Fimepinostat 别名：CUDC-907
Fimepinostat (CUDC-907) 是一种有效的I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC双重抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。
CAS No.：1339928-25-4
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 508.55 |
| 分子式 | C23H24N8O4S |
| CAS号 | 1339928-25-4 |
| 溶解性 | DMSO 52 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Fimepinostat (CUDC-907) 是一种有效的I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC双重抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。Fimepinostat (CUDC-907) 显著诱导 H460 中的 p21 蛋白，H460 是一种非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系。Fimepinostat (CUDC-907) 导致 RPMI-8226 多发性骨髓瘤细胞中 p-STAT3 (Y-705) 和 p-SRC 的减少，并降低 H1975 NSCLC 细胞和 BT-分别为 474 个乳腺癌细胞。Fimepinostat (CUDC-907) 以剂量依赖性方式诱导 HCT-116 结肠癌细胞中的 caspase-3 和-7 激活。Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制源自血液肿瘤和实体瘤的癌细胞的生长。Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制表达突变型或野生型 PI3K 的细胞的增殖。
在 SU-DHL4 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的异种移植肿瘤模型中，Fimepinostat 在静脉内 (50 mg/kg) 或口服给药 (100 mg/kg) 后导致肿瘤消退或停滞。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9664 mL | 9.8319 mL | 19.6637 mL |
| 5 mM | 0.3933 mL | 1.9664 mL | 3.9327 mL |
| 10 mM | 0.1966 mL | 0.9832 mL | 1.9664 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | BT474, N87, H1975, H1993, Calu-6, H460 cells line |
| 方法 | Cancer cell growth inhibition assay Human cancer cell lines were purchased from American Type Culture Collection (Manassas, VA) and plated at densities of 5,000 to 10,000 per well in 96-well flat-bottomed plates with the recommended culture medium. The cells were then incubated with compounds at various concentrations for 72 hours in culture medium supplemented with 0.5% (v/v) FBS. Growth inhibition was assessed by assay of cellular ATP content using the Perkin-Elmer ATPlite kit. |
| 浓度 | 0~900nM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Six- to 8-week-old female athymic (nude nu/nu CD-1) or severe combined immunodeficient (SCID) mice Daudi NHL xenograft mouse model |
| 配制 | formulated in 30% Captisol |
| 剂量 | 25, 50, and 100 mg/kg |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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