Resmetirom (MGL-3196、VIA-3196、瑞色替罗）是一种潜在首创的（first-in-class）、靶向肝脏的、口服活性的、选择性甲状腺激素受体(THR)-β激动剂，EC50值为0.21 μM。Resmetirom能避免激活介导肝脏外（包括心脏和骨骼）甲状腺激素活性的THR-α受体，可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的研究。
别名：VIA-3196; MGL-3196
Resmetirom (MGL-3196、VIA-3196、瑞色替罗）是一种潜在首创的（first-in-class）、靶向肝脏的、口服活性的、选择性甲状腺激素受体(THR)-β激动剂，EC50值为0.21 μM。Resmetirom能避免激活介导肝脏外（包括心脏和骨骼）甲状腺激素活性的THR-α受体，可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的研究。Resmetirom（MGL-3196）在大鼠体内表现出良好的口服生物利用度。
 |
数据来源 | Atherosclerosis (2013). Figure 1. MGL-3196 |
| 方法 | i.v. | |
| 细胞系/动物模型 | mice | |
| 浓度 | 0.25, 1, 2.5, 5, 10, 20, 50, 100 and 200 mg | |
| 处理时间 | 24-h | |
| 实验结果 | MGL-3196 appeared safe and was well-tolerated at all doses and no maximal tolerated dose was reached. Adverse events were mild, not dose-related or considered related to study drug. There were no effects on 24-h Holter heart rate, ECG intervals including QTcF (Fridericia’s correction), or blood pressure. |
| 分子量 | 435.22 |
| 分子式 | C17H12Cl2N6O4 |
| CAS号 | 920509-32-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 100 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2977 mL | 11.4884 mL | 22.9769 mL |
| 5 mM | 0.4595 mL | 2.2977 mL | 4.5954 mL |
| 10 mM | 0.2298 mL | 1.1488 mL | 2.2977 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Bo Shen, et al. Efficacy and safety of drugs for nonalcoholic steatohepatitis
[4] Suzanna L Attia, et al. Evolving Role for Pharmacotherapy in NAFLD/NASH
| 其他相关的Thyroid Hormone Receptor产品 |
|---|
| ZYT-1
ZYT-1是一种甲状腺受体（THR-β）激动剂。 |
| VK-0214
VK-0214是一种具有口服活性的，选择性的甲状腺受体（THR-β）小分子激动剂，可用于X-连锁肾上腺脑白质营养不良(X-ALD)和高脂血症的相关研究。 |
| PF-00277343
PF-00277343是一种选择性的甲状腺受体（THR-β）激动剂。 |
| Parathyroid Hormone (1-34), bovine
Parathyroid Hormone (1-34), bovine 是一种有效的甲状旁腺激素 (PTH) 受体激动剂。 |
| (D-Trp12, Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine)
(D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine) 是一种有效的竞争性甲状旁腺激素 (PTH) 拮抗剂，在牛肾皮质膜中的 Ki 值为 69 nM。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究