PCO371

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PCO371 是一种新型的、具有口服活性的小分子 PTHR1 完全激动剂。PCO371 不影响 PTH 2 型受体 (PTHR2)。在低钙血症大鼠中，PCO371 可恢复血清钙水平而不增加尿钙，可用于甲状旁腺功能减退症等PTH 相关疾病的研究。

别名：PCO-371

规格	价格	库存状态
1mg	¥ 1200	中国库存现货
5mg	¥ 2900	中国库存现货
10mg	¥ 4500	中国库存现货
25mg	¥ 9000	中国库存现货

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纯度： >98.5%
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产品信息

生物活性

PCO371 is a novel, orally active small molecule full agonist of PTHR1. PCO371 does not affect the PTH type 2 receptor (PTHR2). Oral administration of PCO371 to osteopenic rats provokes a significant increase in bone turnover with limited increase in bone mass. In hypocalcemic rats, PCO371 restores serum calcium levels without increasing urinary calcium, and with stronger and longer-lasting effects than PTH injections. PCO371 induces cAMP production with an EC50 of 2.4 μM in COS-7 cells expressing hPTHR1, and 2.5 μM in COS-7 cells transfected with hPTHR1-delNT, and also enhances the phospholipase C activity (EC50=17 μM).

化学性质

分子量	635.65
分子式	C29H32F3N5O6S
CAS号	1613373-33-3
性状	Solid
溶解性（25°C）	DMSO 95 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.5732 mL	7.866 mL	15.7319 mL
5 mM	0.3146 mL	1.5732 mL	3.1464 mL
10 mM	0.1573 mL	0.7866 mL	1.5732 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yoshikazu Nishimura, et al. J Med Chem. Lead Optimization and Avoidance of Reactive Metabolite Leading to PCO371, a Potent, Selective, and Orally Available Human Parathyroid Hormone Receptor 1 (hPTHR1) Agonist

[2] Tatsuya Tamura, et al. Nat Commun. Identification of an orally active small-molecule PTHR1 agonist for the treatment of hypoparathyroidism

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信号通路

产品类型

PCO371

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质量标准及产品资料

生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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