Sufugolix 别名：TAK-013
目录号 M5291
Sufugolix (TAK-013)是一种高效的，具有口服活性的黄体激素释放激素 (LHRH) 受体拮抗剂，IC50值为0.1 nM。
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CAS No.：308831-61-0
*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 667.72 |
| 分子式 | C36H31F2N5O4S |
| CAS号 | 308831-61-0 |
| 溶解性 | 10mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：Sufugolix对人受体的选择性分别是对猴和大鼠受体选择性的3000倍和2000倍。Sufugolix在表达人抗体（IC 50 = 0.1nM）和猴抗体（IC 50 = 0.6nM）的CHO细胞中有效地拮抗LHRH功能。在sufugolix的构象分析中，使用高温分子动力学计算，观察到甲氧基脲的顺式构象异构体比反式构象异构体。
体内研究：口服给药，以30 mg / kg剂量，足够的作用时间（超过24 h），几乎完全抑制阉割的雄性食蟹猴血浆LH水平。分别以30mg / kg和10mg / kg剂量，Sufugolix的最大血浆浓度分别为0.34μM（给药后6小时）和0.18μM（在给药后4小时）。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.4976 mL | 7.4882 mL | 14.9763 mL |
| 5 mM | 0.2995 mL | 1.4976 mL | 2.9953 mL |
| 10 mM | 0.1498 mL | 0.7488 mL | 1.4976 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 阉割的雄性食蟹猴 |
| 配制 | -- |
| 剂量 | 30 mg / kg |
| 给药处理 | 口服给药 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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