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.6598 mL | 18.2989 mL | 36.5979 mL |
5 mM | 0.732 mL | 3.6598 mL | 7.3196 mL |
10 mM | 0.366 mL | 1.8299 mL | 3.6598 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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