找到约 59 条 “AK-1” 相关结果 （用时 0.073 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
M1919
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Mubritinib | 莫立替尼 | EGFR/HER2 |
| TAK-165 | |||
| Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂，IC50为6 nM；对EGFR， FGFR， PDGFR， JAK1， Src和Blk没有抑制活性。 | |||
| M2105
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Azilsartan medoxomil | 阿齐沙坦酯 | Angiotensin Receptor |
| TAK-491 | |||
| Azilsartan Medoxomil是一种有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor（血管紧张素II 1型受体）拮抗剂，抑制RAAS比作用于AT2选择性高10，000倍以上，用于研究高血压。 | |||
| M2154
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TAK-901 | TAK-901 | Aurora Kinase |
| TAK901 | |||
| TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂，IC50为21 nM/15 nM，不是有效的细胞JAK2， c-Src和Abl抑制剂。 | |||
| M2581
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Ampalex | 安帕来斯 | GluR |
| Ampakine CX516, BDP 12 | |||
| Ampalex (Ampakine CX516, BDP 12) 是AMPA受体阳性变构调节剂，可用于阿尔茨海默病，精神分裂等的研究。 | |||
| M3048
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TAK-715 | TAK-715 | p38 MAPK |
| TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂，作用于p38α，IC50为7.1 nM，作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多，对p38γ/δ， JNK1， ERK1， IKKβ， MEKK1和TAK1没有抑制作用。 | |||
| M1545
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Infliximab | 英夫利昔单抗；英夫利单抗；英夫利西单抗 | TNF Receptor |
| Remicade; Avakine; CT-P13 | |||
| Infliximab是一种人-小鼠嵌合IgG单克隆抗体，具有抑制肿瘤坏死因子α（TNF-α）的作用，可用于自身免疫性疾病（如炎症性肠病IBD）的相关研究。 | |||
| M4888
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AC-6111 | AC-6111 | Others |
| AKOS015899653, AN-36548 | |||
| M5291
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Sufugolix | Sufugolix | LHRH/GnRH |
| TAK-013 | |||
| Sufugolix (TAK-013)是一种高效的，具有口服活性的黄体激素释放激素 (LHRH) 受体拮抗剂，IC50值为0.1 nM。 | |||
| M5347
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Y15 | Y15 | FAK |
| FAK inhibitor Y15; FAK Inhibitor 14 | |||
| Y15是新型FAK激酶磷酸化抑制剂，能特异性抑制Y397-FAK和total-FAK磷酸化。 | |||
| M6175
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Serabelisib | Serabelisib | PI3K |
| INK-1117,MLN-1117,TAK-117 | |||
| Serabelisib (INK-1117,MLN-1117,TAK-117)是一种有效的、选择性的，可用于口服的PI3Kα抑制剂，IC50为21 nM。对PI3Kα的选择性比对其他I类PI3K家族成员高100倍以上。 | |||
| M7068 | NVS PAK1 1 | NVS PAK1 1 | Others |
| NVS PAK1是一种有效和选择性的PAK1抑制剂。 | |||
| M7349 | TAK 21d | TAK 21d | Others |
| TAK 21d is a potent FAAH inhibitor. | |||
| M8500
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AK-1 | AK-1 | Sirtuin |
| AK-1是一种细胞渗透性、强效和特异性的SIRT2抑制剂，其 IC50 值为 12.5 μM，可诱导Snail转录因子的蛋白酶体降解。 | |||
| M10227
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Pim1/AKK1-IN-1 | Pim1/AKK1-IN-1 | Pim |
| LKB1/AAK1 dual inhibitor | |||
| Pim1/AKK1-IN-1 是一种有效的多重激酶抑制剂，作用于Pim1/AKK1/MST2/LKB1的Kd 值分别为35 nM/53 nM/75 nM/380 nM。 | |||
| M9197
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Relugolix | 瑞卢戈利 | LHRH/GnRH |
| Orgovyx; TAK-385; RVT-601 | |||
| Relugolix（TAK-385）是一种首创的（first-in-class），具有口服活性的促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂，IC50为0.12 nM。 | |||
| M9340
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IRAK-1-4 Inhibitor I | IRAK-1-4 Inhibitor I | IRAK |
| IRAK-1-4 Inhibitor I是IRAK-1和IRAK-4的抑制剂，IC50值分别为0.3 μM和0.2 μM。 | |||
| M9528
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KPT-9274 | KPT-9274 | PAK |
| PAK4-IN-1 | |||
| KPT-9274是一种有效的，选择性的PAK4/Nampt双重抑制剂，IC50值分别为小于100 nM和125 nM。 | |||
| M9634
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Subasumstat | Subasumstat | E1/E2/E3 Enzyme |
| TAK-981 | |||
| Subasumstat (TAK-981) 是一种首创的（first-in-class）SUMO激活酶抑制剂，具有较好的免疫激活和抗肿瘤活性。 | |||
| M9716
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AKOS B018304 | AKOS B018304 | Others |
| AKOS B018304是一种低微摩尔活性的基孔肯雅病毒抑制剂。 | |||
| M9895
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LY3295668 | LY3295668 | Aurora Kinase |
| AK-01 | |||
| LY3295668（AK-01）是一种有效的，具有口服活性的Aurora A kinase抑制剂，它对AURA和AURB的Ki值分别为0.8 nM和1038 nM。 | |||
| M10169
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Vadadustat | 伐度司他；瓦达度他；维达司他 | HIF |
| AKB-6548; B-506; PG-1016548 | |||
| Vadadustat（AKB-6548，B-506，PG-1016548）是一种新型的，口服生物可利用的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶（HIF-PH）抑制剂。可用于慢性肾脏病(CKD)相关贫血的研究。 | |||
| M10682
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TAK-041 | TAK-041 | GPR/FFAR |
| NBI-1065846 | |||
| TAK-041 是一种首创的（first-in-class），选择性的 GPR139 激动剂，EC50 为 22 nM。TAK-041 可用于研究精神分裂症阴性症状。 | |||
