Atazanavir Sulfate 别名：BMS-232632, Reyataz, CGP-73547; 阿扎那韦硫酸盐
Atazanavir Sulfate（阿扎那韦硫酸盐）是一种HIV protease（HIV蛋白酶）抑制剂，抑制HIV ，Ki值为2.66 nM。Atazanavir sulfate 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 3.49 μM。
CAS No.：229975-97-7
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 802.93 |
| 分子式 | C38H52N6O7.H2SO4 |
| CAS号 | 229975-97-7 |
| 中文名称 | 阿扎那韦硫酸盐 |
| 溶解性 | DMSO 100 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.2454 mL | 6.2272 mL | 12.4544 mL |
| 5 mM | 0.2491 mL | 1.2454 mL | 2.4909 mL |
| 10 mM | 0.1245 mL | 0.6227 mL | 1.2454 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MT-2 and CEM-SS cells, monocytes/macrophages, and PBMCs |
| 方法 | To determine cytotoxicity, host cells were incubated in the presence of serially diluted inhibitors for 6 days and cell viability was quantitated using an XTT [2,3-bis(2-methoxy-4-nitro-5-sulfophenyl-2H-tetrazolium-5-carboxanilide] assay to calculate the 50% cytotoxic concentrations (CC50s) (42). To assess the effect of human serum proteins on antiviral activity, the 10% fetal calf serum normally used for assays was replaced with 40% adult human serum (Sigma) or 1 mg of α1-acid glycoprotein (Sigma)/ml. |
| 浓度 | 0~100 μM |
| 处理时间 | 6 days |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | male Wistar rats model |
| 配制 | 50% ethanol-50% normal saline |
| 剂量 | 80mg/kg/min |
| 给药处理 | constant intravenous infusion |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
