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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2581
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Ampalex | 安帕来斯 | GluR |
| Ampakine CX516, BDP 12 | |||
| Ampalex (Ampakine CX516, BDP 12) 是AMPA受体阳性变构调节剂，可用于阿尔茨海默病，精神分裂等的研究。 | |||
| M7068 | NVS PAK1 1 | NVS PAK1 1 | Others |
| NVS PAK1是一种有效和选择性的PAK1抑制剂。 | |||
| M9528
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KPT-9274 | KPT-9274 | PAK |
| PAK4-IN-1 | |||
| KPT-9274是一种有效的，选择性的PAK4/Nampt双重抑制剂，IC50值分别为小于100 nM和125 nM。 | |||
| M29439 | NVS-PAK1-C | NVS-PAK1-C | PAK |
| NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1 抑制剂探针，对于去磷酸化的 PAK1 和磷酸化的 PAK1，IC50 值分别为 5 nM 和 6 nM。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。 | |||
| M1760
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Palomid 529 | Palomid 529 | mTOR |
| P529 | |||
| Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体，降低pAktS473， pGSK3βS9和pS6磷酸化，但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。 | |||
| M2775
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IPA-3 | IPA-3 | Others |
| IPA-3是一种选择性的，非ATP竞争性Pak1抑制剂，IC50为2.5 μM，对II组PAKs(PAKs 4-6)没有抑制作用。 | |||
| M3110
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PF-3758309 | PF-3758309 | PAK |
| PF-03758309 | |||
| PF-3758309是一种有效的(Kd = 2.7 nM)，与atp竞争的PAK4抑制剂，IC50 / Ki值为1.3 / 18.7 nM。 | |||
| M4382
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Artemisinine | 青蒿素 | Akt |
| Qinghaosu; NSC 369397 | |||
| Artemisinin (Qinghaosu，青蒿素) 是一种倍半萜烯内酯，是从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的化合物，可用于疟疾的相关研究。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖，迁移，侵袭，肿瘤发生和转移，同时 Artemisinin 有神经保护作用。 | |||
| M5322
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FRAX486 | FRAX486 | PAK |
| FRAX486是有效的PAK抑制剂，抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分别为14, 33, 39和575 nM。 | |||
| M5323
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FRAX597 | FRAX597 | PAK |
| FRAX597是一种有效的，ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂，对PAK1，PAK2，和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM，13 nM，和 19 nM。 | |||
M5371
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5-Aminosalicylic acid | 5-氨基水杨酸；美沙拉嗪 | NF-κB |
| Mesalamine; 5-ASA; Mesalazine | |||
| 5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。 | |||
| M10186
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Leniolisib | 莱尼利西布 | PI3K |
| CDZ173 | |||
| Leniolisib (CDZ173，莱尼利西布) 是一种首创的(first-in-class)，有效的，选择性PI3Kδ抑制剂，其IC50值为11 nM。Leniolisib对PI3K-δ的选择性高于PI3K-α（28 倍）、PI3K-β（43 倍）和PI3K-γ（257 倍）。在细胞测定中，Leniolisib降低了pAKT通路活性并抑制了B细胞和T细胞亚群的增殖和激活。 | |||
| M13705 | FRAX1036 | FRAX1036 | PAK |
| FRAX1036 是一种 PAK 抑制剂，对 PAK1，PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM，72.4 nM 和 2.4 μM。 | |||
| M13706
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G-5555 | G-5555 | PAK |
| G-5555 是有效 PAK1 抑制剂，对 PAK1 和 PAK2 的 Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。 | |||
| M13707
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G-5555 hydrochloride | G-5555 hydrochloride | PAK |
| G-5555 hydrochloride是有效，选择性的PAK1抑制剂，Ki值为3.7 nM。 | |||
| M14000
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Fingolimod | 芬戈莫德 | S1P Receptor |
| FTY720 free base | |||
| Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂，能与 S1P 受体的所有五种亚型结合，但对 S1PR1 和 S1PR4 具有更高的亲和力。其作用于 K562 和 NK 细胞时，IC50值为 0.033 nM。此外，Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，具有免疫抑制活性。可用于多发性硬化的相关研究。 | |||
| M14176
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MAPK13-IN-1 | MAPK13-IN-1 | p38 MAPK |
| MPAK13-IN-1 是 MAPK13 (p38δ) 的一个抑制剂，其 IC50 值为 620 nM。 | |||
| M20999
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Y-27632 | Y-27632 | ROCK |
| Y-27632 是一种选择性 ROCK1（p160ROCK）抑制剂，在无细胞实验中的 Ki 值为 140 nM，与其他激酶（包括 PKC、cAMP 依赖性蛋白激酶、MLCK 和 PAK）相比，具有大于 200 倍的选择性。此外，Y-27632能与Thiazovivin提高重编程效率，促进iPSCs的产生。 | |||
| M21035 | LCH-7749944 | LCH-7749944 | PAK |
| GNF-PF-2356 | |||
| LCH-7749944 (GNF-PF-2356) is a novel and potent p21-activated kinase 4 (PAK4) inhibitor with an IC50 of 14.93 μM and has less potently inhibitory effect against PAK1, PAK5 and PAK6. LCH-7749944 causes successful inhibition of EGFR activity due to its inhibitory effect on PAK4. | |||
| M27987 | CC214-2 | CC214-2 | mTOR |
| CC214-2 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂。CC214-2 靶向 mTORC1 (pS6) 和 mTORC2 (pAktS473)。CC214-2 诱导自噬，自噬即是结核病宿主定向治疗 (HDT) 的潜在靶点。CC214-2 对结核病 (TB) 表现出协同抑菌和杀菌活性，并能够缩短产生效力的时间。CC214-2 还抑制雷帕霉素 耐药信号，并在体外和体内抑制胶质母细胞瘤的生长。 | |||
| M28109 | PF-3758309 hydrochloride | PF-3758309 hydrochloride | PAK |
| PF-03758309 hydrochloride | |||
| PF-3758309 (PF-03758309) hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。 | |||
| M28319
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GNE 2861 | GNE 2861 | PAK |
| GNE 2861 是 PAK 的抑制剂，对 group II 具有选择性。GNE 2861 抑制 PAK4，PAK5 和 PAK6 的 IC50 值分别为7.5，36和126 nM。 | |||
| M29025 | G-9791 | G-9791 | PAK |
| G-9791 是一种吡啶酮侧链类似物，是一种有效的 PAK 抑制剂，对 PAK1 和 PAK2 的 Ki 值分别为 0.95 nM 和 2.0 nM。 | |||
| M29109 | AZ13705339 | AZ13705339 | PAK |
| AZ13705339 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂，对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力，Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 可用于癌症研究。 | |||
| M31006 | AZ13705339 hemihydrate | AZ13705339 hemihydrate | PAK |
| AZ13705339 hemihydrate 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂，对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 hemihydrate 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力，Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 hemihydrate 可用于癌症研究。 | |||
| M31007 | PF-3758309 dihydrochloride | PF-3758309 dihydrochloride | PAK |
| PF-03758309 dihydrochloride | |||
| PF-3758309 (PF-03758309) dihydrochloride是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 dihydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。 | |||
| M41570 | ZMF-23 | ZMF-23 | PAK |
| ZMF-23 是一种 PAK1/HDAC6 双重抑制剂。 | |||
| M43397 | Leniolisib phosphate | Leniolisib phosphate | PI3K |
| Leniolisib (CDZ173) phosphate 是一种首创的(first-in-class)，高效的，选择性的 PI3Kδ 抑制剂，其IC50值为11 nM。Leniolisib对PI3K-δ的选择性高于PI3K-α（28 倍）、PI3K-β（43 倍）和PI3K-γ（257 倍）。在细胞测定中，Leniolisib降低了pAKT通路活性并抑制了B细胞和T细胞亚群的增殖和激活。 | |||
| M57055 | ZT-1a | ZT-1a | Others |
| ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性，在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时，IC50 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。 | |||
| M57078 | PI3Kα-IN-22 | PI3Kα-IN-22 | PI3K |
| PI3Kα-IN-22 是一种具有口服活性、有效的、选择性的 PI3KαH1047R 抑制剂，pAKT T47D AlphaLISA 的 IC50 为 1 nM。PI3Kα-IN-22 可诱导小鼠 HCC1954 肿瘤模型中的肿瘤消退。 | |||
