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Selisistat (EX 527)

目录号 M1708 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务  

EX 527 (Selisistat)是一种有效的，选择性的SIRT1抑制剂，IC50为98 nM，比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。

Selisistat (EX 527)结构式

别名：SEN0014196; Selisistat

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 486 中国库存现货
5mg ¥ 450 中国库存现货
10mg ¥ 594 中国库存现货
50mg ¥ 1350 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

EX 527 (Selisistat)是一种有效的，选择性的SIRT1抑制剂，IC50为98 nM，比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。EX 527抑制SIRT2和SIRT3时，效果低很多，IC50分别为19.6 μM和48.7 μM。EX 527 浓度高达100 μM时也不抑制SIRT4-7和I/II类 HDAC活性。1 μM EX-527 单独作用于NCI-H460 细胞，不能检测p53在lysine 382位点的乙酰化作用。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Free Radical Biology and Medicine (2018). Figure 4. Ex-527 (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
方法 western blot
细胞系/动物模型 661W cells
浓度 180 μM
处理时间
实验结果 As shown in Figure 4A–D, there is a lower cell death rate in the presence of RSV in both the GD and the light exposure groups compared to the control group, whereas treatment with Ex-527 reversed this trend (P < 0.01).
数据来源 Proc Natl Acad Sci U S A (2013). Figure 3. EX 527
方法 Continuous Deacetylation Assay
细胞系/动物模型 Sir2Tm crystals
浓度 1 mM
处理时间 80 min
实验结果 Ex-527 showed negligible affinities (Sir2Tm: Kd > 180 μM; Sirt3 Kd > 330 μM) to apo-enzymes and to the Sirtuins saturated with 1 mM peptide substrate (Sir2Tm: Kd > 170 μM; Sirt3: Kd > 180 μM).
数据来源 Proc Natl Acad Sci U S A (2013). Figure 1. EX 527
方法 Activity assay
细胞系/动物模型 Sir2Tm crystals
浓度 1.5 mM
处理时间 80 min
实验结果 Activity assays in presence of varying Ex-527 concentrations showed that inhibition of Sir2Tm and Sirt3 by Ex-527 is noncompetitive with substrate peptide (Fig. 1 E and F; Fig. S1A; Sir2Tm Ki = 1.8 ± 0.4 μM, Sirt3 Ki = 33.4 ± 4.4 μM).
实验参考
体外实验*
细胞系 NCI-H460 cells, MCF-7 cells, U-2 OS cells, or HMEC cell lines
方法 Cell viability assay. NCI-H460 cells, MCF-7 cells, U-2 OS cells, or HMEC were plated at 2,000 cells per well in opaque-walled 96-well plates (Corning) for the viability assay and 800 cells per well in 96-well Cytostar-T scintillating microplates (Amersham) for the proliferation assay. Cells were incubated for 1 day (NCI-H460) or 2 days (MCF-7, U-2 OS, and HMEC) prior to exposure to DNA-damaging agents and deacetylase inhibitors. All experiments were performed in triplicate.For viability assays, cells were treated with the indicated compounds for 48 h. Cell viability was then determined using the Cell Titer-Glo luminescent assay (Promega), which measures total ATP levels as an index of cell number. Luminescence was measured on a Luminoskan Ascent (ThermoLabSystems).
浓度 0~100 μM
处理时间 48 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Male Sprague-Dawley rats (8 weeks old, 200–250 g) and C57/B6 mice (8 weeks old) model
配制 DMSO
剂量 5-10 μg in a total volume of 5 μL
给药处理 Intracerebroventricular administration

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质
分子量 248.71
分子式 C13H13ClN2O
CAS号 49843-98-3
溶解性（25°C） DMSO 25 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年；4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月；-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0207 mL 20.1037 mL 40.2075 mL
5 mM 0.8041 mL 4.0207 mL 8.0415 mL
10 mM 0.4021 mL 2.0104 mL 4.0207 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xianfeng Wang, et al. Obesity (Silver Spring). Resveratrol attenuates microvascular inflammation in sepsis via SIRT-1-Induced modulation of adhesion molecules in ob/ob mice

[2] Zhu et al. PLoS One. Activating transcription factor 4 confers a multidrug resistance phenotype to gastric cancer cells through transactivation of SIRT1 expression.

[3] Velásquez DA, et al. Diabetes. The central Sirtuin 1/p53 pathway is essential for the orexigenic action of ghrelin.

[4] Solomon JM, et al. Mol Cell Biol. Inhibition of SIRT1 catalytic activity increases p53 acetylation but does not alter cell survival following DNA damage.

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