NSC 74859 (S3I-201) 别名：S3I-201
NSC 74859 (S3I-201) 是一种选择性的 Stat3 抑制剂，有效抑制STAT3的DNA结合活性，IC50为86 μM，对STAT1和STAT5抑制作用弱。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用
CAS No.：501919-59-1
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 365.36 |
| 分子式 | C16H15NO7S |
| CAS号 | 501919-59-1 |
| 溶解性 | DMSO 80 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
NSC 74859 (S3I-201) 是一种选择性的 Stat3 抑制剂，有效抑制STAT3的DNA结合活性，IC50为86 μM，对STAT1和STAT5抑制作用弱。S3I-201选择性抑制Stat3 DNA结合活性。NSC 74859 (S3I-201)抑制Stat3·Stat3复合形式,不依赖于Stat3的激活状态。S3I-201不干涉Lck SH2与同源pTyr肽结合。
*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.737 mL | 13.6851 mL | 27.3703 mL |
| 5 mM | 0.5474 mL | 2.737 mL | 5.4741 mL |
| 10 mM | 0.2737 mL | 1.3685 mL | 2.737 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | NIH 3T3, NIH 3T3/v-Src, MDA-MB-453, MDA-MB-435, MDA-MB-231, or MDA-MB-468 cells line |
| 方法 | Measurement of Apoptosis by Flow Cytometry. Proliferating cells were treated with or without S3I-201 for up to 48 h. In some cases, cells were first transfected with Stat3C, ST3-NT, or ST3-SH2 domain or mock-transfected for 24 h before treatment with compound for an additional 24-48 h. Cells were then detached and analyzed by annexin V binding (BD Biosciences, San Diego, CA) according to the manufacturer's protocol and flow cytometry to quantify the percent apoptosis. |
| 浓度 | 100 μ M |
| 处理时间 | 48 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Human breast (MDA-MB-231) tumor-bearing mice |
| 配制 | normal saline |
| 剂量 | 5 mg/kg every 2 or every 3 days |
| 给药处理 | i.v. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
