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目录号 产品名称 中文名称 靶点
M2581 Ampalex 安帕来斯 GluR
Ampakine CX516, BDP 12
Ampalex (Ampakine CX516, BDP 12)是AMPA受体阳性变构调节剂,可作用于阿尔茨海默病,精神分裂等。
M7068 NVS PAK1 1 NVS PAK1 1 Others
NVS PAK1是一种有效和选择性的PAK1抑制剂。
M9528 KPT-9274 KPT-9274 PAK
PAK4-IN-1
KPT-9274是一种有效的,选择性的PAK4/Nampt双重抑制剂,IC50值分别为小于100 nM和125 nM。
M29439 NVS-PAK1-C  NVS-PAK1-C  PAK
NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1 抑制剂探针,对于去磷酸化的 PAK1 和磷酸化的 PAK1,IC50 值分别为 5 nM 和 6 nM。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。
M1760 Palomid 529 Palomid 529 mTOR
P529
Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化,但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。
M1817 Y-27632 dihydrochloride Y-27632 dihydrochloride ROCK
Y27632; Y-27632 2HCl
Y-27632 2HCl是一种选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂,Ki为140 nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶, MLCK和PAK的作用强200多倍。同时,Y-27632能与Thiazovivin提高重编程效率,促进iPSCs的产生。此外,Y-27632还能抑制LPA 诱导的细胞套亡(entosis)。
M2775 IPA-3 IPA-3 Others
IPA-3是一种选择性的,非ATP竞争性Pak1抑制剂,IC50为2.5 μM,对II组PAKs(PAKs 4-6)没有抑制作用。
M3110 PF-3758309 PF-3758309 PAK
PF-03758309
PF-3758309是一种有效的(Kd = 2.7 nM),与atp竞争的PAK4抑制剂,IC50 / Ki值为1.3 / 18.7 nM。
M4382 Artemisinine 青蒿素 Akt
Qinghaosu; NSC 369397
Artemisinin (Qinghaosu,青蒿素) 是一种倍半萜烯内酯,是从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的化合物,可用于疟疾的相关研究。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。
M5322 FRAX486 FRAX486 PAK
FRAX486是有效的PAK抑制剂,抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分别为14, 33, 39和575 nM。
M5323 FRAX597 FRAX597 PAK
FRAX597是一种有效的,ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂,对PAK1,PAK2,和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM,13 nM,和 19 nM。
M5371 5-Aminosalicylic acid 5-氨基水杨酸,美沙拉嗪 NF-κB
Mesalamine; 5-ASA; Mesalazine
5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。
M10186 Leniolisib 莱尼利西布 PI3K
CDZ173
Leniolisib (CDZ173,莱尼利西布) 是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性PI3Kδ抑制剂,其IC50值为11 nM。Leniolisib对PI3K-δ的选择性高于PI3K-α(28 倍)、PI3K-β(43 倍)和PI3K-γ(257 倍)。在细胞测定中,Leniolisib降低了pAKT通路活性并抑制了B细胞和T细胞亚群的增殖和激活。
M13705 FRAX1036 FRAX1036 PAK
FRAX1036 是一种 PAK 抑制剂,对 PAK1,PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM,72.4 nM 和 2.4 μM。
M13706 G-5555 G-5555 PAK
G-5555 是有效 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 PAK2 的 Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。
M13707 G-5555 hydrochloride G-5555 hydrochloride PAK
G-5555 hydrochloride是有效,选择性的PAK1抑制剂,Ki值为3.7 nM。
M14000 Fingolimod 芬戈莫德 S1P Receptor
FTY720 free base
Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂,能与 S1P 受体的所有五种亚型结合,但对 S1PR1 和 S1PR4 具有更高的亲和力。其作用于 K562 和 NK 细胞时,IC50值为 0.033 nM。此外,Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂,具有免疫抑制活性。可用于多发性硬化的相关研究。
M14176 MAPK13-IN-1 MAPK13-IN-1 p38 MAPK
MPAK13-IN-1 是 MAPK13 (p38δ) 的一个抑制剂,其 IC50 值为 620 nM。
M20999 Y-27632 Y-27632 ROCK
Y-27632 是一种选择性 ROCK1(p160ROCK)抑制剂,在无细胞实验中的 Ki 值为 140 nM,与其他激酶(包括 PKC、cAMP 依赖性蛋白激酶、MLCK 和 PAK)相比,具有大于 200 倍的选择性。此外,Y-27632能与Thiazovivin提高重编程效率,促进iPSCs的产生。
M21035 LCH-7749944 LCH-7749944 PAK
GNF-PF-2356
LCH-7749944 (GNF-PF-2356) is a novel and potent p21-activated kinase 4 (PAK4) inhibitor with an IC50 of 14.93 μM and has less potently inhibitory effect against PAK1, PAK5 and PAK6. LCH-7749944 causes successful inhibition of EGFR activity due to its inhibitory effect on PAK4.
M27987 CC214-2  CC214-2  mTOR
CC214-2 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂。CC214-2 靶向 mTORC1 (pS6) 和 mTORC2 (pAktS473)。CC214-2 诱导自噬,自噬即是结核病宿主定向治疗 (HDT) 的潜在靶点。CC214-2 对结核病 (TB) 表现出协同抑菌和杀菌活性,并能够缩短产生效力的时间。CC214-2 还抑制雷帕霉素 耐药信号,并在体外和体内抑制胶质母细胞瘤的生长。
M28109 PF-3758309 hydrochloride PF-3758309 hydrochloride PAK
PF-03758309 hydrochloride
PF-3758309 (PF-03758309) hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
M28319 GNE 2861  GNE 2861  PAK
GNE 2861 是 PAK 的抑制剂,对 group II 具有选择性。GNE 2861 抑制 PAK4,PAK5 和 PAK6 的 IC50 值分别为7.5,36和126 nM。
M29025 G-9791  G-9791  PAK
G-9791 是一种吡啶酮侧链类似物,是一种有效的 PAK 抑制剂,对 PAK1 和 PAK2 的 Ki 值分别为 0.95 nM 和 2.0 nM。
M29109 AZ13705339  AZ13705339  PAK
AZ13705339 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力,Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 可用于癌症研究。
M31006 AZ13705339 hemihydrate  AZ13705339 hemihydrate  PAK
AZ13705339 hemihydrate 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 hemihydrate 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力,Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 hemihydrate 可用于癌症研究。
M31007 PF-3758309 dihydrochloride PF-3758309 dihydrochloride PAK
PF-03758309 dihydrochloride
PF-3758309 (PF-03758309) dihydrochloride是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 dihydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
M41570 ZMF-23 ZMF-23 PAK
ZMF-23 是一种 PAK1/HDAC6 双重抑制剂。
M43397 Leniolisib phosphate Leniolisib phosphate PI3K
Leniolisib (CDZ173) phosphate 是一种首创的(first-in-class),高效的,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,其IC50值为11 nM。Leniolisib对PI3K-δ的选择性高于PI3K-α(28 倍)、PI3K-β(43 倍)和PI3K-γ(257 倍)。在细胞测定中,Leniolisib降低了pAKT通路活性并抑制了B细胞和T细胞亚群的增殖和激活。









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