Fluvastatin Sodium是一种HMG-CoA还原酶(HMG-CoA reductase)的抑制剂,其IC50值为8 nM。Fluvastatin sodium 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
别名:XU 62-320
Fluvastatin Sodium抑制HMG-CoA reductase(HMG-CoA还原酶)活性,IC50为8 nM。在二价铁离子启动的脂质过氧化中,Fluvastatin显著抑制硫代巴比妥酸(TBA)反应物质的形成, IC50为12 μM。1 μM 到 100 μM Fluvastatin 抑制水溶性和脂溶性自由基发生剂2,2'-偶氮双(2-脒基丙烷)二氢氯化物和2,2'-偶氮双(2,4-二甲基戊腈)诱导的过氧自由基介导的脂质过氧化。 Fluvastatin (4 mM)及其代谢物在次黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统具有超氧阴离子清除活性,对芬顿反应产生的羟基 自由基具有很 强的清除效果。
Pak J Pharm Sci. 2016 May;29(3 Suppl):1043-51.
分子量 | 433.45 |
分子式 | C24H25FNNaO4 |
CAS号 | 93957-55-2 |
溶解性(25°C) | Water 45 mg/mL DMSO 45 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.3071 mL | 11.5354 mL | 23.0707 mL |
5 mM | 0.4614 mL | 2.3071 mL | 4.6141 mL |
10 mM | 0.2307 mL | 1.1535 mL | 2.3071 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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