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Nepicastat hydrochloride 盐酸内匹司他

目录号 M1910 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的,选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟氨)抑制剂,IC50分别为8.5 nM和9 nM,对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。

Nepicastat hydrochloride结构式

别名:SYN117

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 600 中国库存现货
10mg ¥ 980 中国库存现货
50mg ¥ 2900 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的,选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟氨)抑制剂,IC50分别为8.5 nM和9 nM,对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 spontaneously hypertensive rats (SHRs)
配制 water
剂量 3, 10, 30 or 100 mg/kg
给药处理 p.o.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 331.81
分子式 C14H15F2N3S.HCl
CAS号 170151-24-3
溶解性(25°C) DMSO 6 mg/mL
Water 2 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0138 mL 15.0689 mL 30.1377 mL
5 mM 0.6028 mL 3.0138 mL 6.0275 mL
10 mM 0.3014 mL 1.5069 mL 3.0138 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Schroeder JP, et al. Neuropsychopharmacology. Disulfiram attenuates drug-primed reinstatement of cocaine seeking via inhibition of dopamine β-hydroxylase.

[2] Sabbah HN, et al. Circulation. Effects of dopamine beta-hydroxylase inhibition with nepicastat on the progression of left ventricular dysfunction and remodeling in dogs with chronic heart failure.

[3] Stanley WC, et al. Br J Pharmacol. Catecholamine modulatory effects of nepicastat (RS-25560-197), a novel, potent and selective inhibitor of dopamine-beta-hydroxylase.

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