LAQ824 别名：NVP-LAQ824
目录号 M1747
LAQ824 (Dacinostat)是新型HDAC抑制剂，IC50为32 nM，且激活p21启动子。
CAS No.：404951-53-7
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 379.459 |
| 分子式 | C22H25N3O3 |
| CAS号 | 404951-53-7 |
| 溶解性 | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
LAQ824 (Dacinostat)是新型HDAC抑制剂，IC50为32 nM，且激活p21启动子。在体外, LAQ824抑制 H1299细胞裂解液中的人HDAC活性， IC50 为32 nM。此外, LAQ824通过激活p21 启动子，也激活编码p21 细胞周期抑制剂的基因表达，最大启动子活性 (AC50)为50%时，浓度为0.30 μM。 处理72小时后, LAQ824抑制 H1299（一种非小细胞肺癌细胞）和HCT116（一种结肠癌细胞）细胞生长，IC50分别为0.15 μM和 0.01 μM, LAQ824的抗增殖效果选择性作用于肿瘤细胞系。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6353 mL | 13.1767 mL | 26.3533 mL |
| 5 mM | 0.5271 mL | 2.6353 mL | 5.2707 mL |
| 10 mM | 0.2635 mL | 1.3177 mL | 2.6353 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HCT116, H1299, PC-3, DU145 and MDA435 cells |
| 方法 | Monolayer Growth Inhibition Assay. Cell proliferation was measured using an adaptation of published procedures (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxy-phenyl)-2-(4-sulfonyl)-2H-tetrazolium assay) as described previously (29) . The CellTiter 96 AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay was performed according to the manufacturer’s protocol. The average background value (treatment with medium alone) was subtracted from each experimental well; triplicate values were averaged for each compound dilution. The following formulas were used to calculate the percentage of growth: The “% Growth” was plotted against compound concentration and used to calculate the IC50 using the linear regression techniques between data points to predict the concentration of compounds at 50% inhibition. |
| 浓度 | 0~10 μM |
| 处理时间 | 72 hr |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | HCT116 cells tumor-bearing mice |
| 配制 | dissolved in DMSO to create a stock solution, which was further diluted just before dosing with D5W to a final DMSO concentration of 10%. |
| 剂量 | once daily, 5 days/week, for a total of 15 doses. |
| 给药处理 | i.v. injection into the tail vein |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
