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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1670
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Belinostat | 贝利司他 | HDAC |
| PXD101; PX105684 | |||
| Belinostat (PXD101)是一种新型的HDAC抑制剂，IC50为27 nM，对抵抗Cisplatin的肿瘤有效。 | |||
M1708
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Selisistat | Selisistat | Sirtuin |
| EX 527; SEN0014196 | |||
| EX 527 (Selisistat) 是一种有效的，选择性的SIRT1抑制剂，IC50为98 nM，比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。 | |||
| M1711
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Febuxostat (TEI-6720) | 非布司他；非布索坦 | Xanthine Oxidase |
| TEI-6720; Uloric; TMX-67 | |||
| Febuxostat（TEI-6720，非布索坦）是一种具有口服活性的，有效的，选择性的非嘌呤黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂，其IC50为114-210 nM。可用于痛风的相关研究。 | |||
| M58516
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Lactate calcium | 乳酸钙 | Others |
| Lactic acid calcium | |||
| Lactate calcium 乳酸钙是一种很好的钙强化剂，效果比无机钙好。 | |||
| M1726
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FG-4592 (Roxadustat) | 罗沙司他 | HIF |
| Roxadustat; ASP1517 | |||
| FG-4592（Roxadustat）是一种缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶（HIF-PH）抑制剂，能稳定HIF-2，同时诱导EPO产生。可用于慢性肾脏病贫血的相关研究。 | |||
| M1730
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Givinostat hydrochloride monohydrate | Givinostat hydrochloride monohydrate | HDAC |
| ITF-2357 hydrochloride monohydrate | |||
| Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂，作用于HDAC2， HDAC1B和HDAC1A时，IC50分别为10 nM， 7.5 nM和16 nM。可用于杜氏肌营养不良症 (DMD)的相关研究。 | |||
| M1748
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LBH589 (Panobinostat) | 帕比司他 | HDAC |
| NVP-LBH589, Panobinostat | |||
| Panobinostat (LBH589) 是一种广谱组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，IC50为5 nM。可诱导细胞G2/M期停滞。Panobinostat能够诱导多种癌细胞的凋亡，并通过上调p21等细胞周期调控蛋白来阻止细胞增殖。Panobinostat也可刺激 HIV-1在潜伏感染细胞中的表达。 | |||
| M1753
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Trichostatin A | 曲古抑菌素A；曲古柳菌素A | HDAC |
| TSA | |||
| Trichostatin A (曲古抑菌素A; TSA) 是一种HDAC抑制剂，IC50为1.8 nM左右。此外，Trichostatin A还能显著促进重编程。 | |||
| M1775
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Tubastatin A hydrochloride | Tubastatin A hydrochloride | HDAC |
| Tubastatin A HCl; TSA HCl | |||
| Tubastatin A HCl是一种有效的，选择性HDAC6抑制剂，IC50为15 nM，选择性作用于所有其他同工酶（1000倍以上），除了HDAC8(57倍以上)。此外，Tubastatin A 还能显著促进重编程。 | |||
| M1778
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SB939 | SB939 | HDAC |
| Pracinostat | |||
| Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂，IC50为40-140 nM，除了HDAC6例外，对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。 | |||
| M1780
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Vorinostat | 伏立诺他 | HDAC |
| SAHA; Zolinza; MK-0683; Suberoylanilide hydroxamic acid | |||
| Vorinostat (SAHA, MK0683) 是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，包括I类（HDAC1、HDAC2、HDAC3）和II类（HDAC6）。对 HDAC1/3 的 IC50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat可诱导细胞周期停滞和凋亡。Vorinostat 还可抑制 HPV-18 的DNA扩增。 | |||
| M1790
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MGCD0103 | MGCD0103 | HDAC |
| Mocetinostat | |||
| Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效的HDAC抑制剂，对HDAC1抑制作用最强，IC50为0.15 μM，比作用于HDAC2， 3，和11选择性高2到10倍，对HDAC4， 5， 6， 7，和8没有抑制活性。 | |||
| M1791
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Entinostat (MS-275) | 恩替诺特 | HDAC |
| SNDX-275, MS-27-275 | |||
| Entinostat (MS-275)对HDAC1和HDAC3抑制作用强于与HDACs 4， 6， 8，和10，IC50分别为0.51 μM和1.7 μM。此外，Entinostat还能上调骨肉瘤（OS）细胞上的Fas表达，并降低其形成肺转移的能力。 | |||
