Droxinostat

目录号 M1993 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Droxinostat是一种选择性的HDAC抑制剂，最有效作用于HDACs 6和8，IC50为2.47μM和1.46 μM，比作用于HDAC3选择性高8倍，对HDAC1， 2， 4， 5， 7， 9，和10没有抑制作用。

别名：NS 41080

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 448	中国库存现货
10mg	¥ 760	中国库存现货
50mg	¥ 3200	中国库存现货

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： >99.0%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

Droxinostat是一种选择性的HDAC抑制剂，最有效作用于HDACs 6和8，IC50为2.47μM和1.46 μM，比作用于HDAC3选择性高8倍，对HDAC1， 2， 4， 5， 7， 9，和10没有抑制作用。Droxinostat最初作为PPC-1细胞对FAS 和TRAIL的敏化剂，通过下调c-Fas相关死亡区域样的白细胞介素-1类似转换酶抑制蛋白(c-FLIP)。 20 μM-60 μM Droxinostat 作用于悬浮培养的PPC-1 细胞，通过先激活caspase 8 然后激活线粒体途径，而使细胞更易发生失巢凋亡。Droxinostat也使其他癌细胞系包括 PC-3, DU-145, T47D, 和OVCAR-3,但是不包括LNCaP和MB-MDA-468, 更易发生失巢凋亡，或者发生CH-11诱导的凋亡。

实验参考

体外实验*
细胞系	PPC-1 cells
方法	Viability of PPC-1 cells treated with 5809354 or 7271570 (0, 20, 40, 60, and 80 μM) with and without CH-11 (100 ng/mL) or cultured under adherent or suspension conditions and MEFs treated with 5809354 (0, 20, 40, 60, and 80 μM) under adherent or suspension conditions was assessed using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H-tetrazolium inner salt reduction assay (Promega, Madison, WI) according to the manufacturer's protocols as previous described (18). The percent relative cell viability was expressed as (optical density of treated cells/optical density of controls) × 100%. Two independent experiments were performed in triplicate (n = 6).
浓度	0, 20, 40, 60, and 80 μM
处理时间	30 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	male SCID mice between 5 and 7 weeks of age prostate cancer cells in vivo
配制	PBS
剂量	30 μM
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	243.69
分子式	C11H14ClNO3
CAS号	99873-43-5
溶解性（25°C）	DMSO 40 mg/mL Ethanol 40 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.1036 mL	20.5179 mL	41.0357 mL
5 mM	0.8207 mL	4.1036 mL	8.2071 mL
10 mM	0.4104 mL	2.0518 mL	4.1036 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] McCourt C, et al. Clin Cancer Res. Elevation of c-FLIP in castrate-resistant prostate cancer antagonizes therapeutic response to androgen receptor-targeted therapy.

[2] Bijangi-Vishehsaraei K, et al. Mol Cell Biochem. 4-(4-Chloro-2-methylphenoxy)-N-hydroxybutanamide (CMH) targets mRNA of the c-FLIP variants and induces apoptosis in MCF-7 human breast cancer cells.

[3] Wood TE, et al. Mol Cancer Ther. Selective inhibition of histone deacetylases sensitizes malignant cells to death receptor ligands.

[4] Mawji IA, et al. J Natl Cancer Inst. Critical role for Fas-associated death domain-like interleukin-1-converting enzyme-like inhibitory protein in anoikis resistance and distant tumor formation.

获取最新目录册

其他相关的HDAC产品
Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC 是 HDAC 的一个底物。
Chlamydocin Chlamydocin，一种真菌代谢产物，是一种高效的 HDAC 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。
HDAC-IN-30 HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂，靶点主要有 HDAC1 (IC50=13.4 nM)，HDAC2 (IC50=28.0 nM)， HDAC3 (IC50=9.18 nM)，HDAC6 (IC50=42.7 nM)，HDAC8 (IC50=131 nM)。
Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC acetate Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC acetate是组蛋白去乙酰酶（HDAC）的一个底物，可用于HDAC活性的新型荧光检测。
JPS014 TFA JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。

信号通路

产品类型

Droxinostat

目录号 M1993 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

AbMole

服务与支持

技术资源

联系我们