Givinostat 别名：ITF2357

目录号 M9217

Givinostat (ITF-2357) 是一种HDAC抑制剂，其对HDAC1和HDAC3的IC50值分别为198 nM和157 nM。可用于杜氏肌营养不良症 (DMD)的相关研究。

CAS No.：497833-27-9

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 855	现货
10mg	¥ 1440	现货
25mg	¥ 2970	现货

本产品不参加促销活动

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质量标准及产品资料

纯度：>98.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	421.49
分子式	C24H27N3O4
CAS号	497833-27-9
溶解性	DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件	Powder -20°C
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

Givinostat (ITF-2357) 可有效抑制总LPS诱导的IL-1β产生。在25,50和100nM时，Givinostat使IL-1β分泌减少超过70%。Givinostat抑制用TLR激动剂刺激的PBMC中IL-6的产生以及IL-12和IL-18的组合。Givinostat降低CD4（+）T细胞和单核细胞上的表面CXCR4和CCR5表达，在体外潜伏的HIV-1中表达优于丙戊酸。Givinostat（ITF2357）在体内和体外都减少细胞因子并保护胰岛β细胞。在体内，使用10 mg/kg的Givinostat（ITF2357），如预期地将血清TNFα降低60%。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3725 mL	11.8627 mL	23.7254 mL
5 mM	0.4745 mL	2.3725 mL	4.7451 mL
10 mM	0.2373 mL	1.1863 mL	2.3725 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	JS-1 cells
方法	JS-1 cell line is cultured in DMEM with 10% fetal bovine serum for 24 h, 30 wells of JS-1 cells are divided into two groups. In the first group, the culture medium is replaced by complete medium with final Givinostat (ITF-2357) concentrations of 0 nM, 125 nM, 250 nM, 500 nM, and 1000 nM. In the second group, Givinostat of relevant concentrations is added concomitantly with 100 nM of LPS solution. Three replicates are performed for each group. After inoculation at 37°C and 5% CO2 for 24 h, each well (100 μL) is incubated with 10 μL of CCK-8 solution. The plates are incubated at 37°C for 1 h and the absorbance is measured at 450 nm using a microplate reader.
浓度	0 nM, 125 nM, 250 nM, 500 nM, and 1000 nM
处理时间	24 h

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。