SB939

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Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂，IC50为40-140 nM，除了HDAC6例外，对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。

别名：Pracinostat

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 960	中国库存现货
10mg	¥ 1680	中国库存现货
50mg	¥ 5760	中国库存现货

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产品信息

生物活性

Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂，IC50为40-140 nM，除了HDAC6例外，对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。SB939作用于III型同工酶SIRT I没有抑制效果。与作用于结肠和前列腺癌细胞系相比，SB939作用于皮肤T细胞淋巴癌细胞和白血病细胞效果更好, IC50为50 nM (H9皮肤T细胞淋巴癌细胞)到170 nM (HEL92.1.7红白血病细胞)。SB939浓度为100 μM对正常人类皮肤成纤维细胞也没有抑制效果。

产品使用成果展示

	数据来源	Mol Cancer Ther (2010). Figure 1. SB939
	方法	Western blots
	细胞系/动物模型	HCT-116 colon cancer cells
	浓度	0.25 to 1 μmol/L
	处理时间	24 h
	实验结果	No signal for acH3 could be detected in vehicle-treated cells, whereas SB939 in concentrations of 0.125 μmol/L and above induced acH3 and the acetylation of α-tubulin after 24 h of treatment. Concentrations of 0.25 μmol/L and above led to decreased retinoblastoma serine phosphorylation on S807/811, an increase of the cyclin-dependant kinase inhibitor p21Cip/WAF.

实验参考

体外实验*
细胞系	Colo205, HCT-116, A2780, PC3, DU145, MCF7, NCI-H460, HEP3B cells line
方法	Cell Proliferation Assay Cells were seeded in 96-well plates at a predetermined optimal density, in the log growth phase, and rested for 24 h (adherent cells) or 2 h (suspension cells), respectively, before treatment with SB939. All experiments were done in triplicates for 96 h, with 1% solvent, using either the CyQUANT Cell proliferation assay kit (Invitrogen Corp.) for adherent cells or the CellTiter96 Aqueous One solution cell proliferation kit (Promega Corp.) for suspension cells, according to the manufacturer's instructions, in a total volume of 100 μL with SB939 concentrations from 100 μmol/L to 1.5 nmol/L in nine serial dilution steps. IC50 were determined using the XLfit software (IDBS).
浓度	0~100 μ M
处理时间	96 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	HCT-116 Xenograft Mouse Model(Female BALB/c nude mice)
配制	0.5% methylcellulose (w/v) and 0.1% Tween-80 in water (oral) or normal saline(i.v)
剂量	once daily for 21 d with 25, 50, 75, or 100 mg/kg
给药处理	oral

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	358.48
分子式	C20H30N4O2
CAS号	929016-96-6
溶解性（25°C）	DMSO 65 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7896 mL	13.9478 mL	27.8956 mL
5 mM	0.5579 mL	2.7896 mL	5.5791 mL
10 mM	0.279 mL	1.3948 mL	2.7896 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Novotny-Diermayr V, et al. Blood Cancer J. The oral HDAC inhibitor pracinostat (SB939) is efficacious and synergistic with the JAK2 inhibitor pacritinib (SB1518) in preclinical models of AML.

[2] Sumanadasa SD, et al. Antimicrob Agents Chemother. Antimalarial activity of the anticancer histone deacetylase inhibitor SB939.

[3] Jayaraman R, et al. Drug Metab Dispos. Preclinical metabolism and disposition of SB939 (Pracinostat), an orally active histone deacetylase inhibitor, and prediction of human pharmacokinetics.

[4] Wang H, et al. J Med Chem. Discovery of (2E)-3-{2-butyl-1-[2-(diethylamino)ethyl]-1H-benzimidazol-5-yl}-N-hydroxyacrylamide (SB939), an orally active histone deacetylase inhibitor with a superior preclinical profile.

[5] Novotny-Diermayr V, et al. Mol Cancer Ther. Pharmacodynamic evaluation of the target efficacy of SB939, an oral HDAC inhibitor with selectivity for tumor tissue.

[6] Yong WP, et al. Ann Oncol. Phase I and pharmacodynamic study of an orally administered novel inhibitor of histone deacetylases, SB939, in patients with refractory solid malignancies.

[7] Novotny-Diermayr V, et al. Mol Cancer Ther. SB939, a novel potent and orally active histone deacetylase inhibitor with high tumor exposure and efficacy in mouse models of colorectal cancer.

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