| M1813
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PCI-24781 | PCI-24781 | HDAC |
| Abexinostat; CRA-024781 | |||
| PCI-24781 (Abexinostat)是一种新型的pan-HDAC抑制剂，靶向作用于HDAC1，Ki为7 nM，对HDACs 2， 3， 6，和10有适中的抑制性，但比作用于HDAC8选择性强40倍。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用 | |||
| M9217
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Givinostat | Givinostat | HDAC |
| ITF2357 | |||
| Givinostat (ITF-2357) 是一种HDAC抑制剂，其对HDAC1和HDAC3的IC50值分别为198 nM和157 nM。可用于杜氏肌营养不良症 (DMD)的相关研究。 | |||
| M1835
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Goserelin acetate | 醋酸戈舍瑞林 | LHRH/GnRH |
| ICI-118630 acetate | |||
| Goserelin acetate是一种促黄体生成素释放激素(LHRH)的合成十肽类似物，同时也是促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂。可用于前列腺恶性肿瘤和子宫纤维瘤等肿瘤的相关研究。 | |||
| M1836
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Deslorelin Acetate | 地洛瑞林；德舍瑞林；醋酸德舍瑞林 | LHRH/GnRH |
| H 4065 | |||
| Deslorelin Acetate （德舍瑞林，醋酸德舍瑞林，地洛瑞林）是一种促性腺激素释放激素超级激动剂（GnRH激动剂），也被称为LHRH激动剂。 | |||
| M1883
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Ubenimex | 乌苯美司 | Aminopeptidase |
| Bestatin | |||
| Ubenimex (Bestatin)是一种来源于链霉菌的竞争性氨肽酶B（APB）抑制剂，作用于K562细胞，IC50为100 mg/ml。此外，Ubenimex也是白三烯 A4水解酶（LTA4H）抑制剂，可用于肿瘤和免疫系统疾病的相关研究。 | |||
| M1910
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Nepicastat hydrochloride | 盐酸内匹司他 | Dopamine Receptor |
| SYN117 | |||
| Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的，选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟氨）抑制剂，IC50分别为8.5 nM和9 nM，对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。 | |||
| M1947
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BMS-708163 | BMS-708163 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| Avagacestat | |||
| Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶非竞争性抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。 | |||
| M1993
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Droxinostat | Droxinostat | HDAC |
| NS 41080 | |||
| Droxinostat是一种选择性的HDAC抑制剂，最有效作用于HDACs 6和8，IC50为2.47μM和1.46 μM，比作用于HDAC3选择性高8倍，对HDAC1， 2， 4， 5， 7， 9，和10没有抑制作用。 | |||
| M2095
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Resminostat | 雷米诺司他 | HDAC |
| 4SC-201, RAS2410 | |||
| Resminostat剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6， IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM，作用于HDAC8效果弱，IC50为877 nM。 | |||
| M2111
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Fimepinostat | Fimepinostat | HDAC |
| CUDC-907 | |||
| Fimepinostat (CUDC-907) 是一种有效的I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC双重抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。 | |||
| M2349
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(R)-Nepicastat hydrochloride | (R)-Nepicastat hydrochloride | HCV Protease |
| RS-25560-198 HCl | |||
| (R)-Nepicastat HCl是Nepicastat HCl的R-对映体，是一种有效的，选择性的抑制剂，作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟化酶），IC50分别为25.1 nM和18.3 nM，对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。 | |||
| M2119
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JNJ-26481585 | 奎诺司他 | HDAC |
| Quisinostat | |||
| Quisinostat (JNJ-26481585)是一种新型的，二代HDAC抑制剂，对HDAC作用最有效，IC50为0.11 nM，适度有效作用于HDACs 2， 4， 10，和11；比作用于HDACs 3， 5， 8，和9选择性强30倍，对HDACs 6和7作用效果最弱。 | |||
| M2123
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Rocilinostat | Rocilinostat | HDAC |
| ACY-1215; Ricolinostat | |||
| Rocilinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂， IC50为5 nM，作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上，对HDAC8具有微弱的作用活性，对HDAC4/5/7/9/11， Sirtuin1和Sirtuin2具有最低限度的作用活性。 | |||
| M2126
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Fluvastatin sodium | 氟伐他汀钠 | HMG-CoA Reductase |
| XU 62-320 | |||
| Fluvastatin Sodium是一种HMG-CoA还原酶（HMG-CoA reductase）的抑制剂，其IC50值为8 nM。Fluvastatin sodium 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。 | |||
| M2147
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Ilomastat | 伊洛马司他 | MMP |
| GM6001; Galardin | |||
| Ilomastat (GM6001, Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)（基质金属蛋白酶）抑制剂，作用于MMP-1， MMP-2， MMP-3， MMP-7， MMP-8， MMP-9， MMP-12， MMP-14，和MMP-26，Ki分别为0.4 nM， 0.5 nM， 27 nM， 3.7 nM， 0.1 nM， 0.2 nM， 3.6 nM， 13.4 nM，和0.36 nM。 | |||
| M2164
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PD 123319 ditrifluoroacetate | PD 123319 ditrifluoroacetate | Angiotensin Receptor |
| PD123319是一种有效的，选择性AT2血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂， IC50为34 nM。 | |||
| M2179
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EPZ-5676 | EPZ-5676 | Histone Methyltransferase |
| Pinometostat | |||
| EPZ5676是蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，Ki为80 pM，比作用于所有其他PMTs选择性高37000倍以上，抑制肿瘤H3K79甲基化。 | |||
| M1676
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BIBR1532 | BIBR1532 | Checkpoint |
| BIBR-1532 | |||
| BIBR 1532是一种有效的，选择性的，非竞争性的端粒酶 telomerase 抑制剂，IC50为100 nM，也可通过抑制ATM/CHK1（ataxia-telangiectasia-mutated/Checkpoint kinase 1）通路发挥作用。BIBR1532 也是TERT抑制剂，TERT是端粒酶活性调节的限速酶。 | |||
| M1747
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LAQ824 | LAQ824 | HDAC |
| NVP-LAQ824 | |||
| LAQ824 (Dacinostat)是新型HDAC抑制剂，IC50为32 nM，且激活p21启动子。 | |||
| M1754
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WP1130 | WP1130 | JAK |
| Degrasyn | |||
| Degrasyn (WP1130)是一种选择性的去泛素化酶(DUB: USP5， UCH-L1， USP9x， USP14， UCH37)抑制剂，也抑制Bcr/Abl，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。 | |||
| M1771
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Ataluren | 阿塔鲁伦 | CFTR |
| PTC124 | |||
| Ataluren (PTC124) 选择性诱导核糖体通读，不影响正常的终止密码子，EC50为0.1 μM，可以用于nonsense mutations（无义突变） ，如CFTR无义突变引起的囊性纤维病(CF))造成的遗传性疾病研究。 | |||
| M1782
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NSC 74859 (S3I-201) | NSC 74859 (S3I-201) | STAT |
| S3I-201 | |||
| NSC 74859 (S3I-201) 是一种选择性的 Stat3 抑制剂，有效抑制STAT3的DNA结合活性，IC50为86 μM，对STAT1和STAT5抑制作用弱。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用 | |||
| M1950
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ASP3026 | ASP3026 | ALK |
| ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂，其IC50 为3.5 nM。ASP3026 可抑制 IGF-1R，STAT3，AKT 和 JNK 蛋白的磷酸化，和诱导caspase 3 和 PARP裂解，同时对 ROS 和 ACK 也有抑制作用。 | |||
| M2028
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Fludarabine | 氟达拉滨 | STAT |
| Fludara; NSC 118218; Fludarabinum; F-ara-A | |||
| Fludarabine（氟达拉滨）是一种DNA合成抑制剂，对淋巴细胞有高度选择性，能够抑制细胞DNA的修复和合成，并诱导细胞凋亡。氟达拉滨在体内被代谢为2F-ara-ATP，通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶、DNA引物酶和DNA连接酶，阻碍DNA合成。Fludarabine还是一种特异性STAT1活化抑制剂，Fludarabine能够显著降低STAT1的磷酸化水平和mRNA水平，但对其他STAT家族成员无明显影响。 | |||
| M2055
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Niclosamide | 氯硝柳胺 | STAT |
| Niclocide | |||
| Niclosamide抑制DNA复制，抑制STAT，IC50为0.7 μM。 | |||
| M2080
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Capmatinib (INCB28060) | 卡马替尼；苯扎米特 | c-Met |
| INC280; Capmatinib; NVP-INC280 | |||
| Capmatinib (INCB28060) 是一种新型， ATP竞争性的c-MET抑制剂，IC50为0.13 nM，Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。 | |||
