Thyroid Hormone Receptor 抑制剂/激动剂/拮抗剂 Thyroid Hormone Receptor (THR)

目录号 产品名称 产品简介
M5909 Protirelin Protirelin是一种三肽,可以与TRH受体结合,刺激促甲状腺激素和催乳激素的释放。Protirelin 是一种高度保守的神经肽,发挥促甲状腺激素 (TSH) 水平的激素控制作用,及神经调节功能。
M58468 Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 是一种竞争性、选择性、高亲和力的甲状腺激素受体 (TR) 拮抗剂,拮抗 T3 对 TR 的影响的 IC50 为 1.5 μM。
M50376 Parathyroid hormone (1-34) (rat) Parathyroid hormone (1-34) (rat) 是甲状旁腺激素。
M43906 Eneboparatide Eneboparatide是一种由36个氨基酸组成的直链多肽,同时也是长效的甲状旁腺激素(PTH1)受体激动剂,能够恢复平衡的骨转换,保持骨完整性,同时维持钙稳态和尿钙正常化。可用于甲状旁腺功能障碍的相关研究。
M30323 Reverse T3 Reverse T3 是一种由甲状腺素原脱碘产生的甲状腺激素。Reverse T3 抑制新生大鼠心肌细胞中由其它甲状腺激素类似物引起的钠电流增加。
M30110 NH-3  NH-3 是一种具有口服活性的,可逆甲状腺激素受体 (THR) 拮抗剂,IC50 为 55 nM。NH-3 是选择性甲状腺素 GC-1 的衍生物,可抑制甲状腺激素与其受体的结合,并抑制辅因子募集。
M25600 MB-07811 MB-07811(VK2809)是一种肝脏靶向性前体化合物,能在肝脏被特有的CYP3A4酶切断后释放活性化合物,同时也是具有口服活性的,甲状腺激素受体(THR)-β 激动剂,可用于高脂血症和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。
M10540 PCO371 PCO371 是一种新型的、具有口服活性的小分子 PTHR1 完全激动剂。PCO371 不影响 PTH 2 型受体 (PTHR2)。在低钙血症大鼠中,PCO371 可恢复血清钙水平而不增加尿钙,可用于甲状旁腺功能减退症等PTH 相关疾病的研究。
M6746 Sobetirome Sobetirome 是一种拟甲状腺素,同时也是甲状腺激素受体THR-β 和THR-α 受体的高亲和力激动剂(KD 值分别为 67 和 440 pM)。在体外对 TRα1 和 TRβ1 受体的作用强度分别是内源性激动剂 T3 的 5 倍和 100 倍。
M6079 Liothyronine Liothyronine (3,3',5-Triiodo-L-thyronine; T3) 是一种甲状腺素受体THRα/β的激动剂,可以结合并激活 β1 甲状腺激素受体 (THRβ1)。该化合物溶于DMSO,冻存后易析出。可以尝试用 NaOH 配成储备液。
M5987 Taltirelin acetate Taltirelin (TA-0910) 醋酸盐是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。
M5828 Octinoxate Octinoxate(对甲氧基肉桂酸辛酯)是一种紫外线过滤剂和甲状腺激素受体(thyroid hormone receptor)的激动剂。Octinoxate 还可以抑制 CYP1A1 和 CYP1B1,IC50值分别约为1 µM和586 nM,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节角质形成细胞中的透明质酸代谢。
M5759 L-Thyroxine sodium salt pentahydrate L-Thyroxine sodium salt pentahydrate (左旋甲状腺素钠五水合物; Levothyroxine) 能降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇水平。
M3184 Resmetirom (MGL-3196) Resmetirom (MGL-3196、VIA-3196、瑞色替罗)是一种潜在首创的(first-in-class)、靶向肝脏的、口服活性的、选择性甲状腺激素受体(THR)-β激动剂,EC50值为0.21 μM。Resmetirom能避免激活介导肝脏外(包括心脏和骨骼)甲状腺激素活性的THR-α受体,可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究。
M3073 Tiratricol Tiratricol(也称为TRIAC或triiodothyroacetic acid)是一种甲状腺激素类似物。
M2815 Liothyronine Sodium Liothyronine Sodium(碘塞罗宁钠)是甲状腺激素的最有效形式,可提高基础代谢率,影响蛋白质的合成。Liothyronine sodium 是有效的 TRα 和 TRβ 激动剂,对 hTRα 和 hTRβ 的 Ki 值均为 2.33 nM。
M58454 CO23 CO23 是一种选择性的 TRα (甲状腺激素受体)激动剂,可用于调节生长发育的研究。CO23 能够通过血脑屏障转运。
M57253 3,5-Diiodothyropropionic acid  3,5-Diiodothyropropionic acid 是甲状腺激素类似物,可诱导 α-肌球蛋白重链 mRNA 表达,与甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptors (TR)) 结合,对 TRα1 和 TRβ1 的 Ka 值分别为 2.40 和 4.06 M-1。
M54586 ZYT-1 ZYT-1是一种甲状腺受体(THR-β)激动剂。
M54585 VK-0214 VK-0214是一种具有口服活性的,选择性的甲状腺受体(THR-β)小分子激动剂,可用于X-连锁肾上腺脑白质营养不良(X-ALD)和高脂血症的相关研究。








产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。

Copyright © 2010-2025 AbMole版权所有