Sufugolix (TAK-013)是一种高效的，具有口服活性的黄体激素释放激素 (LHRH) 受体拮抗剂，IC50值为0.1 nM。
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别名：TAK-013
体外研究：Sufugolix对人受体的选择性分别是对猴和大鼠受体选择性的3000倍和2000倍。Sufugolix在表达人抗体（IC 50 = 0.1nM）和猴抗体（IC 50 = 0.6nM）的CHO细胞中有效地拮抗LHRH功能。在sufugolix的构象分析中，使用高温分子动力学计算，观察到甲氧基脲的顺式构象异构体比反式构象异构体。 体内研究：口服给药，以30 mg / kg剂量，足够的作用时间（超过24 h），几乎完全抑制阉割的雄性食蟹猴血浆LH水平。分别以30mg / kg和10mg / kg剂量，Sufugolix的最大血浆浓度分别为0.34μM（给药后6小时）和0.18μM（在给药后4小时）。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | castrated male cynomolgus monkeys |
| 配制 | -- |
| 剂量 | 30 mg / kg |
| 给药处理 | p.o. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 667.72 |
| 分子式 | C36H31F2N5O4S |
| CAS号 | 308831-61-0 |
| 溶解性（25°C） | 10mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.4976 mL | 7.4882 mL | 14.9763 mL |
| 5 mM | 0.2995 mL | 1.4976 mL | 2.9953 mL |
| 10 mM | 0.1498 mL | 0.7488 mL | 1.4976 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Szkudlinski MW Mol Pharmacol. Challenges and opportunities of trapping ligands.
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