Selisistat 别名：EX 527; SEN0014196
EX 527 (Selisistat) 是一种有效的，选择性的SIRT1抑制剂，IC50为98 nM，比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。
CAS No.：49843-98-3
World J Diabetes. 2025 Feb 15;16(2):93130.
Br J Dermatol. 2024 Dec 31.
Spatial proteomics reveals sirtuin 1 to be a determinant of T-cell infiltration in human melanoma
Int J Biol Sci. 2022 Jan 31;18(4):1594-1611.
Int Immunopharmacol. 2022 Feb;103:108456.
Int J Biochem Cell Biol. 2022 Aug;149:106246.
Adipose improves muscular atrophy caused by Sirtuin1 deficiency by promoting mitochondria synthesis
Free Radic Biol Med. 2018 Oct 17.
Resveratrol protects photoreceptors by blocking caspase- and PARP-dependent cell death pathways.
Mol Neurobiol. 2018 Apr;55(4):3067-3078.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 248.71 |
| 分子式 | C13H13ClN2O |
| CAS号 | 49843-98-3 |
| 溶解性 | DMSO 25 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.0207 mL | 20.1037 mL | 40.2075 mL |
| 5 mM | 0.8041 mL | 4.0207 mL | 8.0415 mL |
| 10 mM | 0.4021 mL | 2.0104 mL | 4.0207 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | NCI-H460 cells, MCF-7 cells, U-2 OS cells, or HMEC cell lines |
| 方法 | Cell viability assay. NCI-H460 cells, MCF-7 cells, U-2 OS cells, or HMEC were plated at 2,000 cells per well in opaque-walled 96-well plates (Corning) for the viability assay and 800 cells per well in 96-well Cytostar-T scintillating microplates (Amersham) for the proliferation assay. Cells were incubated for 1 day (NCI-H460) or 2 days (MCF-7, U-2 OS, and HMEC) prior to exposure to DNA-damaging agents and deacetylase inhibitors. All experiments were performed in triplicate.For viability assays, cells were treated with the indicated compounds for 48 h. Cell viability was then determined using the Cell Titer-Glo luminescent assay (Promega), which measures total ATP levels as an index of cell number. Luminescence was measured on a Luminoskan Ascent (ThermoLabSystems). |
| 浓度 | 0~100 μM |
| 处理时间 | 48 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Male Sprague-Dawley rats (8 weeks old, 200–250 g) and C57/B6 mice (8 weeks old) model |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 5-10 μg in a total volume of 5 μL |
| 给药处理 | Intracerebroventricular administration |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