| M12739 | ChemBridge-6642056 | ChemBridge化合物-6642056 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 3-(1-azepanylsulfonyl)-N-(3-nitrophenyl)benzamide (6642056) | |||
| ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-6642056，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。 | |||
| M13615
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Simurosertib | 西马洛色替 | CDK |
| TAK-931 | |||
| Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性，选择性， ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂，IC50 为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。 | |||
| M14126
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Avatrombopag hydrochloride | 盐酸阿伐曲泊帕；盐酸阿瓦特波帕；盐酸阿瓦曲波帕 | Thrombopoietin/Thrombin |
| AKR-501 hydrochloride; E5501 hydrochloride; YM477 hydrochloride | |||
| Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50=3.3 nM)。可模拟 TPO 的生物活性，并能与TPO协同作用，通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生，能用于血小板减少性疾病的相关研究。 | |||
| M14832 | AKT-IN-1 | AKT-IN-1 | Akt |
| AKT-IN-1 是一种变构 AKT 抑制剂，IC50 为 1.042 μM。 | |||
| M14875 | PROTAC FAK degrader 1 | PROTAC FAK degrader 1 | PROTAC |
| PROTAC FAK degrader 1 是一种基于 von Hippel-Lindau E3 配体的粘附斑激酶 (FAK) 的有效选择性降解剂，IC50 为 6.5 nM，DC50 为 3 nM。 | |||
| M19896
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Acetylisovaleryltylosin Tartrate | Acetylisovaleryltylosin Tartrate | Anti-infection |
| AK105039 | |||
| Acetylisovaleryltylosin tartrate is an antimicrobial of the macrolide group with antibacterial activity against Gram-positive bacteria. | |||
| M20001 | Testolactone | 睾内酯 | Others |
| sq9538;teolit;teslac;teslak;nsc-12173 | |||
| Testolactone最初是作为一种可能的合成代谢类固醇合成的。与合成类固醇的关键结构差异是d环内酯而不是典型的环戊基环。 | |||
| M20671
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SGC-GAK-1 | SGC-GAK-1 | CDK |
| SGC-GAK-1是一种有效的、选择性的、细胞周期蛋白 G 相关激酶 （GAK） 抑制剂，Ki值为3.1 nM。 | |||
| M1654
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AT7867 | AT7867 | Akt |
| AT7867是一种有效的，ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂，IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM，对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。 | |||
| M1655
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AT9283 | AT9283 | Aurora Kinase |
| AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B， Abl(T315I)也有效。 | |||
M1671
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BEZ235 | BEZ235 | PI3K |
| NVP-BEZ235, Dactolisib | |||
| BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种咪唑并喹啉衍生物，能ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR，对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用，IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM，对ATR也有抑制作用，IC50为21 nM；但对Akt和PDK1抑制作用微弱。 | |||
| M1694
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CYC116 | CYC116 | Aurora Kinase |
| CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。 | |||
| M1700
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Momelotinib (CYT387) | 莫罗替尼 | JAK |
| LM-1149; Momelotinib; CYT 11387 | |||
| Momelotinib (CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。此外，Momelotinib还是激活素A受体I型（ACVR1）的抑制剂。可用于骨髓纤维化的相关研究。 | |||
| M1717
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GSK1904529A | GSK1904529A | IGF-1R |
| GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。 | |||
| M1733
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TG101348 | TG101348 | JAK |
| Fedratinib; SAR302503 | |||
| TG101348（Fedratinib，SAR302503）是一种新型多靶点HDAC抑制剂，以及选择性的JAK2抑制剂，作用于JAK2的IC50为3 nM，比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。 | |||
| M1749
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Gefitinib | 吉非替尼 | EGFR/HER2 |
| ZD-1839, Iressa | |||
| Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。 | |||
| M1750
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TAK-733 | TAK-733 | MEK |
| TAK-733是一种有效的，选择性的MEK变构抑制剂，作用于MEK1，IC50为3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。 | |||
| M1755
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WYE-354 | WYE-354 | mTOR |
| WYE-354是一种有效的，特异性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为5 nM，对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用，而对P-AKT(T308)无抑制作用，作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。 | |||
| M1756
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WYE-687 | WYE-687 | mTOR |
| WYE-687是一种ATP竞争性的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为7 nM；抑制mTORC1/pS6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)，但不抑制P-AKT(T308)，作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。 | |||
