KPT-9274 别名：PAK4-IN-1
目录号 M9528
KPT-9274是一种有效的，选择性的PAK4/Nampt双重抑制剂，IC50值分别为小于100 nM和125 nM。
CAS No.：1643913-93-2
*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 610.63 |
| 分子式 | C35H29F3N4O3 |
| CAS号 | 1643913-93-2 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 62 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
KPT-9274是一种有效的，选择性的PAK4/Nampt双重抑制剂，IC50值分别为小于100 nM和125 nM。KPT-9274干扰PAK4/NAMPT信号通路，从而导致G2-M转运减少以及凋亡诱导，并减少了几种人RCC细胞系的细胞侵袭和迁移。KPT-9274对PAK4途径的抑制作用减弱了核β-连环蛋白以及Wnt/β-连环蛋白靶向细胞周期蛋白D1和c-Myc的能力。KPT-9274（100 mg/kg或200 mg/kg；口服给药；每天两次；14天）显示异种移植物生长减少，并且在接受KPT-9274的动物中没有明显的体重减轻。8小时后，在实验结束时在小鼠血浆和肿瘤中分别测定KPT-9274的浓度为10757 ng/ml和10647 ng/ml。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6377 mL | 8.1883 mL | 16.3765 mL |
| 5 mM | 0.3275 mL | 1.6377 mL | 3.2753 mL |
| 10 mM | 0.1638 mL | 0.8188 mL | 1.6377 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
其他相关的PAK产品
