LAQ824

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LAQ824 (Dacinostat)是新型HDAC抑制剂，IC50为32 nM，且激活p21启动子。

别名：NVP-LAQ824

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1395	中国库存现货
10mg	¥ 2025	中国库存现货
50mg	¥ 5400	中国库存现货

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纯度： >98.0%
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产品信息

生物活性

LAQ824 (Dacinostat)是新型HDAC抑制剂，IC50为32 nM，且激活p21启动子。在体外, LAQ824抑制 H1299细胞裂解液中的人HDAC活性， IC50 为32 nM。此外, LAQ824通过激活p21 启动子，也激活编码p21 细胞周期抑制剂的基因表达，最大启动子活性 (AC50)为50%时，浓度为0.30 μM。处理72小时后, LAQ824抑制 H1299（一种非小细胞肺癌细胞）和HCT116（一种结肠癌细胞）细胞生长，IC50分别为0.15 μM和 0.01 μM, LAQ824的抗增殖效果选择性作用于肿瘤细胞系。

实验参考

体外实验*
细胞系	HCT116, H1299, PC-3, DU145 and MDA435 cells
方法	Monolayer Growth Inhibition Assay. Cell proliferation was measured using an adaptation of published procedures (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxy-phenyl)-2-(4-sulfonyl)-2H-tetrazolium assay) as described previously (29) . The CellTiter 96 AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay was performed according to the manufacturer’s protocol. The average background value (treatment with medium alone) was subtracted from each experimental well; triplicate values were averaged for each compound dilution. The following formulas were used to calculate the percentage of growth: The “% Growth” was plotted against compound concentration and used to calculate the IC50 using the linear regression techniques between data points to predict the concentration of compounds at 50% inhibition.
浓度	0~10 μM
处理时间	72 hr

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	HCT116 cells tumor-bearing mice
配制	dissolved in DMSO to create a stock solution, which was further diluted just before dosing with D5W to a final DMSO concentration of 10%.
剂量	once daily, 5 days/week, for a total of 15 doses.
给药处理	i.v. injection into the tail vein

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	379.459
分子式	C22H25N3O3
CAS号	404951-53-7
溶解性（25°C）	DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6353 mL	13.1767 mL	26.3533 mL
5 mM	0.5271 mL	2.6353 mL	5.2707 mL
10 mM	0.2635 mL	1.3177 mL	2.6353 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Beloueche-Babari M et al. Cancer Res. Histone deacetylase inhibition increases levels of choline kinase α and phosphocholine facilitating noninvasive imaging in human cancers.

[2] Wang H et al. J Immunol. Histone deacetylase inhibitor LAQ824 augments inflammatory responses in macrophages through transcriptional regulation of IL-10.

[3] Schwarz K et al. Leuk Res. The deacetylase inhibitor LAQ824 induces notch signalling in haematopoietic progenitor cells.

[4] Cho YS et al. J Med Chem. Conformational refinement of hydroxamate-based histone deacetylase inhibitors and exploration of 3-piperidin-3-ylindole analogues of dacinostat (LAQ824).

[5] Vo DD et al. Cancer Res. Enhanced antitumor activity induced by adoptive T-cell transfer and adjunctive use of the histone deacetylase inhibitor LAQ824.

[6] Ellis L et al. Blood. The histone deacetylase inhibitors LAQ824 and LBH589 do not require death receptor signaling or a functional apoptosome to mediate tumor cell death or therapeutic efficacy.

[7] Atadja P, et al. Cancer Res. Selective growth inhibition of tumor cells by a novel histone deacetylase inhibitor, NVP-LAQ824.

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信号通路

产品类型

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实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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