| M1786
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Ispinesib | 伊斯平斯；伊匹尼塞 | Kinesin |
| SB-715992, CK0238273 | |||
| Ispinesib (SB-715992)是一种有效的，特异性的，可逆的kinesin spindle protein (KSP)（纺锤体驱动蛋白）抑制剂，Kiapp为1.7 nM，对CENP-E， RabK6， MCAK， MKLP1， KHC和Kif1A没有抑制作用。 | |||
| M1787
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INCB18424 | 芦可替尼 | JAK |
| Ruxolitinib | |||
| Ruxolitinib (INCB018424)是一种首创的（first-in-class），有效的，选择性的JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与 作用于JAK3相比，选择性强130倍多。可用于斑秃，骨髓纤维化以及白癜风的相关研究。 | |||
| M1789
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GSK690693 | GSK690693 | Akt |
| GSK-690693 | |||
| GSK690693是 一种pan-Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，IC50为2 nM/13 nM/9 nM，也对AGC激酶家族敏感:如PKA， PrkX和PKC同工酶。 | |||
| M1804
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NVP-BSK805 dihydrochloride | NVP-BSK805 dihydrochloride | JAK |
| NVP-BSK805, BSK805 2HCl | |||
| NVP-BSK805 dihydrochloride是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.5 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2选择性高20倍以上。 | |||
| M1820
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Tofacitinib | 托法替尼；托法替尼碱；托法替布 | JAK |
| CP-690550, Tasocitinib | |||
| Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型的，具有口服活性的JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍，可用于炎症性肠病（IBD），斑块状银屑病和斑秃的相关研究。 | |||
| M1837
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MK-2206 2HCl | MK-2206 2HCl | Akt |
| MK-2206 dihydrochloride | |||
| MK-2206是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。 | |||
| M1852
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WAY-600 | WAY-600 | mTOR |
| WAY-600是一种有效的，ATP竞争性的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为9 nM；抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)，但不抑制P-AKT(T308)；作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。 | |||
| M1862
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Ipatasertib (GDC-0068) | Ipatasertib (GDC-0068) | Akt |
| RG7440 | |||
| GDC-0068（Ipatasertib）是一种高选择性的pan-Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，IC50为5 nM/18 nM/8 nM，比作用于PKA选择性高620倍。 | |||
| M1884
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Triciribine | 曲西立滨 | Akt |
| API-2, NSC 154020, TCN | |||
| Triciribine是一种DNA合成抑制剂，也抑制Akt和HIV-1，IC50分别为130 nM和20 nM；对PI3K/PDK1没有抑制作用；作用于缺乏腺苷激酶的细胞，活性降低5000倍。 | |||
| M1887
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TG101209 | TG101209 | JAK |
| TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂，IC50为6 nM，对Flt3和RET作用效果稍弱，IC50分别为25 nM和17 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右，对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。 | |||
| M1900
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PHT-427 | PHT-427 | Akt |
| PHT-427是作用于Akt和PDPK1的双重抑制剂，Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力，Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。 | |||
| M1913
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Neratinib | 来那替尼 | EGFR/HER2 |
| HKI-272 | |||
| Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。 | |||
| M1957
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BMS-536924 | BMS-536924 | IGF-1R |
| BMS-536924是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂，IC50为100 nM，对Mek， Fak，和Lck也具有适中的抑制活性，但对Akt1，和MAPK1/2几乎无抑制活性。 | |||
| M1964
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Vandetanib | 凡德他尼；凡他尼布；凡德它尼 | VEGFR/PDGFR |
| ZD6474, Zactima | |||
| Vandetanib (凡德他尼) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 低剂量下可不依赖于对VEGFR和EGFR下游ERK1/2和AKT信号通路的抑制，直接抑制ABCC1和ABCG2的转运功能。 | |||
| M1984
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PF-04691502 | PF-04691502 | PI3K |
| PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38和JNK几乎没有作用活性。 | |||
| M2039
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Baricitinib | 巴瑞替尼；巴瑞克替尼； | JAK |
| INCB28050, LY3009104 | |||
| Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂，IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右，对c-Met和Chk2没有抑制作用。可用于活动性类风湿关节炎和斑秃的相关研究。 | |||
| M2043
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TAK-438 | 沃诺拉赞；伏诺拉生 | Potassium Channel |
| Vonoprazan Fumarate | |||
| TAK-438(VPZ)是一种首创的（first-in-class）新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂)，可逆抑制H+/K+， ATPase，IC50为19 nM (pH 6.5)，控制胃酸分泌。 | |||
| M2044
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AZD1480 | AZD1480 | JAK |
| AZD1480; AZD 1480 | |||
| AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。 | |||
