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JNJ-26481585

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Quisinostat (JNJ-26481585)是一种新型的,二代HDAC抑制剂,对HDAC作用最有效,IC50为0.11 nM,适度有效作用于HDACs 2, 4, 10,和11;比作用于HDACs 3, 5, 8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。

JNJ-26481585结构式

别名:Quisinostat

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1395 中国库存现货
10mg ¥ 2295 中国库存现货
25mg ¥ 3600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Quisinostat (JNJ-26481585)是一种新型的,二代HDAC抑制剂,对HDAC作用最有效,IC50为0.11 nM,适度有效作用于HDACs 2, 4, 10,和11;比作用于HDACs 3, 5, 8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。体外, JNJ-26481585有效抑制一组重组HDAC酶,最有效抑制HDAC1,IC50为 0.11 nM,另外抑制其他家族成员如HDAC2, 4, 10和 11时效果稍微低点,IC50分别为0.33 nM, 0.64 nM, 0.46 nM 和0.37 nM。 JNJ-26481585 作用于实体瘤和血癌细胞系,如肺癌,乳腺癌,结肠癌,前列腺癌,脑癌,和卵巢癌细胞系,IC50 为3.1 到 246 nM,具有广谱抗增殖活性,作用于多种人类癌细胞系时,JNJ-26481585效果比 Vorinostat, R306465, Panobinostat, CRA-24781, 和 Mocetinostat 好。 最新研究显示JNJ-26481585 在低纳摩尔浓度时通过耗尽Mcl-1及诱导Hsp72产生而促进骨髓癌细胞死亡。

产品使用成果展示
数据来源 Oncotarget (2015). Figure 2. JNJ-26481585
方法 colony formation assay
细胞系/动物模型 RMS cells
浓度 7.5 nM
处理时间 23 h
实验结果 Notably, the combination of JNJ-26481585 and Doxorubicin significantly reduced colony formation of RMS cells compared to treatment with either agent alone
实验参考
体外实验*
细胞系 colo-205, HT-29, HCT-116, H460, H1229, DU145, and A2780 cell lines
方法 Cell proliferation and apoptosis assays.
All cell lines were obtained from American Type Culture Collection and cultured according to instructions. The effect of HDAC inhibitors on cell proliferation was measured using an MTT as described (12). Proliferation of non–small cell lung carcinoma (NSCLC) cell lines was assessed using an Alamar Blue–based assay as described (12). For proliferation of hematologic cell lines, cells were incubated for 72 h and the cytotoxic activity was evaluated by MTS assay. Data are presented as mean IC50 or IC40 ± SD of at least three independent experiments. For apoptosis assays, human tumor cells were incubated for 24, 48, and 96 h with JNJ-26481585 at the indicated concentrations. Cells were stained for Annexin V and 7-AAD, according to the manufacturer's instructions and analyzed (Guava PCA-96 Nexin kit, Guava Technologies). The number of apoptotic and necrotic cells was expressed as a percentage of the total number of cells present in the well. Total cell number was expressed as a percentage of control, and the percentage of apoptotic/necrotic cells present in the absence of compound was subtracted from all values. All results shown are an average of three independent experiments (± SD).
浓度 3, 10, 30, 100 and 300 nM
处理时间 4 days

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 NMRI nude mice bearing colorectal cancer HCT-116 xenografts
配制 20% hydroxypropyl-β-cyclodextrin (final pH 8.7)
剂量 10 mg/kg once daily for 14 days
给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 394.47
分子式 C21H26N6O2
CAS号 875320-29-9
溶解性(25°C) DMSO 49 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.535 mL 12.6752 mL 25.3505 mL
5 mM 0.507 mL 2.535 mL 5.0701 mL
10 mM 0.2535 mL 1.2675 mL 2.535 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Stühmer T, et al. Br J Haematol. Preclinical anti-myeloma activity of the novel HDAC-inhibitor JNJ-26481585.

[2] Arts J, et al. Clin Cancer Res. JNJ-26481585, a novel second-generation oral histone deacetylase inhibitor, shows broad-spectrum preclinical antitumoral activity.

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